РИС. 2 КЛАССИФИКАЦИЯ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

β-Адреноблокаторы

Неселективные

(блокирующие β1 – и β 2 – адренорецепторы)

без собственной симпатомиметической активности:

Пропранолол

Тимолол

β 1 – адреноблокатор с вазодилатрующим эффектом:

Небиволол

Кардиоселективные (имеющие преимущественно β1 – ингибирующую активность)

без собственной симпатомиметической активности: Эсмолол Метопролол Атенолол

РИС. 3 КЛАССИФИКАЦИЯ β-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

β-Адреноблокаторы

Липофильные	Гидрофильные	Гидролипофильные
(жирорастворимые)	(водорастворимые)	(водожирорастворимые)

Метопролол
Окспренолол	Атенолол	Бисопролол
Пропранолол

ТАБЛ. 5 ФАРМАКОКИНЕТИКА -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Гидрофильные	Липофильные
-адреноблокаторы	-адреноблокаторы
Плохо всасываются из	Хорошо всасываются из кишечника
кишечника	(высокая биодоступность при
	приеме внутрь)
Не инактивируются в печени	Подвергаются пресистемному
при первом прохождении	метаболизму (50-85% дозы
	инактивируется при первом
	прохождении через печень, до
	поступления к -адренорецепторам
	органов)
Присутствуют в крови большей	В значительной степени (80-95%)
частью в виде свободных	депонируются в связи с белками
молекул	плазмы

ТАБЛ. 5 (продолжение)
ФАРМАКОКИНЕТИКА -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Гидрофильные	Липофильные
-адреноблокаторы	-адреноблокаторы
Медленно выводятся почками	Имеют преимущественно
	метаболический клиренс и более
	короткий период
	полуэлиминации
Показаны пациентам с	Показаны больным с
печеночной недостаточностью	нарушением клубочковой
	клубочковой фильтрации (15-35
	мл/мин)
Плохо проникают через ГЭБ	Обладают влиянием на ЦНС,
	создавая в головном мозге
	концентрации, в 13-20 раз более
	высокие, чем в крови

ТАБЛ. 6 ФАРМАКОДИНАМИКА ПРОПРАНОЛОЛА

Показания	Органы или системы,
	через которые
	реализуется
	терапевтическое
	действие
Артериальная	Сердце:
гипертония	клетки проводящей
(купирование	системы
гипертонического	клетки сократительного
криза)	миокарда
	ЮГА почки
Ишемическая болезнь	Сердце:
сердца (стенокардия	клетки проводящей
покоя и напряжения,	системы
инфаркт миокарда)	клетки сократительного
	миокарда
Тахиаритмии	Сердце:
(наджелудочковые)	клетки проводящей
	системы

Тип и подтип адренорецепторов

1-АР

1-АР

1-АР

1-АР

ТАБЛ. 6 (продолжение) ФАРМАКОДИНАМИКА ПРОПРАНОЛОЛА

Показания

Тиреотоксикоз

Возбуждение родовой деятельности у женщин с различными видами экстрагенитальной патологии

Кровотечение из варикозных вен пищевода при портальной гипертензии (сужение вен)

Профилактика мигрени

Органы или системы,	Тип и подтип
через которые	адренорецепторов
реализуется
терапевтическое
действие
Щитовидная железа	2-АР
	(внесинаптические)
Матка (беременная)	2-АР
	(внесинаптические)

Вены 2-АР (внесинаптические)

ЦНС

-АР

ТАБЛ. 7 ФАРМАКОДИНАМИКА

КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫХ - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Показания	Органы или системы, через	Тип и подтип
	которые реализуется	адренорецепторов
	терапевтическое действие

Артериальная гипертония	Сердце:
(лечение, купирование	клетки проводящей
гипертонического криза)	системы
	клетки сократительного
	миокарда
	ЮГА почки

Ишемическая болезнь	Сердце:
сердца (стенокардия	клетки проводящей
покоя и напряжения,	системы
инфаркт миокарда)	клетки сократительного
	миокарда
Тахиаритмии	Сердце:
(наджелудочковые)	клетки проводящей
	системы

1-АР

1-АР

1-АР

1-АР

РИС. 4 КЛАССИФИКАЦИЯ-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

-Адреноблокаторы

	Неселективные	Селективные
	(блокирующие	(блокирующие
1 - и	2 - адренорецепторы)	1- адренорецепторы)

		Дигидрированные	Вазоактивные	Вазонеактивные
	Синтетические средства:	производные	( 1А, 1В – АБ):	( 1А – АБ):
	Троподифен	алкалоидов спорыньи:	Празозин	Альфузозин
		Дигидроэрготоксин
			Доксазозин	Тамсулозин
		Дигидроэрготамина мезилат

ТАБЛ. 8 ФАРМАКОДИНАМИКА ТРОПОДИФЕНА

Показания	Органы/системы,
	через которые
	реализуется
	терапевтическое
	действие
Феохромоцитома (опухоль
мозгового вещества
надпочечников):
- диагностика;
- перед и/или во время операции –
удаления опухоли – для
предупреждения и купирования	Сосуды
гипертензивных кризов;
- для снижения АД при	(артериальные
	и венозные)
неоперабильных опухолях
Гипертонический криз
Нарушения периферического
кровообращения (болезнь Рейно,
облитерирующий эндартериит,
начальные стадии
облитерирующего атеросклероза),
трофические язвы конечностей,
вяло заживающие раны, пролежни,
обморожения

Тип и подтип адренорецепторов

1- АР2-АР

(внесинаптические

и

пресинаптические)

ТАБЛ. 9 ФАРМАКОДИНАМИКА

ДИГИДРОЭРГОТОКСИНА, ДИГИДРОЭРГОТАМИНА МЕЗИЛАТА

Показания	Органы или системы,
	через которые
	реализуется
	терапевтическое
	действие
Мигрень (острый приступ)	Сосуды (артериальные и
(дигидэрготамина	венозные)
мезилат)

Нарушения	Сосуды (артериальные и
периферического	венозные)
кровообращения (болезнь
Рейно, облитерирующий
эндартериит)
Нарушения мозгового	Сосуды (артериальные и
кровообращения	венозные)
(дигидроэрготоксин)

Нарушения кровообращения	Сосуды (артериальные и
в сетчатке глаза ,	венозные)
кохлеовестибулярный

Тип и подтип адренорецепторов

1- АР2-АР

(внесинаптические

и

пресинаптические)

1- АР2-АР

(внесинаптические

и

пресинаптические)

1- АР2-АР

(внесинаптические

и

пресинаптические)

1- АР2-АР

(внесинаптические