2. Классификация гиполипидемических средств.

К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относят:

Препараты, преимущественно действующие на обмен холестерина

• статины (ЛОВАСТАТИН, СИМВАСТАТИН и др.),

• вещества, связывающие желчные кислоты — секвестранты желчных кислот — (КОЛЕСТИРАМИН и др.),

• антиоксиданты – ПРОБУКОЛ, витамины,

• препараты разных групп – ПОЛИСПОНИН, ПАРМИДИН.

Препараты, преимущественно действующие на обмен триглицеридов

• фибраты — производные фиброевой кислоты (ГЕМФИБРОЗИЛ, ЦИПРОФИБРАТ и др.),

• НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА и ее производные,

• ненасыщенные жирные кислоты – ЛИПОСТАБИЛ, рыбий жир.

Как правило, гиполипидемические средства используются в комплексной терапии заболеваний (особенно сердечно-сосудистой системы), сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.

Терапия показана больным с уровнем холестерина выше 6,5ммоль/л и уровнем триглицеридов выше 2,3 ммоль/л. Лечение длительное (несколько лет).

3. Характеристика класса статины.

Статины обладают высокой гиполипидемической активностью и представля­ют одну из наиболее перспективных групп лекарственных средств в профилакти­ке и лечении атеросклероза.

Препараты обратимо ингибируют синтез ХС. В результате содержание ХС в печени уменьшается, а количество рецепторов ЛПНП на гепатоцитах увеличивается, что приводит к снижению содержания ЛПНП плаз­мы крови. Кроме того, статины способны незначительно уменьшать уровень ЛПОНП и несколь­ко повышать уровень ЛПВП в плазме крови.

ЛОВАСТАТИН получают из грибка Aspergillus terreus, а СИМВАСТАТИН и ПРАВАСТАТИН являются химическими производными ловастатина.

ЛОВАСТАТИН и СИМВАСТАТИН являются пролекарствами, так как они представля­ют собой неактивные соединения, которые предварительно должны гидролизоваться, чтобы стать фармакологически активными соединениями.

Основным показанием для статинов является повышенный уровень ЛПНП. Препараты назначают внутрь 1 раз в сутки. Био­доступность статинов при введении внутрь невелика.

В современных условиях с использованием АТОРВАСТАТИНА и РОЗУВАСТАТИНА была продемонстрирована возможность стабилизации и обратного развития атеросклеротических бляшек в коронарных артериях. Результаты клинических исследований статинов последних лет продемонстрировали их эффективность и безопасность у больных артериальной гипертензией, сахарным диабетом второго типа, острым коронарным синдромом.

Взаимодействие статинов с пищей происходит по-разному.

Побочные эффекты: диспептические рас­стройства, бессонница, головная боль, эритема кожи, сыпь. Зависимый от дозы побочный эффект — гепатотоксичность могут вызывать все препараты группы статинов. Характерный и наи­более тяжелый побочный эффект для всех препаратов — миопатия (нарушение обмена веществ в мышечной ткани).

4. Характеристика класса секвестранты желчных кислот.

КОЛЕСТИРАМИН, КОЛЕСТИПОЛ и ГУАРЕМ представляют собой анионообменные смолы, примерно одинаковой эффективности. В кишечнике они образуют не вса­сывающиеся комплексы с желчными кислотами, что приводит к усилению выве­дения желчных кислот из организма. В результате увеличивается синтез желчных кислот из эндогенного холестерина, истощая запасы его в клет­ках печени.

Препараты применяют при гиперхолестеринемии с повышенным уровнем ЛПНП внутрь, в 2—3 приема в течение 14 дней. Эффект сохраняется в течение 2-4 недели после отмены препарата.

По­бочные эффекты: запоры, тошнота, изжога, метеоризм, головная боль.