1. Глаукома.

Применяют п и л о к а р п и н а г и д р о х л о р и д.

Алкалоид листьев южно-американского кустарника.

Оказывает местное и резорбтивное действие.

Местное действие на глаз

Обусловлено возбуждением М₃-холинорецепторов

1. Курсовое лечение глаукомы до оперативного вмешательства (иридэктомия)

2-4 раза в сутки 1-2% раствор капли, мазь, глазные пленки на ночь за нижнее веко.

При увеличении концентрации гипотензивное действие не усиливается, но проявляются

побочные эффекты.

Действие пилокарпина пролонгируется добавлением метилцеллюлозы.

В течение года необходима отмена препарата на 1-3 месяца.

Вместо него применяют бета-блокаторы – тимолол, проксодолол.

Выпускают комбинированные препараты:

-Пиларен (пилокарпин+адреналин)

-Проксофелин (пилокарпин+проксодолол)

2. При глаукоматозном кризе

закапывают в глаз 1-2% растворы.

В первый час – каждые 15 мин,

Во второй час – 2 раза,

Затем – 1 раз через 4 часа.

Резорбтивное действие

Направлено на М₂-холинорецепторы сердца и М₃-холинорецепторы гладких мышц и экзокринных желез.

Побочные эффекты

При длительном применении пилокарпина возможны:

-фиброзное перерождение внутриглазных мышц

-необратимый миоз

-задние синехии (сращение радужки с хрусталиком)

-повышение проницаемости капилляров (отек, кровоизлияния)

-нарушение темновой адаптации из-за смещения стекловидного тела

(затруднена работа при плохом освещении)

А ц е к л и д и н

Атонии и парезы кишечника и мочевого пузыря, маточном кровотечении в послеродовом периоде

Дает меньше побочных эффектов. Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствор, при необходимости - повторно через 30 минут.

Не при меняют при глаукоме

Действие более кратковременное.

При длительном применении в глазных каплях - раздражение конъюнктивы, боль в глазу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Бронхоспазм, понижение АД, тяжелые заболевания сердца, беременность, эпилепсия.

Эти эффекты предупреждаются или снимаются атропином.

N-ХОЛИНОМИМЕТИКИ

ЛОКАЛИЗАЦИЯ N-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ

N_n-холинорецепторы

Ганглии парасимпатической и симпатической нервной системы.

Каротидные клубочки.

Бифуркация сонной артерии.

(Бифуркация - разделение трубчатого органа на 2 ветви примерно одинакового калибра).

N_m-холинорецепторы

Скелетные мышцы.

Холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативные ганглии

отличаются большей чувствительностью.

Терапевтическое значение имеет возбуждение N-холинорецепторов каротидных клубочков.

Клетки каротидных клубочков богаты митохондриями и синаптическими пузырьками,

содержащими депонированный ацетилхолин.

К этим клеткам подходят окончания каротидной веточки языкоглоточного нерва.

Ткань каротидных клубочков отличается богатым кровоснабжением и значительным потреблением кислорода. Однако каротидные клубочки не производят механической сократительной работы и не несут энергетических затрат на химический синтез.

Энергия расходуется на работку Na-К насоса, так как через мембрану клеток каротидных клубочков входят ионы натрия даже при потенциале покоя.

При гипоксии остановка насоса сопровождается высвобождением ацетилхолина.

АХ, возбуждая N-холинорецепторы на окончаниях каротидного нерва,

создает поток импульсов для рефлекторной стимуляции дыхательного центра.