Класифікація протипухлинних засобів:

Алкілювальні засоби

1. похідні хлоретиламіну (допан, лофенал, пафенцил, сарколізин, спіробромін, хлорбутин, циклофосфан). Похідні хлоретиламіну мають цитостатичну дію, оскільки блокують мітотичний поділ клітин. Впливають на органи кровотворення. Найменше цей ефект виявляють лофенал і циклофосфан. Для сарколізину, поряд з алкілюванням нуклеїнових кислот і білків пухлинних і нормальних тканин, властиво також роз'єднання процесів окиснення і фосфорування, що зумовлює розлад енергозабезпечення клітин організму. Усі похідні хлоретиламіну мають імунодепресивну дію.

2. Похідні етиленіміну (тіофосфамід, бензотеф, дипін, іміфос та ін.) Як і інші алкілювальні сполуки, похідні етиленіміну мають цитостатичну дію, пригнічують розвиток тканини, що швидко проліферує, у тому числі й злоякісної за рахунок порушення обміну нуклеїнових кислот і блокування мітотичного ділення клітин. Пригнічують кровотворення. Тіофосфамід, на відміну від інших алкілювальних цитостатиків, лише незначною мірою змінює деякі функції печінки, проте ці зміни нестійкі і згодом зникають.

3. Похідні кислоти метансульфонової.

До цієї групи належать лише два препарати: мієлосан і мієлобромол. Особливостями цих засобів є порівняно низька токсичність і добра переносність хворими. Призначають тільки всередину. Фармакодинаміка. препаратів цієї групи така сама, як і інших алкілювальних протипухлинних засобів. Пригнічують розвиток мієлоїдної тканини і є специфічними засобами лікування хворих на хронічну мієлоїдну лейкемію. Мієлобромол, на відміну від мієлосану, діє цитостатично переважно на проліферуючі клітини, є ефективним у випадках резистентності до мієлосану.

Антиметаболіти

1. Антагоністи кислоти фолієвої.

Антагоністом кислоти фолієвої є метотрексат, який має високу протипухлинну активність і широкий спектр дії.

2. Антагоністи пурину. Одним із найефективніших протипухлинних засобів із групи антагоністів пурину є меркаптопурин — аналог гіпоксантину.  Механізм дії меркаптопурину полягає в тому, що він, будучи антагоністом аденіну (6-амінопурину) і гіпоксантину (6-оксипурину), активно залучається до пуринового обміну, спричинюючи при цьому горушення синтезу нуклеїнових кислот, отже, й проліферацію клітин пухлини. Має імунодепресивний ефект.

3.  Антагоністи піримідину (фторурацил, фторафур). Фторафур біотрансформується до 5-фтордезоксиуридину і 5-фторуридину. Останній є необхідним для синтезу РНК. Внаслідок цього змінюється структурно-функціональний стан нуклеїнової кислоти, що, в свою чергу, відбивається на процесі розмноження пухлинних клітин. Фторафур може легко проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр, що сприяє його накопиченню у тканинах головного мозку. Метаболіти фторурацилу, як і фторафуру, виводяться з організму з сечею і з видихуваним повітрям.

4. Протипухлинні антибіотики (блеоміцин,адріаміцин, олівоміцин,брунеоміцин)

5. Протипухлинні засоби рослинного походження (вінбластин і вінкристин). Цитостатичний ефект алкалоїдів полягає у вибірковому пригніченні транспортної РНК і синтезу ДНК, що зумовлює блокування мітозу на стадії метафази. Таким чином затримується розвиток пухлинної (і нормальної) тканини, що швидко проліферує.

Цитостатичний ефект протипухлинних алкалоїдів полягає у пригніченні лейкопоезу, еритропоезу і тромбоцитопоезу.

6.  Ферментні препарати з протипухлинною активністю. L-аспарагін, L-аспарагіназа.

Фермент розщеплює L-аспарагін до аспарагінової кислоти і амонію. Таким чином утворюється дефіцит амінокислоти, це гальмує синтез нуклеїнових кислот, а отже, і розмноження клітин.