Навчальний посібник_ФАНТ

недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також у пацієнтів старше 60 років.

Омнопон викликає виражену ейфорію. При повторному застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. Синдром відміни може виникати через кілька годин після припинення тривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36–72 години.

Фентаніл і його аналоги відносяться до класу синтетичних наркотиків, багато з яких синтезовані в підпільних лабораторіях з використанням звичайних доступних реагентів і простого хімічного обладнання. Їх біологічна дія подібна до дії опіатів, проте деякі фентаніли за ефективністю в сотні разів перевищують ефективність морфіну.

До теперішнього часу синтезовано більше сотні аналогів фентанілу, які відрізняються лише за силою і тривалістю дії, з них понад 12 циркулюють на нелегальному ринку наркотиків в різних країнах. Висока ефективність, низька доза, можливість отримання структурних аналогів роблять детектування аналогів фентанілу, що знаходяться в нелегальному продажу, дуже важким. Незважаючи на боротьбу з нелегальним виробництвом, поширенням і споживанням фентанілу та його аналогів, їх надзвичайно висока ефективність і відносна легкість синтезу роблять ці наркотики серйозною загрозою всьому світу.

	O	СН3
N	N

фентаніл

Пізніше було синтезовано інші аналоги фентанілу: алфентаніл і суфентаніл. Обидва призначені для знеболювання при хірургічних операціях: алфентаніл як анальгетик ультракороткої дії (5–10 хв) та суфентаніл, внаслідок виключної ефективності анальгетичної дії, – для використання в кардіохірургії (у 2000 разів перевищує дію морфіну). Серед інших сполук цієї групи слід виділити карфентаніл – дуже сильний анальгетик, який використовується в рушничних капсулах для знерухомлення диких тварин.

121

Найбільш поширений спосіб введення фентанілу – внутрішньовенне введення. Також фентаніл палять і вдихають носом. Заборонені аналоги фентанілу зазвичай розбавляють дуже великою кількістю лактози або крохмалю і іноді змішують з кокаїном або героїном.

Токсична і наркотична дія фентанілу та його аналогів Фентаніл володіє всіма ефектами і побічною дією класичних наркотичних

анальгетиків.

Ін’єкції 50–10 мкг фармацевтичного фентанілу викликають аналгезию і швидку втрату свідомості. Розвиток неповної амнезії, гіпотензії або гіпертензії відбувається меншою мірою, ніж це відомо для морфіну, а тривалість періоду пригнічення дихання коротше.

Побічні ефекти:

ейфорія;

пригнічення дихання;

звуження зіниць;

збільшення м’язового тонусу;

нудота;

серед ефектів, які не характерні для опіатів, після вживання фентанілу іноді спостерігається зменшення частоти пульсу і падіння кров’яного тиску.

При регулярному прийомі аналогів фентанілу розвивається толерантність

іфізиологічна залежність.

Клінічні прояви при інтоксикації фентанілом:

глибоке пригнічення дихання;

брадикардія;

гіпотензія;

ригідність стінок грудної клітини;

нудота, блювота;

конвульсії;

кома.

Мінімальна летальна доза фентанілу – 2 мг.

Завдяки високій ліпідній розчинності, незалежно від способів введення, аналоги фентанілу досягають мозку, що забезпечує швидкий початок дії: перші ефекти розвиваються протягом 90 с після внутрішньовенного введення

122

фентанілу, через 2 хв досягається стан релаксації і ейфорії. У разі відсутності толерантності в цей час може статися спонтанна зупинка дихання і навіть смерть від передозування.

КОНТРОЛЬНІ ПИТАННЯ:

1.Загальна характеристика опіатів

2.Рослинні джерела опіатів

3.Застосування опіатів в медицині

4.Антидотна терапія при отруєнні опіатами

5.Фази опійного абстинентного синдрому

6.Перша допомога при отруєнні опіатами

7.Замісна терапія при лікуванні оплатної залежності

8.Морфін. Загальна характеристика. Токсична дія на організм, симптоми інтоксикацій.

9.Кодеїн. Загальна характеристика. Токсична дія на організм, симптоми інтоксикацій.

10.Омнопон. Загальна характеристика. Використання в медицині.

ТЕСТОВІ ЗАВДАННЯ:

1.Героїн при потраплянні до організму переважно метаболізує до:

А. Кодеїну Б. 6-моноацетилморфіну В. Морфіну

Г. 6-ацетилморфину

2.Похідним морфіну є героїн, який отримують з морфіну шляхом:

А. Діацетилювання Б. Метилювання В. Нітрування Г. Сульфування

3.Як називається продукт ацетилювання морфіну?

