- •Общая фармакология
- •1. Определение фармакологии, её структура и место среди медицинских и биологических дисциплин, основные этапы развития.
- •2. Источники получения лекарственных средств. Принципы классификаций лекарственных препаратов
- •4. Рецепт, его структура, правила выписывания. Формы рецептурных бланков. Особые отметки на рецептурном бланке.
- •5. Основные лекарственные формы, их характеристика. Зависимость биодоступности от лекарственной формы.
- •8.2.1. Твердые лекарственные формы
- •Мягкие лекарственные формы
- •Жидкие лекарственные формы
- •Газообразные лекарственные формы
- •6.Мягкие лекарственный формы
- •7.Твердые лекарственные формы
- •10. Фармакокинетика и фармакодинамика – определение, разделы. Основные показатели фармакокинетики.
- •11. Основные пути введения лекарственных средств в организм, их сравнительная характеристика. Зависимость биодоступности скорости развития, выраженности и продолжительности эффекта от путей введения.
- •Энтеральное введение: преимущества и недостатки
- •Виды парентерального введения препаратов
- •Парентеральное введение: плюсы и минусы
- •Ингаляции
- •Плюсы и минусы ингаляционного введения
- •Ректальный, вагинальный и уретральный пути введения
- •12. Желудочно-кишечный тракт как путь введения лекарственных веществ. Основные механизмы всасывания лекарственных веществ. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных средств из жкт.
- •Механизмы всасывания лекарственных веществ в организме.
- •13. Биодоступность лекарственных средств. Определение. Факторы, влияющие на биодоступность. Примеры.
- •Понятие абсолютной биологической доступности
- •Понятие относительной биологической доступности
- •15. Биотрансформация лекарственных средств в организме, ее основные пути, их характеристика. Факторы, влияющие на биотрансформацию.
- •16. Пути выведения лекарственных веществ из организма. Значение учета их. Элиминация. Период полувыведения. Клиренс. Факторы, влияющие на выведение лекарственных веществ.
- •17. Виды доз. Широта терапевтического действия, её значение. Терапевтический индекс. Понятие о лекарстве и яде.
- •19. Фармакодинамика. Типовые механизмы действия лекарственных веществ. Примеры.
- •20. Роль рефлекторных механизмов в действии лекарственных веществ. Препараты рефлекторного типа действия. Примеры.
- •21. Побочное действие лекарственных веществ. Побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Примеры.
- •23. Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении. Понятие о привыкании, сенсибилизации, кумуляции.
- •24. Зависимость фармакологических эффектов от физико-химических свойств и химической структуры лекарственного вещества.
- •25. Зависимость эффекта от количества введенного вещества, его концентрации и путей введения, длительности действия. Понятие о лекарственном веществе и яде.
- •26. Основные виды лекарственной терапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная, профилактическая. Примеры.
- •27. Значение индивидуальных особенностей организма (пола, возраста) и его состояния для проявления действия лекарственных веществ.
- •28. Особенности применения лекарственных средств при беременности.
- •29. Особенности применения лекарственных средств в педиатрии и в гериатрии. Способы расчета доз для детей.
- •30. Понятие о лекарственном взаимодействии. Виды лекарственных взаимодействий: фармацевтическое, фармакокинетическое, фармакодинамическое. Примеры. Лекарственная несовместимость.
- •31. Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды синергизма. Использование в клинике. Понятие о синергоантагонизме.
- •32. Принципы оказания неотложной помощи при аллергических реакциях. Анафилактический шок
- •33. Основные принципы терапии острых отравлений. Понятие об антидотной терапии.
- •34. Основные принципы терапии острых отравлений. Способы удаления всосавшегося и невсосавшегося яда.
33. Основные принципы терапии острых отравлений. Понятие об антидотной терапии.
Острые отравления химическими веществами, в том числе лекарственными средствами, встречаются довольно часто. Отравления могут быть случайными, преднамеренными и связанными с особенностями профессии. Наиболее часто встречаются острые отравления этиловым спиртом, снотворными средствами, психотропными препаратами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, фосфорорганическими инсектицидами и другими соединениями.
Основные принципы терапии острых отравлений: 1) прекращение всасывания яда на путях его введения; 2) инактивация всосавшегося яда; 3) нейтрализация фармакологического действия яда; 4) ускоренное выведение яда; 5) симптоматическая терапия.
Антидоты (противоядия) - применяемые при лечении отравлений лекарства, в основе механизма действия которых лежит обезвреживание яда или предупреждение и устранение вызываемого им токсического эффекта.
Действие антидотов может заключаться:
1) в связывании яда (путем химических и физико-химических реакций);
2) в вытеснении яда из его соединений с субстратом;
3) в возмещении биологически активных веществ, разрушенных под влиянием яда;
4) в функциональном антагонизме, противодействии токсическому эффекту яда.
