- •Лабораторная работа технология мазей. Определение in vitro биологической доступности Лекарственных Веществ из мазей.
- •1. Цели занятия:
- •1. Информационный материал
- •1.1. Биологическая доступность (бд) лекарственных веществ (лв).
- •1.2. Характеристика мазей как лекарственной формы
- •Растворимость некоторых лв, используемых в технологии мягких лс
- •1.3. Технология суспензионных мазей в лабораторных условиях:
- •1.4. Высвобождение лекарственных веществ из суспензионных мазей.
- •2. Методические указания к Самостоятельной работе
- •2.1. Приготовьте мазь салициловую 5% на различных мазевых основах в количестве 20 г.
- •2.2. Составьте материальный баланс.
- •2.4. Изучите влияние природы мазеобразующих вспомогательных веществ (мазевых основ) на процесс высвобождения лв из мазей
1.2. Характеристика мазей как лекарственной формы
Мази - мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В зависимости от консистентных и реологических свойств различают собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.
Основа мази является активным носителем ЛВ, влияющим на биодоступность ЛВ (полноту и скорость резорбции), концентрацию и консистентные свойства мази.
Классификация мазевых основ
Гидрофобные |
Гидрофильные |
Дифильные |
Липофильные: - жиры: свиной, масла растительные, гидрированные масла и жиры и др.; - воски: ланолин, спермацет, пчелиный, карнаубский и др. |
Полиэтиленоксидные (смеси ПЭО 400, 1500). Безводные, гигроскопичные, обладают осмотической и антимикробной активностью. |
Эмульсии 1-го рода (типа м/в); Содержание масляной фазы обычно ~ 10-30%, перевес эмульгаторов 1-го рода (твин 80, ОС-20, натрия-лаурилсульфат, Nа-лауретсульфат (сульфоэтоксилат), К-мыла и др.) |
Углеводородные: - вазелин, вазелиновое масло; - парафин твердый, церезин и др.
|
Водные гели полимеров: - природных: желатин, коллаген (способствует заживлению ран), агар-агар, альгинат Nа; - микробного происхождения: микробные полисахариды пуллулан, аубазидан и др.; - искусственных и синтетических: эфиры целлюлозы: метил-, кар- боксиметил-, гидроксиэтил-, оксипропилметил-целлюлозы; полиакрилаты, сшитые полиэтиленоксиды, КАРБОПОЛ и др. |
Эмульсии 2-го рода (типа в/м); содержание водной фазы обычно~10-50%; перевес эмульгаторов 2-го рода (Т1, Т2, моностеарат глицерина, спены, ланолин, спирты высшие и др.) |
Силиконовые: эсилоны, диметикон, алкилметиконы, циклометикон и др., обычно загущенные |
С неорганическими структурообразователями: - гели аэросила с ДМСО водные; - гели глинистых минералов(бентонит) |
Эмульсии смешанные на основе сложных комбинаций эмульгаторов 1-го и 2-го рода; наиболее стабильные |
Полиэтиленовые и полипропиленовые гели, загущенные полиэтиленом высокого давления |
|
Абсорбционные. Не содержат воды, но способны поглощать влагу. Содержат гидрофобную основу, ланолин или другие эмульгаторы 2-го рода. |
Как дисперсные системы мази классифицируют следующим образом:
-
мази-растворы, когда ЛВ растворимы в основе;
-
суспензионные мази, представляющие собой гетерогенную систему, в которой твердое ЛВ (дисперсная фаза) распределено в основе (дисперсионной среде);
-
пасты — суспензионные мази, содержащие более 25% твердых веществ;
-
эмульсионные мази (м/в или в/м) — гетерогенные системы с жидкими ДФ и ДС, в которых растворены или распределены лекарственные вещества.
Тип мази определяется растворимостью ЛВ в мазевой основе и ее компонентах.