123. Глюкокортикоиды

Это гомоны пучковой зоны коры надпочечников.

Классификация.

1. Натуральные гормоны: кортизона ацетат, гидрокортизон

2. Синтетические вещества: преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, бетамезатон, ультралан, бекломезатона дипропионат

Механизм действия: действуют внутриклеточно, взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. Образовавшийся комплекс стероид-рецептор проникает в ядро клетки, и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определённых генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов.

Глюкокортикоиды обладают противовоспалительным и иммунодепрессивным действием.

Противовоспалительный эффект связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления.

Прямым показанием к применению глюкокортикоидов является острая и хроническая недостаточность надпочечников. Наиболее часто их используют в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств. Назначают при коллагенозах, ревматизме, аллергических состояниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка), воспалительных заболеваниях кожи.

Побочные эффекты: значительная гипергликемия, нарушение распределения жира.

Антагонисты глюкокортикоидов.

Одни препараты ингибируют их синтез (метирапон, митотан), другие – блокируют рецепторы глюкокортикоидов (мифепристон). Иногда их используют при синдроме Кушинга. Митотан – очень токсичный препарат, его назначают только при неоперабельной опухоли коры надпочечников.