А. Кодеїн Б. Гашиш В. Героїн Г. Наркотин

123

4.Щоб виявити, що причиною отруєння є опій, а не морфін, необхідно довести наявність:

А. Кислоти ацетатної Б. Кислоти тропової В. Кислоти саліцилової Г. Кислоти меконової

5.Для встановлення причини наркотичного отруєння: опієм або омнопоном, необхідно провести додаткові дослідження на:

А. Кислоту меконову Б. Морфін В. Папаверин Г. Тебаїн

6.Алкалоїди опію часто бувають причиною важких отруєнь. Головним алкалоїдом опію є:

А. Папаверин Б. Кодеїн В. Морфін Г. Анабазин

7.Який алкалоїд опію не використовується в медицині?

А. Папаверин Б. Кодеїн В. Морфін Г. Наркотин

8.Який алкалоїд опію не використовується в медицині?

А. Папаверин Б. Героїн В. Морфін Г. Кодеїн

9.Більшість наркотичних та сильнодіючих речовин отримують з рослинної сировини. Яку речовину з наведених отримують синтетичним шляхом?

А. Папаверин Б. Героїн

124

В. Морфін Г. Наркотин

10.Хто вперше виділив морфін з опію?

А. Менделєєв Д.І. Б. Сертюрнер Ф. В. Швайкова М. Г. Дрезер Г.

11.Назвіть рослину, в якій містяться опійні алкалоїди:

А. Ромашка лікарська Б. Мак снодійний В. Аїр болотний Г. Хінне дерево

12.При гострій інтоксикації опіатами як антидот використовують:

А. Унітіол Б. Аміназин В. Атропін Г. Налоксон

13.При терапії отруєнь опіатами використовують:

А. Барбаміл Б. Налтрексон В. Унітіол Г. Кофеїн

14.Який лікарський засіб у своєму складі містить гідрохлориди алкалоїдів опію:

А. Барбаміл Б. Налтрексон В. Унітіол Г. Омнопон

15.Які алкалоїди входять до складу опію?

А. Стрихнін, бруцин, резерпін Б. Кофеїн, теофілін, теобромін В. Атропін, скополамін, кокаїн

125

Г. Морфін, кодеїн, папаверин

16. Якою фармакологічною дією можуть володіти алкалоїди опію?

А. Болезаспокійливою Б. Антигістамінною

В. Інгібірують ацетилхолінестеразу Г. Збуджують дихальний центр

17.Який алкалоїд опію входить до складу «Таблеток від кашлю»?

А. Тебаїн Б. Кодеїн В. Кофеїн Г. Папаверин

18.Яка речовина входить до складу наркотику «Крокодил»?

А. Героїн Б. Кодеїн В. Морфін Г. Носкапін

19.При отруєнні якими наркотиками спостерігається різке звуження

зіниць?

А. Опіатами Б. Канабіноїдами В. Кокаїном

Г. Метиловим спиртом

20.Який, штучно створений опіат, схожий за дією на героїн?

А. Ефедрин Б. Метадон В. Трамадол Г. Кофеїн

21. Які алкалоїди містяться у маці снодійному?

А. Нікотин, анабазин Б. Кокаїн, скополамін В. Ефедрин, ефедрон Г. Морфін, кодеїн

126

22. Яка речовина відноситься до синтетичних опіоїдів?

А. Промедол Б. Морфін В. Кодеїн Г. Кофеїн

23.Яка речовина не є алкалоїдом опію?

А. Метадон Б. Морфін В. Кодеїн Г. Носкапін

24.Налоксон використовують при гострій інтоксикації:

А. Барбітуратами Б. Транквілізаторами В. Опіатами Г. Нейролептиками

25.Який алкалоїд опію не можна використовувати для знеболення

пологів?

А. Папаверин Б. Морфін В. Кодеїн Г. Носкапін

127

ТЕМА:

ФАРМАЦЕВТИЧНІ АСПЕКТИ ТА ОСНОВИ ПРОФІЛАКТИКИ ПРИ ВЖИВАННІ ГАЛЮЦИНОГЕНІВ, АМФЕТАМІНІВ ТА ЗАЛЕЖНОСТІ ВІД НИХ

План лекції:

1.Проблеми та основні причини наркоманії.

2.Амфетаміни: основні представники, дія на організм, перша допомога та лікування отруєнь.

3.Токсикологія галюциногенів та дисоціативних психоактивних речовин: ЛСД, псилоцин (псилоцибін), фенциклідин, кетамін, декстрометорфан.

