Лекція №5

,,Препарати горморів,,

План лекції:

І. Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.

ІІ. Препарати гормонів щитоподібної залози. антитироїдні засоби.

ІІІ. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.

ІV. Препарати гормонів підшлункової залози. препарати інсуліну.

1.Синтетичні протидіабетичні препарати.

Гормональні препарати — це речовини, які отримують із залоз внутрішньої секреції, або їх синтетичні замінники, що специфічно впливають на обмін речовин і регулюють різноманітні функції організму.

Протигормональні засоби — це хімічні речовини, які гальмують утворення чи виділення гормонів або вступають з ними у конкурентні зв'язки.

Хімічна спільність нервової, ендокринної та імунної систем забезпечує тонку регуляцію гомеостазу організму.

Залози внутрішньої секреції разом з нервовою системою створюють складний невроендо-кринний комплекс, який складається з п'яти взаємодіючих рівнів:

органів-мішеней (І);

ендокринних залоз (II);

гіпофіза (III);

гіпоталамуса (IV);

позагіпоталамусних чинників (V).

Гормони й ендокринні залози, які їх виробляють, тісно пов'язані у єдину систему механізмами прямого і зворотного зв'язку. Сигнали для приведення функції тканин і органів у відповідність з фізіологічними потребами організму, надходячи до вищих центрів ендокринної системи шляхами зовнішнього і внутрішнього або ефекторно-метаболітного зворотного зв'язку, пригнічують або тимчасово припиняють інкреторну функцію відповідних ендокринних залоз.

У невроендокринному комплексі розрізняють три рівні інтеграції:

гіпоталамус і шишкоподібне тіло (епіфіз) (1),

гіпофіз (2)

ендокринні залози (3).

Таким чином, невроендокринна система забезпечує регуляцію, координацію та інтеграцію різноманітних функцій організму.

Гіпоталамус, наприклад, сприймає аферентні нервові імпульси. Тут здійснюється гуморальна реакція і передача до портальної системи гіпофіза.

Більшість гормонів, які виділяються ендокринними залозами, надходять до певних органів або тканин-мішеней у зв'язаному з білками крові стані. При цьому білки крові відіграють головним чином транспортну функцію. Зв'язані з білками гормони є біологічно неактивними, тобто не спроможними зв'язуватись і реагувати з відповідними рецепторами. Для цього гормони повинні дисоціювати із фракції, зв'язаної з білками крові.

Важливою умовою нормального функціонування ендокринної системи є стан тканини-мішені, чутливої до впливу певного гормону. Здатність тканини-мішені реагувати на певний гормон визначається наявністю в ній рецепторів, які здійснюють взаємодію з цим гормоном.

Наприклад, кортикотропін циркулює по всьому організму, проте тільки у кірковій речовині надниркових залоз є рецептори, які здатні реагувати з ним. Зміни функціонального рецепторного апарату призводять до специфічних патологічних змін.

Класифікація гормональних засобів ґрунтується на їхній хімічній будові:

1) речовини білкової структури — препарати гормонів гіпоталамуса, гіпофіза, при-щитоподібної та підшлункової залоз, каль-цитонін;

2) похідні амінокислот — препарати гормонів щитоподібної та мозкового шару надниркових залоз;

3) стероїдні сполуки і похідні жирних кислот — препарати кори надниркових, статевих залоз, простагландини, активна форма кальциферолу -кальциферол.

Залежно від того, яка речовина виконує його функцію, гормональні речовини поділяються на три групи:

1. Гормональні речовини, які діють за участю внутрішньоклітинного посередника — циклічного аденозинмонофосфа-ту (цАМФ). Це кортикотропін, тиротропін, гонадотропін хоріонічний, гонадотро-пін менопаузний; вазопресин, глюкагон, паратироїдин, кальцитонін, секретин. Відповідь на дію цих гормонів настає через короткий проміжок часу, і, як правило, ефект прямо пропорційний кількості цАМФ.

2. Гормональні речовини, які діють за участю іншого вторинного посередника — йонізованого кальцію у складі кальцій-поліфосфоінозидної системи. Це окситоцин, частково вазопресин, холецистокінін, пентагастрин та ін.

3. Поліпептидні й білкові гормональні речовини, вторинний посередник яких поки що не з'ясований. Це інсулін, пролактин, соматостатин та ін.

Гормональні препарати застосовують для таких видів лікування:

1) замісної гормонотерапії — різновиду терапії гормональними засобами або їх синтетичними замінниками у випадках недостатності ендокринної функції (наприклад застосування інсуліну у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет);

2) стимулюючої (тронної) гормонотерапії — терапії гормонами або їх синтетичними аналогами (наприклад кортикотропін при недостатності кори надниркових залоз), а також синтетичними препаратами (наприклад глібенкламід знижує вміст глюкози в крові, збуджуючи Р-клі-тини панкреатичних острівців) при гіпофункції ендокринної залози;

3) протигормональної терапії — терапії гормональними препаратами або їх аналогами, яка грунтується на принципі негативного зворотного зв'язку (наприклад соматостатин — інгібітор секреції соматотропіну при гіперфункції аденогі-пофіза).

Крім того, гормональні препарати широко застосовують при деяких неендокрин-них захворюваннях (фармакодинамічна терапія). При цьому використовують такі гормональні ефекти, як вплив на обмінні, запальні, імунологічні процеси, на загальний стан (наприклад протизапальний, про-тиалергічний ефект глюкокортикоїдів).

У випадках тривалого застосування гормональних препаратів може порушуватись структура і функція відповідної ендокринної залози. Якщо передчасно раптово відмінити гормональний препарат, захворювання може відразу загостритись (синдром відміни). На гормональні препарати білкової структури можуть утворюватись антитіла, що різко зменшує їх фармакологічний ефект.

Гормональні препарати отримують переважно синтетичним шляхом, рідше із залоз і сечі тварин. У таких випадках активність низки препаратів визначається шляхом біологічної стандартизації і виражається в одиницях дії (ОД). Синтезовано велику кількість аналогів і похідних природних гормонів та їх синтетичних замінників, які відрізняються за хімічною будовою від природних гормонів.

Деякі гормони гіпоталамуса, що регулюють вивільнення гормонів передньої частки гіпофіза, починають використовувати як лікарські засоби.

І.Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.