Механизм действия опиатных пептидов состоит в их связывании со специфическими рецепторами на
плазматической мембране клеток-мишеней
|
|
Взаимодействие с рецептором ведет к |
|
|
образованию вторичного медиатора. |
|
|
Для опиатной системы взаимодействие с |
|
|
рецептором обычно приводит к снижению |
|
|
как базальной, так и стимулированной |
|
|
концентрации ц-АМФ. |
|
|
Эндорфины — пептиды, которые |
Метионин-энкефалин |
|
активизируют многие центральные |
|
нейроны. |
|
— один из |
|
После высвобождения и взаимодействия |
представителей |
|
с рецепторами гидролизируются |
особых |
|
пептидазами. |
нейропептидов, |
|
|
вырабатывающихся |
|
|
в мозге человека. |
|
|
Эндорфины действуют на опиоидные рецепторы, чувствительные к морфину, обладают анальгетическим
иэйфорическим действием.
При сильной боли из окончаний передающих нейронов высвобождаются молекулы эндорфинов. Они связываются с белками — опиоидными рецепторами, встроенными в мембрану нервной клетки. Когда эндорфин взаимодействует с опиоидным рецептором, структура его меняется. Это служит сигналом для запуска целого каскада биохимических реакций внутри клетки. В результате блокируется передача нервного импульса с передающего нейрона на принимающий и чувство боли притупляется (ингибируют
высвобождение вещества Р – нейромедиатора
нервного болевого пути).
Быстро разрушаются протеиназами, поэтому их
эффект незначителен.
Энкефалины и эндорфины участвуют в регуляции многих процессов организма.
|
влияют на метаболизм, иммунную защиту, |
память |
|
и настроение. |
|
|
участвуют в поддержании постоянства |
внутренний |
|
среды. |
|
ассоциируются с ощущением счастья и радости. По сути, они являются «внутренней биохимической наградой» организму за совершенное дело и достигнутый успех.
Высокая концентрация молекул этих веществ отличает человека удачливого, счастливого от несчастного и невезучего.
«Эндорфинный» голод, возможно, — основная причина наркомании и алкоголизма, попыток «насытить» опиоидные рецепторы суррогатными заменителями гормонов счастья.
•Кроме того, нейромедиаторная (нейромодуляторная) роль показана
•для некоторых производных жирных кислот (эйкозаноидов и арахидоновой кислоты), некоторых пуринов и пиримидинов (аденина),
•АТФ.
