- •Лекция
- •Антигистаминные средства
- •Синтез гистамина
- •ГИСТАМИН
- •Гистамин
- •Уровень гистамина подвержен циркадным ритмам:
- •Регуляция гистамина
- •Регуляция гистамина
- •около 3% свободно циркулирующего гистамина выводится из организма в неизмененном виде с мочой
- •Причины повышения содержания гистамина в плазме крови и тканевой жидкости
- •Факторы, стимулирующие высвобождение гистамина:
- •Неселективные (цитотоксические) факторы оказывают прямое воздействие на тучные клетки или базофилы и вызывают
- •Селективные факторы- действуют на клетки через соответствующие рецепторы, активируют их и вызывают секрецию
- •Свойствами гистаминолибераторов обладают пищевые продукты:
- •Фармакологическое действие гистамина
- •Локализация Н1-рецепторов
- •Эффекты, реализуемые гистамином через Н1 рецепторы
- •Локализация Н2 рецепторов
- •Эффекты, реализуемые гистамином через Н2 рецепторы
- •Н4 - рецепторы
- •Пик действия гистамина наблюдается через 1-2 мин после его высвобождения,
- •Поздняя фаза аллергической реакции
- •Типичные клинические проявления действия гистамина
- •Антигистаминные препараты 1 поколения
- •фенкарол и перитол, обладают антисеротониновой активностью, что расширяет область их применения
- •Димедрол и пипольфен у детей, страдающих АД, в настоящее время используются крайне редко,
- •Механизм действия Н1 гистаминовых антагонистов
- •Фармакологические эффекты АГЛС I поколения
- •Недостатки антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов I поколения
- •H1-гистаминоблокаторы I поколения имеют преимущества
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания к применению АГЛС I поколения
- •Классы антигистаминных препаратов 2-го поколения
- •Особенности АГЛС II поколения
- •Фармакокинетика АГЛС II поколения
- •Побочные эффекты АГЛС II поколения
- •Противопоказания к применению АГЛС II поколения
- •Фармакологические данные о современных антигистаминных препаратах
- •Рекомендации по безопасному применению антигистаминных средств:
- •одновременное назначение этих лекарств с Н1- гистаминоблокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в
- •Особенность антигистаминов 2 поколения
- •Возраст, начиная с которого можно начинать терапию:
- •Кестин 20 мг
- •Преимущества Кестина
- •Кестин – гибкий режим дозирования
- •Кестин – основные преимущества
Особенность антигистаминов 2 поколения
не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают выраженного седативного действия
обладают высоким сродством к Н1-рецепторам, быстрым началом действия, продолжительным терапевтическим эффектом и не вызывают развития тахифилаксии
тормозят раннюю и позднюю фазы аллергической реакции, оказывая комбинированное противоаллергическое и противовоспалительное действие
блокируют высвобождение гистамина из тучных клеток и базофилов
подавляют активацию эозинофилов, эпителиальных клеток дыхательных путей, экспрессию ICAM-1, HLA-DR-рецепторы
тормозят агрегацию тромбоцитов и высвобождение лейкотриенов различными типами клеток под действием аллергенных и неаллергенных стимулов
Возраст, начиная с которого можно начинать терапию:
Цетиризин (Zyrtec) – c 6 месяцев;
Дезлоратадин (Aerius) – c 1 года;
Лоратадин (Claritin) – c 2 лет.
Фексофенадин (Telfast) – с 6 лет;
Левоцетиризин (Xyzal) – с 12 лет
Кестин 20 мг
единственный антигистаминный препарат, разрешенный к применению в удвоенной дозировке, сохраняющий при этом высокую безопасность.
Преимущества Кестина
Не проникает через |
Прочно связывается |
гематоэнцефалический |
с Н-1 рецепторами |
барьер |
к гистамину |
Не вызывает |
Пролонгированное |
сонливости |
действие |
Высокоселективен
кН-1 рецепторам
кгистамину
Нет |
Нет |
холинолитического |
местноанестезирующего |
эффекта |
действия |
Кестин – гибкий режим дозирования
взрослым и детям старше 15 лет – 10 мг 1 раз в сутки
при тяжелом течении заболевания – 20 мг 1 раз в сутки
детям от 12 до 15 лет – 10 мг 1 раз в сутки
детям от 6 до 12 лет – 5 мг 1 раз в сутки
МАКСИМАЛЬНОЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ В ДОЗЕ 20 МГ!
Кестин – основные преимущества
Выраженное
противоаллергическое действие более 24 часов
Возможность приема по схеме: 5 дней прием + 2 дня перерыв
Возможность гибкого дозирования (табл. 10 и 20 мг)
Эффективное воздействие на среднетяжелые/тяжелые формы поллиноза (табл. 20 мг)
Отсутствие седативного эффекта, совместимость с алкоголем