2. Виды лекарственной зависимости
Существует два вида лекарственной зависимости: физическая и психическая.
Психическая зависимость– состояние, при котором лекарственное вещество вызывает чувство удовлетворения и психического подъема и требует периодического введения лекарственных веществ для нормализации психического состояния. При психической лекарственной зависимости прекращение приема, вызвавшего её вещества, сопровождается эмоциональным и психологическим дискомфортом. Психическая зависимость от лекарств возникает в результате сформировавшегося на рефлекторном уровне мнения человека, что после принятия антидепрессанта психический дискомфорт устраняется, а ему на смену приходит состояние спокойствия, позитива и умиротворения. Имеются психотропные вещества (кокаин, препараты индийской конопли, диэтиламид лизергиновой кислоты), вызывающие преимущественно психическую зависимость.
Основой формирования психической Л.з. является, очевидно, способность психотропных веществ изменять психическое состояние человека, поскольку многие из них (наркотические анальгетики, психостимуляторы, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, алкоголь) влияют на настроение, восприятие, мышление, вызывают эйфорию, уменьшают тревогу, страх, напряженность. В связи с этим у определенного круга лиц в силу предрасполагающих психологических, биохимических, генетических, социальных и ситуационных факторов может формироваться определенная потребность в повторном приеме какого-либо психотропного препарата для достижения комфортного состояния, эйфории или уменьшения страха, беспокойства, тревоги. Крайней формой такой искусственной потребности является формирование патологического влечения к психоактивным соединениям с последующим развитием наркомании или токсикоманий.
Физическая зависимость– адаптивное состояние, проявляющееся выраженными соматическими расстройствами при прекращении введения лекарственного вещества, вызывающего это состояние. При физической лекарственной зависимости отмена вызвавшего ее вещества или лекарственного препарата приводит к развитиюсиндрома абстиненции,проявляющегося наряду с психическими различными вегетативно-соматическими и неврологическими расстройствами. Развитие синдрома абстиненции может быть вызвано также введением антагонистов вещества, вызвавшего физическую зависимость. В развитии физической Л.з. помимо условнорефлекторных механизмов важную роль играют, вероятно, адаптивные реакции, связанные с изменением в органах количества и чувствительности (аффинитета) рецепторов, с которыми взаимодействуют психотропные вещества, например опиатных рецепторов при действии морфиноподобных веществ, бензодиазепиновых рецепторов при действии транквилизаторов бензодиазепинового ряда и т.д. Кроме того, под влиянием психотропных средств в организме может изменяться продукция эндогенных веществ (лигандов), взаимодействующих с тем же типом рецепторов, с которыми взаимодействуют и психотропные препараты. Известно, например, что при систематическом приеме морфина в организме происходят выраженные сдвиги в содержании эндогенных опиоидных пептидов, а при приеме фенамина и других психостимуляторов повышается обмен катехоламинов и изменяется содержание циклических нуклеотидов в ц. н. с. Прекращение введения психоактивных веществ, вызывающих указанные выше адаптивные сдвиги в нейромедиаторных системах, приводит к развитию синдрома абстиненции, для клинической картины которого характерны проявления, противоположные эффектам вызвавшего Л.з. психоактивного вещества. Так, при морфинизме для абстинентного синдрома характерны боли, усиленная саливация, понос. Отмена барбитуратов при развившейся Л.з. приводит к судорожным реакциям, отмена транквилизаторов — к тревожному состоянию и т.д.
66. Нестероидные противовоспалительные препараты. Классификация. Механизмы анальгетического и жаропонижающего действия. Фармакологическая характеристика препаратов анальгетиковантипиретиков. Клиническое применение. Возможные осложнения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.
Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.
Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.
К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.
Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.
Классификация НПВС
На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.
Химическая структура
По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.
Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):
салицилаты:
пиразолидины:
производные индолуксусной кислоты:
производные фенилуксусной кислоты:
оксикамы:
производные пропионовой кислоты:
Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):
алканоны:
производные сульфонамида:
По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.
Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:
Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Лумиракоксиб;
Эторикоксиб.
Препараты нового поколения
К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:
Мовалис– обладает продлённым периодом действия;
Нимесулид– обладает самым сильным обезболивающим действием;
Ксефокам– продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
Рофекоксиб– самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.
Нестероидные противовоспалительные мази
Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:
Индометацин;
Диклофенак;
Пироксикам;
Кетопрофен;
Нимесулид.
