Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
БХ.pdf
Скачиваний:
1040
Добавлен:
23.03.2016
Размер:
16.81 Mб
Скачать

Ингибирование ферментов 61

Рис. 43. График Лайнуивера-Берка для бесконкурентного ингибирования.

В Неконкурентные ингибиторы

Неконкурентный ингибитор связывается или со свободным ферментом [E], или с комплексом фермент-субстрат [ES].

После связывания ингибитора с ферментом, субстрат всё ещё может связаться с их комплексом, однако к образованию продукта, это не приведёт. Неконкурентный ингибитор снижает концентрацию функционального фермента.

61

62

Глава 2

Ферменты

Рис. 44. График Лайнуивера-Берка для неконкурентного ингибирования.

Неконкурентный ингибитор снижает максимальную скорость реакции Vmax и не

изменяет константу Михаэлиса Km (см. Рис. 44 ):

Максимальная скорость Vmax снижается, поскольку ингибитор снижает концентрацию фермента и его раствор «ведёт себя» как разбавленный (между концентрацией фермента и скоростью реакции прямо пропорциональная зависимость).

 

Таблица 6

 

Примеры неконкурентных ингибиторов и их использования в медицине для

 

 

 

подавления активности ферментов и лечения заболеваний

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Вещество

 

Фермент (болезни)

 

 

 

 

 

 

 

Дезоксициклин

 

Коллагеназа

 

 

 

(периодонтит).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Невирапин, эфавиренз

 

Обратная транскриптаза ВИЧ-1 (ВИЧ)

 

 

 

 

 

 

 

Этопозид

 

Топоизомераза II (рак)

 

 

 

 

 

 

 

Такрин

 

Ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза (болезнь Альцгеймера)

 

 

 

 

 

 

 

Тразодон

 

Предположительно аденозиндезаминаза (депрессия)