Аналоги лактама гамма-аминомасляной кислоты фп гф хii Пирацетам (нооторопил)

Piracetam (Nootropil)

(2-Оксо-1-пирролидинил) ацетамид. Производное 2-пирролидона

Описание: белый кристаллический порошок.

Растворимость: легко растворим в воде, растворим в спирте, мало растворим в хлороформе.

Подлинность.

1. ФС ИК – спектр, снятый в диске с калия бромидом в области 4000 - 400 см^-1, по положению полос поглощения должен соответствовать рисунку спектра пирацетама.

2. ФС УФ – спектр в диапазоне 230-350 нм не имеет выраженных максимумов поглощения.

3. ФС Т°пл

4. ФС Реакция гидролиза с идентификацией продуктов. Из амидной группы выделяется аммиак, который определяют по запаху и посинению влажной красной лакмусовой бумажки.

5. Реакция окислительного дезаминирования с гипохлоритом натрия и фенолом при нагревании (ФС для идетификации и количественного определения методом фотометрии в лекарственных формах). Аммиак, образующийся в реакции, доказывают по образованию индофенола. Полученный индофенол окрашивает раствор в интенсивный синий цвет

NaOCl

NH₃↑

NaOCl

окисление

NH₃

- H₂O

- H₂⁺

фенол

n-Хинонn-Хинонимин

Индофенол (синее окрашивание)

6. Гидроксамовая реакция (как лактам и амид - по двум функциональным группам).

Чистота

1. Определяют прозрачность, цветность, рН, сульфатную золу, тяжелые металлы, микробиологическую чистоту.

2. Посторонние примеси методом ВЭЖХ со спектрофотометрическим детектором. Площадь любой примеси должна быть не более 0,1% площади пика раствора сравнения. Возможен метод ТСХ.

Количественное определение

Видоизмененный метод Кьельдаля – основан на кислотном или основном гидролитическом разложении лекарственных веществ по амидным группам. Фактор эквивалентности зависит от числа амидных групп.

1. ФС пирацетама - гидролитическое разложение в присутствии натрия гидроксида и дальнейшее определение образовавшегося аммиака по методу Кьельдаля. Метод основан на свойстве вещества гидролизоваться под действием натрия гидроксида с выделением аммиака. Определение проводят в установке Кьельдаля. Аммиак отгоняют и улавливают раствором борной кислоты, отгон титруют раствором хлороводородной кислоты по смешанному индикатору (метиловый красный в смеси с метиленовым синим).

f экв = 1

т.к. из 1 молек. вещества  1 молек. NH₃  1 молек. HCl

Хранение в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.

Применение Ноотропное средство (обменные процессы и кровообращение в мозге).

Препараты полиаминокарбоновых кислот (комплексоны)

НФП Тетацин кальция (кальция натрия эдетат)

Раствор тетацина-кальция 10% для инъекций

Solutio tetacini-calcii 10% pro injectionibus

Динатриево-кальциевая соль этилендиамин тетрауксусной кислоты

Получение

растворяя 100,0 высушенной динатриевой соли ЭДТУК этилендиаминтетрауксусной кислоты, 34,0 карбоната кальция и 8 мл разведенной хлороводородной кислоты в общем объеме до 1л.

Полученный раствор фильтруют, разливают в ампулы и стерилизуют. Идет взаимодействие по реакции:

Образовавшийся раствор должен иметь рН 5,0-7,0.

Описание: бесцветная прозрачная жидкость.