Влияние на метаболизм
Адреналин вызывасг гипергликемию и изредка -глюкозурию, так как стимулирует гликогенолиз и гликонеогенез в печени, гликогенолиз в скелетных мышцах (2-адренорецепторы), подавляет секрецию инсулина (2-адрснорецепторы).
Подвлиянием адреналина усиливается липолиз (1-адренорецепторы жировой ткани) с ростом в крови содержания свободных жирных кислот.
При введении под кожу адреналина в малых концентрациях возникает спазм пиломоторов ("гусиная кожа').
Применение резорбтивных эффектов адреналина
1.Купирование гипогликсмической комы при передозировке инсулина (адреналин вводят под кожу, чтобы создать в крови малую концентрацию для возбуждения2-адренорецепторов. в вену вливают раствор глюкозы).
2.Оживление здорового сердца при травмах (0.3-0,5мл 0,1%раствора адреналина в 10мл физиологического раствора натрия хлорида вводят в полость левого желудочка).
3.Купирование анафилактического шока (адреналин вливают в венудляусиления работы сердца, увеличения АД, расширения бронхов, стабилизации тучных клеток).
4.Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа (адреналин при введении под кожу стимулирусет выброс из селезенки депонированных эритроцитов, содержащих плазмодии малярии или риккетсии сыпного тифа).
Эффекты адреналина развиваются через 5-10минут после подкожной инъекции и продолжаются 30-40минут. Препарат не устойчив в щелочном растворе, разлагается на воздухе и на свету. Розовая окраска раствора адреналина обусловлена присутствием окисленного продукта -адренохрома, коричневый цвет придают полимеры адреналина.
Адреналин противопоказан при ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, атеросклерозе, тиреотоксикозе, сахарном диабете.
Избирательные -адреномиметики прямого действия
Агонисты адренорецепторов оказывают преимущественное (норареналин) или избирательное (мезатон, нафтизин, ксилометазолин) действие на -адренорецепторы. Препараты этой группы применяют как сосудосуживающие средства при артериальной гипотензии и отеке слизистых оболочек.
НОРАДРЕНАЛИН(НОРЭПИНЕФРИН)является медиатором в ЦНС и периферических синапсах, составляет 10-30%катехоламинов на, почечников (при опухоли мозгового слоя надпочечников --феохромоцитоме доля норадреналина достигает 97%).
Лекарственный препарат норадреналин возбуждает 1,2и1-адренорецепторы.
Норадреналин вызывает брадикардию, усиливая парасимпатический барорефлекс. Увеличивает АД в 5-10раз сильнее, чем адреналин, так как отсутствует заключительная гипотензивная фаза.
Ухудшает кровоток в головном мозге, легких, коже, органах пищеварения, почках, скелетных мышцах, усиливает гипоксию тканей, у больных вариантной стенокардией норадреналин, вызывая тяжелы коронароспазм, создает опасность инфаркта миокарда. Для норадреналина характерно также выраженное аритмогенное влияние.
Основное применение норадреналина --купирование сосудистого коллапса при травмах, хирургических вмешательствах, интоксикациях. Вводят в вену капельно 2--4 мл 0,2%раствора норадреналина гидротартрата в 1л 5%раствора глюкозы под контролем АД. Во избежание тромбофлебита вены промывают раствором глюкозы. При введении под кожу норадреналин вызывает сильный спазм сосудов, ишемию, некроз. Для устранения этих осложнений используют-адреноблокаторы (фентоламин, тропафен).
Норадроналин противопоказан при коллапсе на фоне наркоза из-за опасности аритмии.
МЕЗАТОН(ФЕНИЛЭФРИН)представляет собой избирательный-адреномиметик. Отличается от адреналина отсутствием гидроксила в 4-м положении ароматического кольца, устойчив к инактивации под влиянием КОМТ, действует слабее и продолжительнее.
Мезатон добавляют к растворам местных анестетиков, используют для осмотра глазного дна, лечения конъюнктивита (глазные капли),ринита, гайморита (капли в нос), острого вирусного крупа (вдыхание с помощью ультразвуковых ингаляторов).
Резорбтивное действие мезатона проявляется рефлекторной брадикардией, умеренным, но длительным повышением АД. Мезатон принимают внутрь, вводят под кожу и в мышцы при различных формах артериальной гипотензии, вливают в вену при нетяжелом коллапсе, в том числе на фоне наркоза (не вызывает аритмию). Противопоказания к применению мезатона -артериальная гипертензия, атеросклероз, склонность к спазмам сосудов, тиреотоксикоз, хронические заболевания сердца.
НАФТИЗИН и КСИЛОМЕТАЗОЛИН(ГАЛАЗОЛИН) --адреномиметики,производные имидазола. Оказывают местное сосудосуживающее действие. Используются в виде капель в глаз и нос при конъюнктивите,рините, гайморите. Длительное местное назначение мезато-ца,ксилометазолина и нафтизина может вызывать атрофию слизистых оболочек. Ксилометазолин и нафтизин не применяют при артериальной гипертензии, тахикардии, атеросклерозе.
Нафтизин пролонгированного действия выпускается в эмульсии под названием САНОРИН.
Новые препараты группы 1-адреномиметиков -МИДОДРИН (ГУТРОН) иЭТИЛЭФРИН(ЭФФОРТИЛ). Мидодрин является пролекарством и образует активный мотаболит в реакции диглицинизации. Его применяют в каплях внутрь, вводят в мышцы и вену. Этилэфрин назначают в таблетках внутрь и для инъекции под кожу, в мышцы и вену. Оба адренимиметика показаны для купирования артериальной гипотензии при интоксикациях, травмах, хирургических операциях, после родов.