- •Локализация, строение и функции адренергических синапсов. Классификация лс, действующих на функции адренергических синапсов.
- •Адренорецепторы: типы, локализация, функции.
- •Адреномиметики: механизмы действия, классификация.
- •Эпинефрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие
- •Влияние на цнс
- •Влияние на сердце
- •Влияние на артериальное давление
- •Влияние на органы с гладкой мускулатурой
- •Влияние на метаболизм
- •Показания
- •Альфа-адреномиметики прямого действия
- •Классификация бета-адреномиметиков
- •Применение бета-адреномиметиков в медицине
- •Побочные эффекты бета-адреномиметиков
- •Эфедрин: особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Показания к применению
- •Антиангинальное действие
- •Противоаритмическое действие
- •Гипотензивное действие Средства этой фармакологической группы:
- •Побочное действие неизбирательных β-адреноблокаторов
- •Кардиоселективные β1-адреноблокаторы
- •Противопоказания
- •Симпатолитики: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Локализация, строение и функции холинергических синапсов. Классификация холинергических лс.
- •Холиномиметики: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Классификация холиномиметиков:
- •Антихолинэстеразные препараты: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Местное действие на глаз
- •Резорбтивное действие
- •Заболевания нервной системы
- •Миастения
- •Атония гладких мышц
- •Декураризация
- •Острое отравление фос
- •Неотложная помощь при интоксикации фос:
- •Резорбтивное действие м-холиноблокаторов, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению. Влияние на цнс
- •5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- •6. Спазм гладкой мускулатуры
- •Ганглиоблокаторы: классификация, механизм и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Миорелаксанты: классификация, механизмы и особенности действия, применение.
- •Деполяризующие миорелаксанты (лептокураре)
- •Применение миорелаксантов
- •Осложнения при применении миорелаксантов, причины, противопоказания к применению.
- •Острые отравления мускарином, фос, атропином: патогенез, симптомы, меры помощи.
- •Лс, действующие на окончания афферентных нервов: классификация, механизмы действия, применение.
- •Местное действие
- •Рефлекторное действие
- •Нейрогуморальное действие
- •Местные анестетики: классификация, механизм и особенности действия, применение. Виды местной анестезии, клиническое значение.
- •Резорбтивное действие местных анестетиков, побочные эффекты, противопоказания к применению.
- •Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие лс: механизмы действия, препараты, показания к применению
- •1.4. Адсорбирующие средства
- •Раздражающие лс: виды и механизмы действия, препараты, применение.
- •Обезболивающее-отвлекающее влияние
- •Общее рефлекторное влияние
- •Сравнительная характеристика гипотензивного действия синаптотропных лс, применение при артериальной гипертензии.
- •Сравнительная характеристика бронхолитического действия синаптотропных лс, применение и противопоказания к применению.
- •Фармакотерапевтические вопросы (уметь выписывать в рецептах с обоснованием выбора)
-
Антихолинэстеразные препараты: механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению.
Антихолинэстеразные средства, обратимо или необратимо блокируя ацетилхолинэстеразу синапсов и псевдохолинэстеразу крови, вызывают накопление ацетилхолина, усиливают и пролонгируют его действие на М- и Н-холинорецепторы.
Ацетилхолинэстераза в миллионы раз ускоряет спонтанный щелочной гидролиз ацетилхолина. Одна молекула фермента осуществляет гидролиз 6 х 105 молекул ацетилхолина за 1 мин.
В холинергических синапсах находится избыток ацетилхолинэстеразы, поэтому усиление холинергической передачи наступает только при ингибировании 80 — 90 % молекул фермента.
Холинергическая передача в значительной степени зависит от соотношений концентрации выделяющегося ацетилхолина и активности ацетилхолинэстеразы. Одна из возможностей для облегчения передачи возбуждения закл. в ингибировании ацетилхолинэстеразы. С этой целью применяют антихолинэстеразные средства.
Исходя из стойкости взаимодействия антихолинэстеразных препаратов с ацетилхолинэстеразой их можно подразделить на 2 группы:
1)препараты обратимого действия: физостигмина салицилат, прозерин,галантамина гидробромид
2)препараты необратимого действия: армин
Антихолинэстеразные средства не только ингибируют холинэстеразу, но и прямо возбуждают или сенсибилизируют холинорецепторы, облегчают выделение ацетилхолина из холинергических окончаний. М-холиномиметические свойства характерны для физостигмина и армина, Н-холиномиметическим действием обладают галантамин, прозерин, пиридостигмин, дистигмин, оксазил и хинотилин. Избирательное возбуждение холинорецепторов проявляется после денервации органов и перерождения холинергических окончаний.
Деполяризация пресинаптической мембраны под влиянием избытка ацетилхолина создает антидромные импульсы к мотонейронам спинного мозга, что сопровождается фасцикуляцией (лат. fasciculus — пучок мышечных волокон) — сокращением моторных единиц скелетных мышц.
Местное действие на глаз
Местное действие антихолинэстеразных средств на глаз аналогично эффектам М-холиномиметиков (миоз, снижение внутриглазного давления, спазм аккомодации), но сильнее и продолжительнее. При применении блокаторов холинэстеразы возможны боль в глазу, гиперемия склеры и конъюнктивы, при длительном назначении развиваются стойкий миоз и катаракта.
Физостигмин и прозерин используют в глазных каплях для лечения тяжелых форм глаукомы. При их неэффективности допустимо применение армина. Галантамин в офтальмологии противопоказан вследствие раздражающего действия.
Резорбтивное действие
Резорбтивное влияние антихолинэстеразных средств является алгебраической суммой эффектов возбуждения М- и Н-холинорецепторов в ЦНС и периферических холинергических синапсах.
-
Центральные эффекты — улучшение памяти и обучения (облегчается холинергическая передача в ЦНС).
-
Мускариноподобные эффекты — снижение частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, сокращение гладких мышц, повышение секреторной функции желез.
-
Никотиноподобные эффекты — тахикардия, артериальная гипертензия (непрямое возбуждение Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников), одышка (непрямое возбуждение Н-холинорецепторов каротидных клубочков), увеличение тонуса и сократительной активности скелетных мышц.