Побочные эффекты

снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой H1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность

нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание

со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области)

при длительном использовании классических H1- гистаминоблокаторов часто развивается снижение их терапевтической эффективности (толерантность)

некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами

в редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT с риском развития тяжелых желудочковых нарушений ритма)

Противопоказания к применению АГЛС I поколения

гиперчувствительность к препарату

беременность

кормление грудью

работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания

задержка мочеиспускания

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки с явлениями стенозирования

учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы лишь по строгим показаниям

осторожность требуется при назначении АГЛС I поколения при астенодепрессивных состояниях и заболеваний ССС

Классы антигистаминных препаратов 2-го поколения

Пиперидиновые/бутирофеноны (терфенадин «Трексил», «Селдан»).

Пиперидин-имидазоловые (астемизол – «Гисманал»).

Азатидиновые (лоратадин – «Кларитин»).

Трипролидиновые (акривастатин – «Семпрекс»).

Оксипиперидиновые (эбастин – «Кестин).

Бензилимидазол-пиперидиновые (мизоластин).

Пиперазиновые (цетиризин – «Зиртек»)

Особенности АГЛС II поколения

так же как и АГЛС I поколения, обладают противоаллергическим действием в результате блокады Н1-гистаминовых рецепторов

высокая специфичность и высокое сродство к Н1- гистаминорецепторам

быстрое начало действия

большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч)

отсутствие блокады других типов рецепторов;

отсутствие проникновения через гематоэнцефали-ческий барьер в терапевтических дозах;

отсутствие связи абсорбции с приемом пищи (кроме астемизола)

отсутствие снижения терапевтического эффекта при длительном применении

Фармакокинетика АГЛС II поколения

хорошо всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, пик концентрации в крови отмечается через 2 ч

за исключением фексофенадина и цетиризина, подвергаются печеночному метаболизму с образованием активных соединений

их антигистаминный эффект осуществляется за счет накопления в крови активных метаболитов в достаточной концентрации

синтез метаболитов осуществляется изоферментом CYP ЗА4 системы цитохрома Р450

Побочные эффекты АГЛС II поколения

в редких случаях могут вызывать сухость во рту, тошноту, рвоту, запор

астемизол повышает аппетит и способствует увеличению массы тела

иногда встречаются слабовыраженные побочные эффекты со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, вялость, утомляемость, снижение настроения, парестезии

у терфенадина и астемизола установлено наличие аритмогенной активности

отсутствие седативного эффекта или чрезвычайно слабые его проявления — одно из важных преимуществ АГЛС II поколения

Противопоказания к применению АГЛС II поколения

индивидуальная непереносимость

беременность

кормление грудью

Фармакологические данные о современных антигистаминных препаратах

Рекомендации по безопасному применению антигистаминных средств:

нельзя превышать предписанную инструкцией дозу H1- гистаминоблокаторов

одновременное назначение этих лекарств с Н1- гистаминоблокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в крови исходных веществ и развитию кардиотоксического эффекта

концентрацию препаратов в крови повышают антибиотики- макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол, миконазол), алкоголь

увеличению интервала QT способствуют антиаритмические препараты (хинидин, соталол, дизопирамид), психотропные средства (фенотиазины, трициклические и тетрациклические антидепрессанты), антибактериальные средства (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, эбастин).