- •117. Препараты гормонов гипофиза
- •I.Передней доли:
- •II. Средней доли:
- •118. Классификация противодиабетических средств. Препараты инсулина.
- •119. Синтетические противодиабетические средства.
- •120. Препараты гомонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •121. Препараты половых гормонов и их антагонисты. Андрогены.
- •Антагонисты андрогенов.
- •Анаболические стероиды.
- •Эстрогены.
- •Препараты гормонов жёлтого тела.
- •122. Женские гормональные контрацептивы.
- •123. Глюкокортикоиды
121. Препараты половых гормонов и их антагонисты. Андрогены.
Естественные: тестостерона пропионовокислая соль - пропионат, тестостерон,метилтестостерон.Синтез стимулируется лютеинизирующим гормоном у плода - хорионическим гонадотропином в клетках Сертоли. Часть тестостерона под действием ФСГ идет на синтез эстрогенов. В крови имеется связь со специфическим транспортным глобулином.
Андрогенной активностью обладают и метаболиты - дегидротестостерон.Максимальное содержание в простате, семенных пузырьках.
Фармакодинамика.
1. Повышают синтез белка: задержка в организме N,K,P,S. Повышение синтеза белка на рибосомальном уровне, активное включение аминокислот. Анаболический эффект больше выражен у молодых и здоровых людей, с возрастом и у евнухоидов снижение результата действия - повышение массы мышц, скелета, повышение эритропоэза.
2. Участвует в эмбриогенезе. Формирование половых органов у плода и всех связанных с мужским полом признаков.
3. Стимулирует развитие вторичных половых признаков (расположение жира, рост волос, тембр голоса). Влияют на слизистую гортани, голосовые связки.
4. В физиологических дозах: поддерживает сперматогенез, в высоких - понижает уровень ТТГ - нарушение функции половых желез
5. Стимулируют потенцию, либидо, стимулируют половое поведение мужчин, влияют на мозговую гипоталамическую зону, на поведение вообще.
6. У девочек тестостерон проявляет антагонизм с эстрогенами.
Применение: гипогонадизм у мальчиков, эндокринная форма импотенции, климактерические нарушения у мужчин, нарушения сперматогенеза, связанные с эндокринными причинами, гормонозависимые опухоли у женщин (рак яичников, рак молочной железы), климактерическая патология у женщин, мастопатия, эндометриоз, фибромиомы.
Hазначение зависит от формы патологии и гормонального статуса. Молодым женщинам лучше не назначать, т.к. выраженная мускулинизация женщин происходит.
Побочное действие: у мужчин - атрофия желез, понижение сперматогенеза (дозозависимое). Дети и подростки - преждевременное окостенение скелета.
Противопоказания: рак простаты, почечная и печеночная недостаточность.
Антагонисты андрогенов.
- флутамид.Применяется при раке простаты. Ее рост стимулируется тестостероном. Флутамид нарушает транспорт тестостерона.
- ципротерон.Конкурентно связывается с рецепторами андрогенов, обладает гестогенным действием (активность гормона желтого тела). Применяется у мужчин при патологической гиперсексуальности, у женщин - при гирсутизме.
Анаболические стероиды.
(на основе андрогенов. Андрогены к анаболическому эффекту дают еще и другие эффекты, а у анаболиков их мало).
Феноболин, ретаболил(инъекционный масляный раствор в/м),метандростенолон (в рот в таблетках).
Механизмы:
1. Повышают синтез ДHК, РHК, структурных белков и ферментов.
2. Активируется система цитохромов
3. Повышается синтез СТГ в передней доли гипофиза
4. Процесс биосинтеза преобладает над распадом
5. Задержка N,P,S в организме
6. Повышение массы тела за счет скелетной мускулатуры.
Применение: истощение, кахексия (туберкулез), тяжелые травмы, операции и ожоги, плохо срастающиеся переломы, после цитостатиков, при длительном применении глюкокортикоидов.
NB! Понижают эффекты ГК - может быть обострение основного заболевания. Хорошо сочетать с минеральными и витаминными добавками, белково-аминокислотными смесями.
Противопоказания: рак простаты, простатит, беременность, лактация, печеночная недостаточность.
Применяются с немедицинскими целями в бодибилдинге, однако вызывают в данном случае к 30 годам жизни смертельный исход в результате перераспределения белков, миокардиодистрофии, печеночной недостаточности, импотенции.