Хранение

Препараты барбитуратов и их натриевых солей хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Фенобарбитал и бензонал следует хранить в банках из темного стекла, в защищенном от света месте. Тиопентал-натрий хранят в стеклянных флаконах по 0,5-1,0 г, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Такие условия хранения необходимы, так как эти препараты вводят внутривенно, а под влиянием света и кислорода воздуха они постепенно разлагаются. Водные растворы натриевых солей барбитуратов легко разлагаются вследствие гидролиза.

Применение в медицине

Производные барбитуровой кислоты применяют как средства угнетающие ЦНС. В зависимости от дозы они оказывают успокаивающее, противоэпилептическое, снотворное действие. По продолжительности действия производные барбитуровой кислоты можно разделить на три группы: препараты длительного действия (барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал); препараты со средней продолжительностью действия (этамиинал-натрий, барбамил); препараты кратковременного действия (гексенал, тиопентал-натрий). Барбитал и его натриевую соль назначают внутрь перед сном по 0,25-0,5 г; фенобарбитал, барбамил и этаминал-натрий – с то же целью по 0,1-0,2 г. Тиопентал-натрий (2,0-2,5%-ный раствор) применяют для вводного наркоза внутривенно. В качестве успокаивающих средств применяют препараты первой и второй групп (в дозах, составляющих 1/3-1/4 от доз снотворного действия).

Ситуационные задачи

1. Рассчитайте навеску порошка растертых таблеток примидона (гексамидина) по 0,125 г, на титрование которой израсходуется 9,20 мл раствора кислоты хлороводородной (0,1 моль/л), Кп 1,0000. Средняя масса таблеток 0,200 г.

2. Сделайте вывод о соответствии лекарственного вещества «Барбитал» по количественному содержанию требованиям ГФ X, если на титрование 0,1032 г вещества израсходовано 4 мл 0,1 н раствора едкого натра (К_п=1). М.м. барбитала 184,2.

3. При оценке качества субстанции фенобарбитала проведено количественное определение методом алкалиметрии в неводной среде: титрант – 0,1 н раствор едкого натра, навеска – 0,2063 г., объем титранта – 8,9 мл. Напишите уравнения реакций, сделайте заключение о качестве субстанции по результатам количественного определения. М.м. фенобарбитала 232,24.

Тестовые задания для закрепления полученных знаний

1. Данная структура соответствует препарату:

1. барбамил

2. фенобарбитал

3. барбитал

4. тиопентал-натрий

5. бензобарбитал

2. Исходный продукт синтеза барбитала:

1. диэтилмалоновый эфир

2. малоновый эфир

3. фенобарбитал

4. урацил

5. диметилмалоновый эфир

2. Исходный продукт синтеза тиопентал-натрия:

1. тиомочевина

2. бензилхлорид

3. мочевина

4. диэтилмалоновый эфир

5. урацил

2. Результат реакции взаимодействия фенобарбитала с меди сульфатом:

1. бледно-сиреневый осадок

2. голубой осадок

3. красно-сиреневый осадок

4. синий осадок

5. белый осадок

2. Результат реакции взаимодействия тиопентал-натрия с меди сульфатом:

1. жёлто-зелёное окрашивание

2. синее окрашивание

3. жёлтое окрашивание

4. кроваво-красное окрашивание

5. желто-бурое окрашивание

2. Результат реакции взаимодействия производных барбитуровой кислоты с меди сульфатом в присутствии пиридина:

1. кроваво-красное окрашивание

2. коричнево-шоколадное окрашивание

3. лиловое окрашивание

4. голубое окрашивание

5. желто-бурое окрашивание

2. Конденсация барбитуратов с альдегидами протекает в присутствии:

1. конц. хлористоводородной кислоты

2. конц. серной кислоты

3. натрия гидроксида

4. разб. азотной кислоты

5. раствора аммиака

2. Результат взаимодействия барбитала с альдегидами:

1. желтоватое окрашивание

2. кроваво-шоколадное окрашивание

3. кроваво-красное окрашивание

4. сине-фиолетовое окрашивание

5. бледно-голубое окрашивание

2. Реакция обнаружения фенильного радикала в фенобарбитале протекает в присутствии:

1. рHNO₃ + рH₂SO₄

2. КНСО₃ + КNO₃

3. кHNO₃ + кH₂SO₄

4. кHNO₃ + рNaOH

5. раствора аммиака

2. Атом серы в молекуле тиопентал-натрия можно обнаружить реактивом состава:

1. NaOH и Pb(CH₃COO₂)₃

2. HCl и Pb(CH₃COO₂)₃

3. кH₂SO₄ и Pb(CH₃COO₂)₃

4. КНСО₃ + КNO₃

5. кHNO₃ + кH₂SO₄

11. При количественном определении фенобарбитала методом кислотно-основного титрования в неводных средах ГФ рекомендует вводить в реакционную смесь

1. ацетон

2. диметилформамид

3. уксусный ангидрид

4. ртути (II) ацетат

5. индикатор кристаллический фиолетовый

12. Индикатор в количественном анализе барбитала и фенобарбитала (по ГФХ):

1. тимоловый синий

2. крахмал

3. фенолфталеин

4. метиловый красный

5. пирокатехиновый фиолетовый

13. Метод количественного анализа барбитал-натрия по ГФХ:

1. алкалиметрия в неводной среде

2. аргентометрия

3. ацидиметрия

4. комплексонометрия

5. цериметрия

14. Принадлежность барбитуратов к циклическим уреидам доказывает реакция:

1. сплавление со щелочью

2. комплексообразование

3. с альдегидами

4. с раствором натрия гидроксида

5. с хлористоводородной кислотой

15. Запах лекарственного вещества определяют на расстоянии:

1. 4-6 см

2. 2-3 см

3. 8-10 см

4. 6-10 см

5. не регламентировано

16. Испытания на допустимые примеси проводят с использованием:

1. контрольного опыта

2. эталонных растворов

3. основного реактива

4. раствора препарата

5. контрольного опыта и эталонных растворов

17. Доброкачественность лекарственного вещества - это:

1. соответствие лекарственного вещества требованию «химически чистое»

2. соответствие лекарственного вещества показателю «Подлинность»

3. соответствие лекарственного вещества по количественному содержанию

4. соответствие лекарственного вещества показателю «Описание»

5. соответствие лекарственного вещества всем требованиям фармакопейной статьи

18. Примесь тяжелых металлов определяют реактивом:

1. реактив Несслера

2. дифениламин

3. раствор аммиака

4. натрия сульфид

19. Примесь сульфатов определяют реактивом следующего состава:

1. бария хлорид и разведенная соляная кислота

2. калия перманганат в присутствии разведенной серной кислоты

3. бария хлорид и разведенная азотная кислота

4. аммония оксалат

5. калия перманганат в присутствии раствора аммиака

20. В фармацевтическом анализе используют … эталонов цветности:

1. 28

2. 6

3. 36

4. 5

5. 12

Литература для студента:

1. Государственная фармакопея СССР / Министерство здравоохранения СССР. – Х изд. – М.: Медицина, 1968. – С. 112, 114, 116, 354, 525

2. Фармацевтическая химия. В 2 ч.: учебное пособие / В. Г. Беликов – 4-е изд., перераб. и доп. – М.: МЕДпресс-информ, 2007. – С. 507-517

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. Под редакцией А.П. Арзамасцева, стр. 268-273.

9