ЛЕКЦИЯ 5

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

Адреноблокаторы

РИС. 1 СХЕМА ЭФФЕРЕНТНОЙ ИННЕРВАЦИИ И ЛОКАЛИЗАЦИИ СИНАПСОВ

Обозначения: А, Б, В, Г, Д – холинергические синапсы; Е

– адренергический синапс, 1- ганглий парасимпатической системы, 2 – ганглий симпатической системы

Локализация адренергических синапсов

1. Исполнительные органы, получающие

постганглионарную симпатическую иннервацию (кроме потовых желез)

2. ЦНС

И

ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ

Подтипы - адренорецепторов

1 - АР

(постсинаптические)

2 – АР

(внесинаптические)

	Эффекторный	Изменение функций
	орган/ткань
	СЕРДЦЕ:	Подавление автоматизма,
	Синусный узел
		урежение ЧСС
	Атриовентрикулярный	Подавление автоматизма,
	узел	затруднение
	Система Гиса-Пуркинье	проводимости
		Подавление автоматизма
	Миокард
		Снижение сократимости
	ПОЧКИ (ЮГА)
		Снижение секреции
	ЦНС	ренина
		Успокоение
	БРОНХИ ( гладкие	Сокращение
	мышцы)	Повышение тонуса
	МАТКА (беременная)
		Уменьшение секреции
	ЭПИТЕЛИЙ
		внутриглазной жидкости
	РЕСНИЧНОГО
	(ЦИЛИАРНОГО) ТЕЛА

ТАБЛ. 1 (продолжение) ПОДТИПЫ -

АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ

Подтипы - адренорецепторов

2 - АР

(внесинаптические

)

2 – АР)(пресинаптические

3 – АР(постсинаптически

е)

Эффекторный	Изменение функций
орган/ ткань
СОСУДЫ кожи,	Сокращение
слизистых,
внутренних органов,
скелетных мышц
ГЕПАТОЦИТЫ	Подавление гликогенолиза.
	Гипогликемия
ЩИТОВИДНАЯ	Снижение секреции гормонов
ЖЕЛЕЗА
ОКОНЧАНИЯ	Выключение механизма
периферических	положительной обратной связи
адренергических	(снижение высвобождения
нервных волокон	медиатора – норадреналина)
ОКОНЧАНИЯ	Уменьшение оборота
аксонов нейронов в	медиаторов НА и АЦХ –
ЦНС	успокоение
ЖИРОВАЯ ТКАНЬ	Подавление липолиза
(адипоциты)

ТАБЛ. 2 ПОДТИПЫ α-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ

Подтипы - адренорецепторов

1 - АР

(постсинаптически

е)

Эффекторный

орган/ткань

СОСУДЫ (артерии и вены кожи, слизистых, внутренних органов, скелетных мышц

РАДИАЛЬНАЯ МЫШЦА РАДУЖКИ

СФИНКТЕР МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ

СТЕНКА

ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ

ЖЕЛЕЗЫ

(ГЛАДКОМЫШЕЧНЫЕ

КЛЕТКИ)

СЕМЯВЫНОСЯЩИЙ

ПРОТОК

МАТКА (МИОМЕТРИЙ)

Изменение функций

Расслабление. Понижение артериального и венозного давлений

Расслабление. Миоз

Понижение тонуса, облегчение выделения мочи

Понижение тонуса, облегчение выделения мочи

Расслабление мышечной оболочки. Нарушение эякуляции

Понижение тонуса

ТАБЛ. 2 (продолжение) ПОДТИПЫ α- АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ И ЭФФЕКТЫ, СВЯЗАННЫЕ С ИХ БЛОКАДОЙ

	Подтипы -	Эффекторный	Изменение функций
адренорецепторов		орган/ткань
2	– АР	ОКОНЧАНИЯ	Включение механизма
(пресинаптические		периферических	положительной обратной
)		адренергических	связи (увеличение
		нервных волокон	высвобождения
			медиатора –
		ЦНС (аксоны нейронов в	норадреналина)
		головном и спинном	Увеличение выделения НА
		мозге)	и АЦХ – активация ЦНС
2	– АР	НЕЙРОНЫ ЯДРА	Активация нейронов
(постсинаптически		БАРОРЕЦЕПТОРНОГО	сосудодвигательного
е)		РЕФЛЕКСА В	центра (СДЦ): сокращение
		СОЛИТАРНОМ ТРАКТЕ	артериальных и венозных
		ПРОДОЛГОВАТОГО	сосудов
		МОЗГА	Угнетение нейронов
			центра вагуса:
			увеличение ЧСС
			Повышение
			артериального и
			венозного давлений
2	– АР	СОСУДЫ (артерии и	Расслабление. Понижение
(внесинаптические		вены)	артериального и
)			венозного давлений

ТАБЛ. 4 КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Прямые адреноблокаторы

1, 1, 2 –

адреноблокаторы

1, 2, – адреноблокаторы

1 –

адреноблокаторы

Карведилол (Дилатренд, Карведилол)

Синтетические средства:

Троподифен (Тропафен)

Дигидрированные алкалоиды спорыньи:

Дигидроэрготоксин (Редергин) Дигидроэрготамина мезилат (Дигидергот)

Вазоактивные:

Празозин (Адверзутен) Доксазозин (Кардура)

Вазонеактивные:

Альфузозин (Дальфаз) Тамсулозин (Омник)

ТАБЛ. 4 (продолжение) КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Прямые адреноблокаторы

1, 2 –	Пропранолол (Анаприлин)
адреноблокаторы	Тимолол (Окупрес)
	Окспренолол (Тразикор)
1 –	Эсмолол (Бревиблок)
	Метопролол (Беталок)
адреноблокаторы	Атенолол (Атенобене)
	Ацебутолол (Сектрал)
	Небиволол (небилет)

Симпатолитики (пресинаптическое действие)

Резерпин Гуанетидин (Октадин)