3. Характеристика кокаина как наркотического агента: особенности фармакодинамики, влияние на цнс, сосуды, сердце. Острое и хроническое отравление кокаином. Меры помощи.

Кокаин через неповрежденную кожу не всасывается, но очень хорошо всасывается со слизистых оболочек, попадая в общий ток крови, что в некоторых случаях может стать причиной отравления при использовании даже малых его количеств. Симптомы отравления иногда развиваются столь неожиданно для врача и больного и в столь тяжелой форме, что кокаин часто называют коварным ядом. Большая часть введенного кокаина в организме разрушается, около 5% его выделяется почками в неизмененном виде. Кокаин обладает сильным местноанестезирующим действием, парализуя возбудимость окончаний чувствительных нервов, а также блокируя проведение центростремительных импульсов по афферентным нервам. Длительность анестезии составляет 10—30 минут. Она зависит от быстроты всасывания кокаина в общий ток крови. Длительность анестезии кокаином можно увеличивать, применяя его растворы с добавлением адреналина. Последний, суживая кровеносные сосуды, уменьшает всасывание кокаина способствует более длительному его пребыванию на месте нанесения. Кроме того, под влиянием адреналина усиливается анестезирующее действие кокаина. При нанесении на слизистые оболочки кокаин уменьшает секрецию, вследствие чего они становятся более сухими. Это необходимо иметь в виду при закапывании раствора кокаина в глаз. Рекомендуется после закапывания накладывать на глаз повязку, чтобы не образовалось помутнения или изъязвления роговицы. Из других свойств кокаина следует отметить его влияние на адренореактивные системы. Кокаин, снижая активность фермента моноаминоксидазы, инактивирующего норадреналин, способствует накоплению его в тканях и более длительному действию на эффекторные органы. Поэтому после введения кокаина в результате стабилизации норадреналина развиваются эффекты, сходные с возбуждением симпатической нервной системы, для которой норадреналин является медиатором (передатчиком нервного возбуждения с нерва на исполнительный орган). Наблюдается расширение зрачка, так как мышца, расширяющая зрачок, иннервируется симпатической нервной системой; по той же причине учащается сердечный ритм, сужаются сосуды и тормозится двигательная функция кишечника. На фоне действия кокаина влияние адреналина и норадреналина на кровяное давление и кишечник выражено в большей степени.

При резорбтивном действии кокаин оказывает преимущественно стимулирующее влияние на ЦНС. Эффекты развиваются в нисходящем порядке. Прежде всего изменяется функциональное состояние коры головного мозга. Возникают эйфория, беспокойство, психомоторное возбуждение, уменьшается ощущение утомления, голода, возможны галлюцинации. Кокаин стимулирует и центры продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный, центр рвоты), возможны судороги. Если доза кокаина достаточно велика, возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Смерть наступает от угнетения жизненно важных центров продолговатого мозга (в основном центра дыхания). Своеобразно влияние кокаина на адренергическую иннервацию. Он усиливает эффекты ее возбуждения, а также потенцирует действие ряда адреномиметических средств. Связано это с тем, что кокаин угнетает нейрональный захват катехоламинов

В настоящее время кокаин находит применение почти исключительно в целях поверхностной анестезии. Несмотря на хорошо выраженное местно-анестезирующее действие, для других видов анестезии кокаин не применяется. Широкому применению кокаина в медицинской практике препятствует его высокая токсичность. Кокаин может вызывать как острое, так и хроническое отравление. Известны случаи острого смертельного отравления после смазывания раствором кокаина слизистой носа или глотки. Резорбтивное действие кокаина направлено на центральную нервную систему. Кокаин называют нервным ядом. Его действие заключается в возбуждении клеток центральной нервной системы, сменяющемся их параличом. Чувствительность различных нервных клеток к кокаину неодинакова, вследствие чего картина острого отравления кокаином отличается большим многообразием, так как одновременно может иметь место угнетение одних отделов центральной нервной системы (главным образом психосенсорных центров) и возбуждение других. При отравлении кокаином наблюдаются бледность лица, расширение зрачков, общая слабость, обморочное состояние вследствие спазма сосудов мозга, нарушение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, иногда сильнейшее двигательное возбуждение, тонические и клонические судороги, бред и галлюцинации. Смерть чаще наступает от паралича дыхания, реже от остановки сердца. При обморочном состоянии для расширения сосудов мозга рекомендуется вдыхание амилнитрита; с целью подавления судорог применяют вдыхание эфира и хлороформа. При ослаблении сердечной деятельности и падении кровяного давления назначают камфару, кофеин, кардиазол. Применяется также вдыхание кислорода с добавлением углекислоты для возбуждения дыхательного центра.

Острое отравление. Острое отравление кокаином возможно при неосторожном или неправильном применении его для анестезии. Чувствительность к кокаину отдельных лиц колеблется очень сильно, поэтому одно и то же количество яда может вызвать отравление различной тяжести. Острое отравление кокаином развивается быстро и начинается признаками расстройства высшей нервной деятельности: появляется беспокойство, сознание затемняется, речь становится бессвязной. Часто наблюдается сильная головная боль и головокружение. Кожа становится бледной, влажной, холодной на ощупь. Зрачки сильно расширяются, наблюдается резкая одышка, тахикардия. Температура тела повышается. Может быть тошнота и рвота. Характерны двигательное возбуждение и клонико-тонические судороги. Далее возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением. Пострадавший впадает в бессознательное состояние, дыхание становится поверхностным и неправильным, кровяное давление падает. Смерть наступает от остановки дыхания.

Хроническое отравление. Хроническая форма отравления кокаином - кокаинизм - одна из тяжелых форм наркомании. Вызываемая кокаином эйфория может явится поводом к повторным приемам его, в результате чего к немупоявляется пристрастие. Параллельно с пристрастием развивается и привыкание к кокаину, хотя оно никогда не достигает такой степени как привыкание к морфину или героину. Под влиянием хронического отравления кокаином наступает прогрессирующая интелектуальная и моральная деградация, теряется трудоспособность, появляется апатия, ослабляется память. Отмечаются расстройства чувствительности. Происходит нарушение обмена веществ, что ведет к истощению. Явления воздержания после прекращения приема кокаина обычно выраженны вполне отчетливо и проявляются главным образом подавленным настроением и вегетативными расстройствами. Однако абстиненция в этих случаях никогда не наблюдается в столь тяжелой форме, как это бывает после прекращения приемов морфина.

Лечение: При остром отравлении кокаином для прекращения чрезмерного возбуждения ЦНС рекомендуется вводить внутривенно быстро действующие барбитураты. Если яд был принят внутрь, делается промывание желудка; если яд был введен в полость носа, необходимо промыть слизистую оболочку носа; если яд был введен в ткани конечности, на конечность накладывается турникет для предупреждения распространения яда по кровеносным сосудам. В случае ослабления дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание.