- •26. Механизмы и особенности антиангинального действия бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов, показания к применению, побочные эффекты.
- •27. Блокаторы медленных кальциевых каналов: классификация, основные фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.
- •28. Основные препараты, применяемые для лекарственной терапии инфаркта миокарда. Лекарственные средства, применяемые при инфаркте миокарда.
- •29. Гиполипидемические средства: классификация, механизмы действия, побочные эффекты.
- •30. Мочегонные средства: классификация, сравнительная характеристика, показания к применению, побочные эффекты.
- •31. Антигипертензивные средства: основные группы и их представители, механизмы антигипертензивного действия, показания к применению, побочные эффекты.
- •32. Классификация антигипертензивных средств по локализации действия. Препараты центрального действия: механизмы действия, показания к применению, побочные эффекты.
- •2. Препараты периферического действия:
- •34. Кардиотонические средства негликозидной структуры: основные представители, механизмы кардиотонического действия, показания к применению, побочные эффекты.
- •36. Антикоагулянты: классификация, механизмы действия, сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого и непрямого действия, показания к применению, побочные эффекты.
- •44. Основные фармакологические эффекты морфина. Механизм его анальгетического действия.
- •45. Опиоидные анальгетики: показания к применению, побочные эффекты. Специфические антагонисты опиоидных рецепторов.
- •46. Типичные антипсихотические препараты. Фармакологические эффекты.
2. Препараты периферического действия:
а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
Гипотензивные средства центрального действия.
К гипотензивным средствам центрального действия относят клонидин, моксонидин, рилме-
нидин, гуанфацин, метилдопу.
Клонидин.(Clonidine; клофелин, гемитон) — а2-адреромиметик; стимулирует а2А-адренорецепторы
в центре барорецепторного рефлекса в продолговатом мозге (ядра солидарного
тракта). При этом возбуждаются центры вагуса (nucleus ambiguus) и тормозные нейроны, которые
оказывают угнетающее влияние на RVLM (сосудодвигательный центр). Кроме того, угнетающее
влияние клонидина на RVLM связано с тем, что клонидин стимулирует имидазолиновые рецепторы. В результате увеличивается тормозное влияние вагуса на сердце и снижается стимулирующее
влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды. Вследствие этого снижаются сердечный
выброс и тонус кровеносных сосудов (артериальных и венозных) — снижается артериальное
давление. Отчасти гипотензивное действие клонидина связано с активацией пресинаптических а 2-адренорецепторов на окончаниях симпатических адренергических волокон: при возбуждении пресинаптических а 2-адренорецепторов уменьшается высвобождение медиатора норадреналина.
В более высоких дозах клонидин стимулирует внесинаптические а2В-адренорецепторы
гладких мышц кровеносных сосудов и при быстром внутривенном введении может
вызывать кратковременное сужение сосудов и повышение артериального давления. Поэтому
внутривенно клонидин вводят медленно — в течение 5—7 мин.
В связи с активацией а2-адренорецепторов в ЦНС клонидин:
1) оказывает выраженное седативное действие;
2) потенцирует действие этанола (этилового спирта);
3) проявляет анальгетические свойства;
4) снижает опиатную и алкогольную абстиненции.
Клонидин — высокоактивное гипотензивное средство (терапевтическая доза при назначении
внутрь — 0,000075 г); действует около 12 ч.
Однако при систематическом применении клонидин может вызывать побочные эффекты:
■ субъективнонеприятныйседативныйэффект(рассеянностьмыслей,невозможностьсосредоточиться);■сонливость;■депрессию;■снижениетолерантностикалкоголю(небольшиеколичестваалкоголямогутвызватьсильное опьянение);■сухостьглаз;■ксеростомию(сухость во рту);■тошноту;■констипацию;■задержкужидкости;■импотенцию(причём здесь проститутки…)
При резком прекращении приемов препарата развивается выраженный синдром отмены:
через 18—25 ч артериальное давление повышается, возможен гипертензивный криз.
бетта-адреноблокаторы усиливают брадикардию и синдром отмены клонидина, поэтому совместно эти препараты не назначают.
Применяют клонидин в основном для быстрого снижения артериального давления при гипертензивных кризах. В этом случае клонидин вводят внутривенно в течение 5—7 мин; при быстром введении возможно повышение артериального давления из-за стимуляции а 2-адреноре-цепторов сосудов. Начало гипотензивного действия при внутривенном введении — через 3—6 мин; длительность эффекта — 3—8 ч. Препарат вводят и внутримышечно. При нетяжелых кризах клонидин применяют под язык. Растворы клонидина в виде глазных капель используют при лечении глаукомы (уменьшают
продукцию внутриглазной жидкости).
Моксонидин(Moxonidine; цинт) стимулирует в продолговатом мозге имидазолиновые I1-
рецепторы и в меньшей степени — а2-адренорецепторы. В результате снижается активность
сосудодвигательного центра, уменьшаются сердечный выброс и тонус кровеносных сосудов —
артериальное давление снижается.
Препарат назначают внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии 1 раз
в сутки. В отличие от клонидина при применении моксонидина менее выражены седативный
эффект, сухость во рту, констипация, синдром отмены.
Рилменидин(Rilmenidine) сходен по свойствам с моксонидином. Не вызывает практически
постуральной (ортостатической) гипотензии. Назначают при артериальной гипертензии
1 раз в сутки.
Гуанфацип(Guanfacine; эстулик) аналогично клонидину стимулирует центральные а 2-ад-
ренорецепторы. В отличие от клонидина не влияет на I1-рецепторы. Длительности гипотензивного эффекта — около 24 ч. Назначают гуанфацин внутрь 1 раз в сутки для систематического лечения артериальной гипертензии. Синдром отмены выражен меньше, чем у клонидина.
Побочные эффекты гуанфацина: ■сонливость;■головнаяболь,головокружение;■сухостьворту;■тошнота,констипаиия;■ортостатическаягипотензия;■задержкажидкости;■снижениелибидо,импотенция.
Метилдопа(Methyldopa; допегит, альдомет) по химической структуре — а-метил—ДОФА.
Препарат назначают внутрь. В организме метилдопа превращается в а-метилнорадреналип, а
затем в а-метиладреналин, которые стимулируют а 2-адренорецепторы центра барорецепторного
рефлекса.
Гипотензивный эффект препарата развивается через 3—4 ч и продолжается около 24 ч. Препарат
назначают 1 раз в день перед сном.
Побочные эффекты метилдопы: ■головокружение,седативноедействие,депрессия;■заложенностьноса,брадикардия,ортостатическаягипотензия;■сухостьворту,тошнота,констипация,нарушенияфункциипечени.
Возможны: ■лейкопения, анемия, тромбоцитопения;■паркинсонизм,повышеннаяпродукцияпролактинаисвязанныесэтимгалакторея,аменорея, гинекомастия, снижение либидо, импотенция (блокирующее влиянием а-метил-дофамина на дофаминергическую передачу, уменьшение тормозного влияния дофамина на секрецию пролактина).
При резком прекращении приема препарата синдром отмены проявляется через 48 ч.
33. Сердечные гликозиды: механизмы кардиотропного действия, фармакологические свойства, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Симптомы интоксикации сердечными гликозидами и их лечение.
Сердечные гликозиды – средства, стимулирующие сократительную способность миокарда (кардиотонические средства) – дигоксин, дигитоксин.
Симптомы интоксикации сердечными гликозидами | |||
Нарушения деятельности сердца |
Экстрасистолические нарушения | ||
Неврологические |
ЖКТ |
Почки | |
Брадикардия |
Головокружение |
Диарея |
олигурия |
АВ-блокада |
Головная боль |
Снижение аппетита |
|
Тахикардия |
Быстрая утомляемость |
Тошнота, рвота |
|
Экстрасистолия |
Возбуждение, галлюцинации, нарушение зрения. |
|
|
Основные препараты для лечения интоксикации сердечными гликозидами | |
Название препарата |
Принцип действия при отравлении (как понял – применяются при) |
Препараты калия и магния |
Тахикардия, экстрасистолия |
Лидокаин |
Желудочковая тахикардия, экстрасистолия |
Пропранолол |
Желудочковые, наджелудочковые аритмии |
Атропин |
Брадикардия, АВ-блокада. |