3. Сравнительная характеристика местноанестезирующих средств. Особенности применения. Побочное действие. Симптомы передозировки.

Препарат	Относительная мощность	Системная токсичность	Начало действия	Продолжительность анестезии
Новокаин	1	1	Медленное	Короткое
Дикаин	8	10	Медленное	Длительное
Тримекаин	1,5	1,2	Быстрое	Среднее
Лидокаин	2	1,5	Быстрое	Среднее
Артикаин	3	1,5	Быстрое	Среднее
Бупивакаин	8	6	Среднее	Длительное
Ропивакаин	8	2	Среднее	Длительное

Сравнение прокаина и тримекаина по химическому строению, особенностям метаболизма, длительности действия, активности, токсичности, применению при различных видах местной анестезии.

Что сравниваем?	Прокаин	Тримекаин
Химическое строение	Эфир ароматических кислот	Амид ароматических аминов
Особенность метаболизма	Быстро разрушается в крови бутирилхолинэстеразами (псевдохолинэстеразами или ложными эстеразами)	Разрушается намного медленнее микросомальными ферментами в печени
Время действия	0,5 – 1 час	2 – 3 часа
Активность	1	3
Токсичность	1	1,5
Применение при различных видах местной анестезии	1. Инфильтрационная 0,25-0,5%% 2. Проводниковая и эпидуральная – 1-2%% 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 10%	1. Инфильтрационная – 0,125- 0,25-0,5%% 2. Проводниковая и эпидуральная – 1-2%% 3. Спинномозговая – 5% 4. Терминальная – 2-5%%

Побочное действие: Побочные эффекты при правильном применении местных анестетиков наблюдаются достаточно редко. В основном это аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), отек и воспаление в месте введения ЛС. Побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы возникают редко, среди них: головная боль, тошнота, рвота, тремор, судороги, нарушение зрения и сознания, умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления (АД), брадикардия). К факторам риска побочных эффектов относятся: дефицит холинэстеразы в плазме крови (для анестетиков группы сложных эфиров и артикаина), ранний детский возраст, почечная и печеночная недостаточность, сердечная недостаточность, бронхиальная астма (для ЛС с вазоконстрикторами). Большинство серьезных побочных эффектов местных анестетиков связано с нарушением правил введения и передозировкой ЛС, а также недооценкой противопоказаний для их применения.

В случае передозировки местных анестетиков также превалиру­ют симптомы их токсического влияния на ЦНС; дрожь, немоти­вированное беспокойство, повышенная рефлекторная возбуди­мость, тошнота, судороги, рвота. По-видимому, это обусловлено тем, что местные анестетики подавляют корковые тормозные пути, что реализуется «бесконтрольной» расторможенностью ЦНС. При дальнейшем увеличении дозы местных анестетиков возможно раз­витие генерализованного торможения ЦНС и смерти в результате паралича дыхательного центра. Для купирования судорожного синдрома, развившегося в ре­зультате передозировки местных анестетиков, используют малые дозы барбитуратов, например тиопентал-натрий 1 — 2 мг/кг внут­ривенно или анксиолитик диазепам 0,1 мг/кг внутривенно. При угнетении дыхания пациента переводят на искусственное дыха­ние.