1. Проблеми та основні причини наркоманії

Наркоманія стала гострим соціальним явищем в Україні. Масове розповсюдження наркотичних речовин стало справжньою проблемою нашого суспільства. Наркотики охопили всі групи населення, і навіть діти почали знайомитись з наркотиками. В сучасній Україні проблема вживання наркотиків досягла свого апогею. Існує статистика, яка говорить про те, що середній вік споживачів наркотиків коливається в межах від 16 до 30 років. Це молоді люди, які не доживають і до 35-річного віку. При цьому формується демографічна прірва, при якій смертність не компенсується народжуваністю. Справа навіть не в тому, що люди втрачають здатність до відтворення нащадків, просто народжувати дітей стає нікому, адже середня тривалість життя наркомана становить близько 5 років. За цей час наркоман встигає знищити власний організм, збільшити кількість наркоманів (найчастіше з числа друзів і знайомих) та зробити свій внесок до справи наркоторгівлі, збільшивши ринок збуту наркотичних речовин.

Проблема наркоманії в сучасній Україні далека не тільки від свого вирішення, але й від адекватного осмислення. Неспроможність держави та суспільства скільки-небудь помітно вплинути на проблему визначається багатофакторною обумовленістю наркоманії як соціального явища. Самі по собі ці фактори не є стимулами до розвитку наркоманії, однак їх сукупність складає рухому силу, і аж ніяк не еволюцію. Для боротьби з наркоманією

128

недостатньо лише фізичного впливу. Як змінити свідомість людей? Питання залишається без відповіді. Варто замислитись над цим, адже тільки об’єднаними зусиллями суспільство буде спроможним змінити ситуацію.

Згідно погляду різних дослідників (медиків, психологів, соціологів), мотиви виникнення наркоманії можуть бути різними. До найбільш відомих можна віднести:

зацікавленість щодо дії наркотичної речовини;

бажання бути прийнятим певною групою;

вираз власної незалежності, а також негативного настрою по відношенню до оточуючих;

пізнання нового досвіду, що приносить задоволення, хвилює або містить небезпеку;

досягнення «ясності мислення» або «творчого натхнення»;

досягнення відчуття повного розслаблення;

відхід від життєвих проблем і труднощів.

2.Амфетаміни: основні представники, дія на організм, перша допомога та лікування отруєнь

Фенілалкіламіни – клас некатехоламінових похідних, які мають сильну стимулюючу дію на центральну нервову систему і належать до симпатоміметиків. Деякі з них широко використовуються в медицині, у спорті як заборонені допінгові препарати і психомоторні стимулятори, а також як наркотичні засоби.

Згідно з «Переліком наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів», затвердженим постановою кабінету міністрів України від 6 травня 2000 р. (№ 770), широкий перелік фенілалкіламінів належить до психотропних засобів, обіг яких заборонено або обмежено (Списки № 2, відповідно, Таблиці І, ІІ і ІІІ).

Існує декілька класифікацій фенілалкіламінів: за хімічною будовою, фармакологічною дією, джерелами отримання та походженням.

Фенілалкіламіни природного походження містяться, наприклад, в рослині каті їстивному (Catha edulis), що росте на півдні Аравійського півострова і в Східній Африці та проявляє збуджуючу, стимулюючу дію, і викликає ейфорію.

129

Основними діючими речовинами, які входять до складу зазначеної рослини, є

алкалоїди катин і катинон.

OH	O
NH2	NH2
CH3	CH3
катин	катинон

Ефедра (Ephedra herba) загальне позначення для всіх видів рослин, які містять алкалоїд ефедрин, використовується в Китаї вже більше 5000 років при лихоманці, кашлі та для підвищення працездатності.

H H

C C CH3 OH N CH3

H

ефедрин

Мескалін – галюциногенний алкалоїд, який вперше було виділено в 1896 р. з кактуса пейот (Lophophora williamsii), що росте в північній Мексиці. Південноамериканські індіанці використовували мескаліновмісні кактуси при проведенні релігійних обрядів за декілька століть до відкриття Америки. Галюциногенні дози мескаліну оцінюються в 200–500 мг гідрохлориду або сульфату. Ефекти від разової дози спостерігаються протягом 12 год.

H3CO

H3CO NH2

H3C O

мескалін

Вживання разової дози мескаліну викликає галюцинації, підвищує сексуальну активність і загострює чутливість. Токсичними ефектами є агресивність, тривога і почуття занепокоєння, неадекватне відчуття простору і кольору, психотичні реакції.

Синтетичні фенілалкіламіни складають значну частину наркотиків у незаконному обігу на території Західної Європи, їх підрозділяють на:

амфетаміни;

метамфетаміни (метиламфетаміни);

похідні амфетаміну, метоксизаміщені за бензеновим кільцем;

130