- •ЛЕКЦИЯ 9
- •Разряд – лекарственные средства,
- •РИС. 1 СХЕМА МЕТАБОЛИЗМА АРАХИДОНОВОЙ КИСЛОТЫ
- •СОВРЕМЕННЫЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЯ
- •СОВРЕМЕННЫЕ ПРЕДСТАВЛЕНИЯ О МОЛЕКУЛЯРНОМ МЕХАНИЗМЕ ДЕЙСТВИЯ НПВС
- •ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ НПВС
- •КЛАССИФИКАЦИЯ НВПС (в зависимости от селективности к изоферментам ЦОГ)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ НВПС (по химической структуре)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ НВПС (по длительности действия)
- •ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ НПВС
- •ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ НПВС (продолжение)
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НПВС
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НПВС (продолжение)
- •Синдром Лайелла - токсико-аллергический буллезный
- •ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ НПВС:
- •Порядок расположения НПВС по выраженности анальгетического эффекта (по убыванию эффекта)
- •СТУПЕНИ «АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ ЛЕСТНИЦЫ»
ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ НПВС (продолжение)
3. Острые и хронические боли различной природы
Боли в нижней части спины
Травмы суставов и мягких тканей
Головная боль
Зубная боль
Невралгия травматической и простудной природы
Миалгия травматической и простудной природы
Дисменорея
•Предоперационные и послеоперационные боли
•Почечная колика (отдельные препараты)
•Мигрень
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НПВС
1.Повреждение желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, эпигастральная боль, понос, эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ульцерогенное действие). Наиболее опасны ацетилсалициловая кислота, индометацин, фенилбутазон, кеторолак.
2.Кровотечения (носовые, легочные, желудочные, кишечные, маточные).Опасность геморрагий выше у больных гемофилией, геморрагическим диатезом, авитаминозом К. Наиболее опасны ацетилсалициловая кислота, индометацин, фенилбутазон.
3.Гематологические нарушения: лейкопения до агранулоцитоза, апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения – при применении индометацина, фенилбутазона, метамизола.
4.Гемолиз при применении ацетилсалициловой кислоты (при дефекте глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах).
5.Бронхоспазм («аспириновая астма»).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НПВС (продолжение)
6.Нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности) – при применении индометацина, фенилбутазона, напроксена, кеторолака, ибупрофена, кетопрофена.
7.Нефротический синдром – при применении фенилбутазона, индометацина.
8.Гепатотоксичность - при применении ацетилсалициловой кислоты, индометацина, фенилбутазона, кеторолака, ортофена.
9.Синдром Рейе (энцефалопатия с отеком мозга и жировая дистрофия печени). Возникает у детей в возрасте от 6 мес до 16 лет через 3-7 дней после перенесенного острого вирусного заболевания (как правило, гриппа или ветряной оспы), и получавших
ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего средства.
10.Психические и неврологические расстройства - в 1% случаев, чаще при лечении ацетилсалициловой кислотой («салицилизм»), индометацином, кеторолаком.
11.Аллергические реакции немедленного типа: сыпь, отек Квинке
12.Токсико-аллергические реакции: синдром Лайелла.
Синдром Лайелла - токсико-аллергический буллезный
эпидермальный некролиз.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ НПВС:
-гиперчувствительность
-обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Факторы риска побочных эффектов:
-пожилой возраст
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
-почечная недостаточность
-печеночная недостаточность
-прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, метотрексата, бисфосфонатов, низких доз ацетилсалициловой кислоты, ингибиторов захвата серотонина, ингибиторов кальциевых каналов, высоких доз ацетаминофена.
Для снижения риска диспепсии НПВС следует принимать во время еды.
Из: Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний, М., Литтерра, 2003
Порядок расположения НПВС по выраженности анальгетического эффекта (по убыванию эффекта)
Кетопрофен, лорноксикам, пироксикам, мелоксикам, нимесулид> кеторолак > диклофенак, ацеклофенак > напроксен, целекоксиб > индометацин > фенилбутазон (бутадион) > метамизол (анальгин) > ибупрофен > парацетамол > ацетилсалициловая кислота
Из: Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров, М., 2006
СТУПЕНИ «АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ ЛЕСТНИЦЫ»
|
|
|
Сильная боль |
|
|
|
Сильный опиоид |
|
|
|
неопиоид (НПВС) |
|
|
Умеренная-сильная боль |
адъювант |
|
|
Слабый опиоид |
БОЛИ |
|
|
неопиоид (НПВС) |
|
|
Умеренная боль |
адъювант |
|
|
|
|
|
|
Неопиоидный |
ИЛИ УСИЛЕНИЕ |
|
|
препарат |
|
|
Слабая боль |
адъювант |
|
|
Неопиоидный |
СОХРАНЕНИЕ |
|
|
препарат |
|
|
|
(НПВС или др. |
|
|
|
группы) |
|
|
|
Из: Шухов В.С. Клин. фарм. и тер., 2001, 10 (5), 67-74