- •ГОУ ВПО УГМА Кафедра фармакологии
- •План лекции
- •фенилаланин тирозин тирозингидроксилаза
- •Локализация
- •Стимуляция α1-АР
- •Стимуляция α2-АР
- •Стимуляция β1-АР
- •Стимуляция β2-АР
- •Стимуляция β3-АР
- •Дофаминовые рецепторы
- •Адренергические средства
- •Средства непрямого типа действия
- •Средства прямого типа действия
- •α-,β- Адреномиметики
- •Действие
- •Показания: Осложнения:
- •Спасибо за внимание!
Стимуляция β2-АР
Са Са |
|
|
|
|
Са |
β2-АР |
|
Са-канал |
↑ концентрация |
|
|
|
||
|
|
ЭБ |
|
цАМФ |
|
|
АЦ |
|
|
Gs |
|
Gs |
↑ активность |
|
|
|
|
|
протеинкиназы |
Мембрана клетки |
|
|
А |
Киназа
й
миозина
↓ концентрация Ca2+ Фосфорилирован
ие цепе миозина
β3- АР
Локализация Функция
Бурая жировая ткань
Активация липолиза → стимуляция продукции тепла
Стимуляция β3-АР
Са Са
Са
β3-АР
Gs
Мембрана клетки
|
Са-канал |
↑ концентрация |
|
|
|
ЭБ |
|
цАМФ |
АЦ |
|
|
Gs |
Триглицеридлип |
|
|
||
|
|
аза |
Глицерин и |
Распад свободных жиров |
|
жирные кислоты |
||
|
Дофаминовые рецепторы
Локализация
Сердце
D Крупныесосуды
1
Рвотный
центр
Гипофиз
Базальные
D стриопалидарной 2 системы
Слюнные
железы
Эффект
↑ силы без ↑ ЧСС
↓ тонуса
рвота
↓ секреции пролактина и СТГ
↓
гиперкинетоза
↓ секреции
Механизм
Активация АЦ → повышение концентрации цАМФ
Ингибирование АЦ → снижение концентрации цАМФ
Адренергические средства
Стимулирующие
(адреномиметики)
Прямого типа Непрямого типа действия: действия
(симпатомиметик
и)
1.α- АМ
2.β-АМ
3.α-,β- АМ
Блокирующие
(адреноблокаторы)
Прямого типа |
Непрямого |
действия: |
типа действия |
1.α-АБ
2.β-АБ
3.α-,β- АБ
1. α-АМ: |
Адреномиметики: |
|||||||||
|
2. β-АМ: |
3. α-,β-АМ: |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
α1 – АМ: |
|
β1 – АМ: |
Норэпинефрин (НА): |
|||||||
|
α1-,α2-,β1 – АМ |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Фенилэфрин |
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
Добутамин (Добутрекс) |
|||||
(Мезатон) |
|
β2 – АМ: |
Эпинефрин |
|||||||
|
(Адреналин): |
|||||||||
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|||||||
Этафедрин |
|
|
||||||||
(Фетанол) |
|
Сальбутамол (Саламол,α1-,α2-,β1-,β2-АМ |
||||||||
|
|
|
|
|
Сальтос) |
|
||||
α2 – АМ: |
|
Салметерол (Серевент)4. α-,β, Д1,Д2- |
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Миметики: |
|
Нафазолина нитрат |
|
|||||||||
(Санорин) |
|
Формотерол (Форадил) |
Дофамин (Допмин) |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|||||
Оксиметазолин |
|
Фенотерол (Беротек) |
||||||||
(Назол) |
|
β1,2 – АМ: |
↓АД. |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
||||
Ксилометазолин |
|
|||||||||
(Глазолин, Ксилен) |
Изопреналин (Изадрин) |
|||||||||
|
|
|
|
|
|
Тетризолин (Тизин)Клонидин (Клофелин)
Средства непрямого типа действия
Симпато-
миметики: литики:
-Резерпин
- Эфедрин - Гуанетидин (октадин)
Средства прямого типа действия
1. α- АБ:
α1-
Синтетические:
- празозин
-
доксазозин(артези
н)
-теразозин
(карнам)
-тамсулозин
(омник)
-альфузозин
(дальфаз)
α1-,α2- АБ синтетические:
-фентоламин
-
феноксибензамин
Производные
Адреноблокаторы
2. β-АБ:
β1 –
кардиоселективные
:
-метопролол
(беталок)
-атенолол
(тенормин)
-бетаксолол (локрен)
-эсмолол
(бревиблок)
-бисопролол
(конкор)
-небиволол
(небилет)
β1,2 – АБ –
неселективные:
-пропранолол (анаприлин , обзидан)
3. α-,β- АБ:
- карведилол
(дилатренд) - проксодол
α-,β- Адреномиметики
Эпинефрин (адреналин)
β2
α β
α1
α1
|
|
Силы, ЧСС, |
|
|
|
||
Расширение зрачка, |
|
МО, УО |
|
|
|||
снижение |
|
|
|
внутриглазного |
|
|
|
давления |
|
|
β1 |
|
|
|
|
Тонуса и |
|
|
моторик |
|
|
и ЖКТ |
Гликогенол |
|
|
|
|
|
из, липолиз |
α2 |
β2 |
|
α1 |
β3 |
β2 |
|
Тонуса |
|
|
сфинктеро |
|
|
в |
|
|