Антидотная терапия широко применяется в комплексе лечебных мероприятий при профессиональных отравлениях. Так, для предупреждения всасывания яда и его удаления из желудочно-кишечного тракта используются антидоты физико-химического действия, например активированный уголь, адсорбирующий па своей поверхности некоторые яды (никотин, таллий и др.). Другие антидоты оказывают обезвреживающее действие, вступая с ядом в химическую реакцию, путем нейтрализации, осаждения, окисления, восстановления или связывания яда. Так, метод нейтрализации используется при отравлениях кислотами (вводят, например, раствор окиси магния - жженой магнезии) и щелочами (назначают слабый раствор уксусной кислоты).
Для осаждения некоторых металлов (при отравлениях ртутью, сулемой, мышьяком) применяют белковую воду, яичный белок, молоко, переводящие растворы соли в нерастворимые альбуминаты, или специальное противоядие против металлов (Antidotum metallorum), в состав которого входит стабилизированный сероводород, образующий практически нерастворимые сульфиды металлов.
Примером противоядия, действующего путем окисления, может служить калия перманганат, активный при отравлениях фенолом.
Принцип химического связывания яда лежит в основе антидотного действия глюкозы и тиосульфата натрия при отравлении цианидами (происходит превращение синильной кислоты соответственно в циангидрины или в роданиды).
При отравлении тяжелыми металлами для связывания уже всосавшегося яда широко используются комплексообразующие вещества, например унитиол, тетацин-кальций, пентацин, тетоксации, образующие с ионами многих металлов стойкие нетоксичные комплексные соединения, выводимые с мочой.
С лечебной целью тетацин и пентацин применяются при профессиональных интоксикациях свинцом. Комплексонотерапия (тетацин, тетоксацин) способствует также выведению из организма некоторых радиоактивных элементов и радиоактивных изотопов тяжелых металлов, например иттрия, церия.
Введение комплексонов рекомендуется и в диагностических целях, например в том случае, когда имеется подозрение на свинцовую интоксикацию, но концентрация свинца в крови и моче не увеличена. Резкое усиление выведения свинца с мочой после внутривенной инъекции комплексона указывает на наличие яда в организме.
На принципе комплексообразования основан антидотный эффект дитиолов при отравлениях некоторыми органическими и неорганическими соединениями тяжелых металлов и другими веществами (иприт и его азотистые аналоги, йодацетат и др.), относящимися к группе так называемых тиоловых ядов. Из числа изученных в настоящее время дитиолов наибольшее практическое применение нашли унитиол и сукцимер. Эти средства являются эффективными антидотами мышьяка, ртути, кадмия, никеля, сурьмы, хрома. В результате взаимодействия дитиолов с солями тяжелых металлов образуются прочные водорастворимые циклические комплексы, легко выводимые почками.
Антидотом при отравлении мышьяковистым водородом служит мекаптид. В последнее время показан высокий антидотный эффект комплексообразователя а-пеницилламина при отравлении соединениями свинца, ртути, мышьяка и некоторыми тяжелыми металлами. Тетацинкальций включают в состав мазей и паст, применяемых для защиты кожных покровов рабочих, имеющих контакт с хромом, никелем, кобальтом.
С целью уменьшения всасывания из желудочно-кишечного тракта свинца, марганца и некоторых других металлов, которые попадают в кишечник с заглатываемой пылью, а также в результате выведения с желчью, эффективно использование пектина.
Для профилактики и лечения отравлений сероуглеродом рекомендуется глутаминовая кислота, вступающая в реакцию с ядом и усиливающая его выведение с мочой. В качестве антидотного лечения рассматривается применение средств, которые тормозят превращение яда в высокотоксичные метаболиты.
Примером противоядия, действие которого сводится к вытеснению яда из его соединения с биологическим субстратом, может быть кислород при отравлениях окисью углерода. При повышении концентрации кислорода в крови окись углерода вытесняется. При отравлениях нитритами, нитробензолом, анилином. прибегают к воздействию на биологические процессы, участвующие в восстановлении метгемоглобина в гемоглобин. Ускоряют процесс деметгемоглобинизации метиленовый синий, цистамин, никотиновая кислота, липамид. Эффективными антидотами при отравлении фосфорорганическими пестицидами является группа средств, способных реактивировать блокированную ядом холинэстеразу (например, 2-ПАМ, токсогонин, дипироксима бромид).
Роль антидотов могут играть некоторые витамины и микроэлементы, вступающие во взаимодействие с каталитическим центром ферментов, ингибированных ядом, и восстанавливающие их активность.
Противоядием может служить средство, которое не вытесняет яд из его соединения с субстратом, а путем взаимодействия с каким-либо иным биологическим субстратом делает последний способным связывать яд, экранируя другие жизненно важные биологические системы. Так, при отравлении цианидами применяются метгемоглобинобразующие вещества. При этом метгемоглобин, связываясь с цианом, образует цианметгемоглобин и тем самым предохраняет от инактивации ядом железосодержащие тканевые ферменты.
На принципе функционального антагонизма основано применение аналептиков - при отравлении наркотическими веществами и, наоборот, наркотических веществ при отравлении ядами, вызывающими судороги. При отравлениях ядами, вызывающими угнетение холинэстеразы (многие фосфорорганические соединения и др.), широко используются холинолитические препараты, которые являются функциональными антагонистами ацетилхолина, например атропин, тропацин, пептафен.