http://medicalplanet.su/farmacia/3.html

Фармакодина́мика — раздел фармакологии, изучающий биохимические эффекты и физиологические действия лекарств на тело человека. Она также изучает механизмы действия лекарств, связь между концентрацией лекарственных веществ и достигнутым ими действием.

Достигаемые эффекты выражают в виде уравнения L + R ↔ L*R, где L — это лиганд (лекарство), R — это рецептор (место приложения действия). Иногда говорят, что фармакодинамика — это наука о действии лекарства на тело человека, тогда как фармакокинетика — это наука о действии тела на лекарство.

Воздействие на тело человека

Большинство лекарственных средств повторяют или подавляют нормальные физиологические/биохимические процессы. Отмечают 5 главных эффектов, оказываемых лекарственными средствами:

• подавляющее,

• стимулирующее,

• разрушающее клетки (цитотоксическое),

• раздражающее,

• замещающее недостающие вещества.

Лекарственные вещества оказывают как желательные, так и нежелательные действия. К числу первых относят:

• нарушение клеточных мембран. В частности, полагали, что средства для общего наркоза нарушают мембраны нейронов, изменяя движение ионов Na⁺;

• химические реакции. Так, антациды химически соединяются в организме с кислыми продуктами;

• взаимодействие с ферментными белками. В частности, аспирин необратимо подавляет циклогеназу, чем предотвращает воспалительный ответ;

• взаимодействие со структурными белками. Так колхицин взаимодействует со структурным белком тубулином;

• взаимодействие с белками-переносчиками. Дигиталис угнетает активность молекулы-переносчика нососа Na-K-ATФазы;

• взаимодействие с ионными каналами.

Лиганд связывается с рецепторами клеток, чем определяет деятельность этих клеток. Это может быть нормальная реакция — действует как агонист, это может быть блокирующая деятельность — действует как антагонист. Наконец, возможно необычная реакция — инвертный агонист. Лиганд связывается с гормономальным рецептором, с нейромодуляторным рецептором или нейропередающим рецептором.

К числу нежелательных действий относят:

• большую вероятность мутации клетки (карциногенное действие),

• повреждение клетки,

• взаимодействие с клеткой (суммирующее, умножающее или метаболическое),

• индуцирование физиологического повреждения или ненормального хронического состояния.

Терапевтическая широта (индекс) при действии лекарственных средств представляет собой интервал между количеством лекарственного средства, которое дает эффект, и количеством, дающим больше побочного действия, чем желаемого результата.

Доза эффект – у взрослых доза рассчитывается на кг веса, у детей – на год жизни.

Идиосинкразия - болезненная реакция, возникающая у отдельных людей на раздражители, которые у большинства других не вызывают подобных явлений (отёк Квинке, к примеру).

Фармакокине́тика (от греч. φάρμακον — лекарство и κίνεσις — приводящий в движение) — раздел медицины, изучающий кинетические закономерности химических и биологических процессов, происходящих с лекарственным средством в организме млекопитающего.

Фармакокинетика - это судьба отдельно взятой молекулы лекарственного вещества (биохимическая трансформация молекул лекарства в организме), а фармакодинамика - это судьба организма после действия этого лекарственного вещества (механизм действия и эффекты).

Основные фармакокинетические процессы: всасывание, экскреция (выведение), распределение и метаболизм.

Всасывание

Во всех случаях, когда лекарственное средство вводится не в сосудистое русло, оно попадает в кровь путём всасывания; в случае твёрдой формы сначала происходит растворение (высвобождение), а затем молекулы лекарственного вещества проникают в системный кровоток, чаще всего путём простой диффузии из места введения, а иногда с помощью активного транспорта. Так называемые пролонгированные (ретардированные) лекарственные формы обеспечивают медленное, контролируемое поступление лекарственного вещества в организм и его биодоступность.

(( Биодоступность (обозначают буквой F) в фармакокинетике и фармакологии — в широком смысле это количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме человека (способность препарата усваиваться). Биодоступность это главный показатель, характеризующий количество потерь. То есть чем чем выше биодоступность лекарственного вещества, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Для изучения биодоступности лекарственных средств используют различные методы. Чаще всего проводят сравнительное изучение изменений концентраций лекарственного вещества в исследуемой и стандартной лекарственных формах в плазме крови и/или в моче.

Обычно биодоступность определяют по количеству лекарственного вещества в крови, то есть величине введенной дозы неизмененного лекарства, которая достигла системного кровообращения, и которая является одной из важнейших фармакокинетических характеристик лекарственного средства. При внутривенном введении биодоступность лекарства составляет 100 %. (Но и при этом биодоступность может быть уменьшена введением другого препарата). Если же данное вещество введено другими путями (например, перорально), то его биодоступность уменьшается, в результате его неполного всасывания и метаболизма, которому это лекарственное средство подвергается в результате первого прохождения.

Биодоступность является также одним из существенных параметров, применяемых в фармакокинетике, учитываемых при расчете режима дозирования для путей введения лекарственных средств, отличающихся от внутривенного. Определяя биодоступность некоторого лекарства, мы характеризуем количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия. ))

При приёме внутрь лекарственного вещества основного характера (амины) всасываются обычно в тонком кишечнике (сублингвальные лекарственные формы всасываются из ротовой полости, ректальные — из прямой кишки), лекарственные вещества нейтрального или кислого характера начинают всасываться уже в желудке.

Всасывание характеризуется скоростью и степенью всасывания (так называемой биодоступностью). Степень всасывания — это количество лекарственного вещества (в процентах или в долях), которое попадает в кровь при различных способах введения. Скорость и степень всасывания зависит от лекарственной формы, а также от других факторов. При приёме внутрь многие лекарственные вещества в процессе всасывания под действием ферментов печени (или кислоты желудочного сока) биотрансформируются в метаболиты, в результате чего лишь часть лекарственных веществ достигает кровяного русла. Степень всасывания лекарственного вещества из желудочно-кишечного тракта, как правило, снижается при приёме лекарства после еды.

Влияние лекарственных форм на всасывание, пути и способы введения лекарственных средств изучает специальный раздел фармакокинетики — биофармация.