НПВС в таблетках
Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.
Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:
Ибупрофен;
Ортофен;
Мовалис;
Индометацин в таблетках;
Анальгин;
Ацетилсалициловая кислота (редко назначается при болезнях суставов);
Рофекоксиб (Денебол).
Механизм анальгезирующего действия ненаркотических анальгетиков.
Ингибирование циклооксигеназы → угнетение синтеза простагландинов PG E2, PG F2α, PGI2 → простагландины, вызывающие гиперальгезию (повышение чувствительности ноцицепторов к химическим и механическим стимулам) не синтезируются → предупреждение гиперальгезии, повышение порога чувствительности нейронов к болевым стимулам.
Механизм жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков.
Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PG E1) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие
Анальгетики-антипиретики
Анальгин. Имеет выраженные жаропонижающие и анальгетические (обезболивающие) свойства. Но для снижения жара принимается в случаях, когда температура превышает 39гр.C, и прочие средства не помогают. Во многих странах запрещен из-за побочного действия, влияющего на состояние крови (агранулоцитоз). Препараты, содержащие анальгин — анальгин ультра, баралгин, анальгин-хинин, седалгин.
Парацетамол. Действует непосредственно на центры терморегуляции и боли. Прием парацетамола сопровождается наименьшим риском возникновения какого-либо побочного действия, но при превышении дозировки или длительном приеме может проявиться негативное влияние на печень. В сочетании с кофеином жаропонижающий эффект усиливается. Входит в состав препаратов калпол, ибуклин, панадол, цефекон, практически всех комбинированных противопростудных порошков и таблеток.
Пропифеназон. Наиболее безопасен среди представителей этой группы. При его применении не отмечалось случаев агранулоцитоза. Компонент препаратов пенталгин, саридон, многих других противопростудных средств.
67. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизмы развития основных и побочных эффектов. Фармакологическая характеристика препаратов с преимущественным противовоспалительным действием. Применение. Возможные осложнения и их профилактика.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.
Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.
Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.
К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.
Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.
Классификация НПВС
На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.
Химическая структура
По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.
Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):
салицилаты:
пиразолидины:
производные индолуксусной кислоты:
производные фенилуксусной кислоты:
оксикамы:
производные пропионовой кислоты:
Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):
алканоны:
производные сульфонамида:
По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2
Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.
Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:
Целекоксиб;
Рофекоксиб;
Валдекоксиб;
Парекоксиб;
Лумиракоксиб;
Эторикоксиб.
Препараты нового поколения
К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:
Мовалис– обладает продлённым периодом действия;
Нимесулид– обладает самым сильным обезболивающим действием;
Ксефокам– продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
Рофекоксиб– самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.
Нестероидные противовоспалительные мази
Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:
Индометацин;
Диклофенак;
Пироксикам;
Кетопрофен;
Нимесулид.
НПВС в таблетках
Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных болей, в том числе суставных.
Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:
Ибупрофен;
Ортофен;
Мовалис;
Индометацин в таблетках;
Анальгин;
Ацетилсалициловая кислота (редко назначается при болезнях суставов);
Рофекоксиб (Денебол).
Механизм анальгезирующего действия ненаркотических анальгетиков.
Ингибирование циклооксигеназы → угнетение синтеза простагландинов PG E2, PG F2α, PGI2 → простагландины, вызывающие гиперальгезию (повышение чувствительности ноцицепторов к химическим и механическим стимулам) не синтезируются → предупреждение гиперальгезии, повышение порога чувствительности нейронов к болевым стимулам.
Механизм жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков.
Ингибирование циклооксигеназы ЦОГ-2 → угнетение синтеза медиаторов лихорадки (главным образом, PG E1) → уменьшение пирогенного влияния медиаторов лихорадки на центр терморегуляции гипоталамуса → жаропонижающее действие
В каких случаях используют нестероидные противовоспалительные средства?
В качестве жаропонижающих средств нестероидные противовоспалительные препараты используются для:
Лечения температуры, на фоне различных болезней у детей и взрослых
В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:
Заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит,остеохондроз,грыжа межпозвоночного диска, миозиты, при ушибах ирастяжениях)
В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении:
Мигрени и других головных болей, болей при менструациии некоторых гинекологических заболеваниях, в лечениежелчнойилипочечной коликии пр.
В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:
Ишемической болезни сердца, профилактики инфарктаиинсульта.