- •Фармакология
- •Содержание
- •1. Общая фармакология
- •1.1. Фармакокинетика
- •1.1.1. Пути введения лекарств
- •1.1.2. Всасывание лекарств через биологические мембраны
- •1.1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.1.5. Выведение лекарств из организма
- •1.2. Фармакодинамика
- •1.2.1. Виды действия лекарственных веществ
- •1.2.2. Механизмы действия лекарств
- •1.2.3. Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов
- •1.3. Особенности действия лекарств при повторном применении
- •1.4. Особенности действия лекарств при комбинировании
- •1.5. Виды лекарственной терапии
- •1.6. Побочное действие лекарственных средств
- •2. Частная фармакология
- •2.1. Нейротропные средства
- •2.1.1. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний чувствительных нервов
- •2.1.1.1. Местноанестезирующие средства
- •2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
- •2.1.1.1.2. Группа амидов
- •2.1.1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •2.1.1.3. Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки
- •2.1.2. Лекарственные вещества, влияющие на вегетативную нервную систему
- •2.1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
- •2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.3. Средства, стимулирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.2. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы
- •2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
- •2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •2.1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •2.1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы (адреноблокаторы пресинаптические и постсинаптические)
- •2.1.2.2.2.1. Симпатолитики
- •2.1.2.2.2.2.1. A- Адренолитики (a-адреноблокаторы)
- •2.1.2.2.2.2.2. B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
- •2.1.3. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
- •2.1.3.1. Средства для наркоза (общие анестетики)
- •2.1.3.1.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2.1.3.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •2.1.3.2. Снотворные средства
- •2.1.3.3. Противосудорожные средства
- •2.1.3.4. Анальгезирующие средства
- •2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики
- •2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты
- •2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- •2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- •2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- •2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
- •2.1.3.5. Успокаивающие средства
- •2.1.3.5.1. Нейролептические средства
- •2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •2.1.3.5.3. Седативные средства
- •2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
- •2.1.3.6.2. Аналептические средства
- •2.1.3.6.3. Препараты, стимулирующие функции спинного мозга
- •2.1.3.6.4. Антидепрессанты
- •2.1.3.6.5. Средства для лечения маний (нормотимические средства)
- •2.1.3.6.6. Ноотропные препараты
- •2.2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов
- •2.2.1. Сердечные гликозиды
- •2.2.2. Антиангинальные средства
- •2.2.2.1. Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
- •2.2.2.2. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
- •2.2.2.3. Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
- •2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп
- •2.2.3. Антигипертензивные средства
- •I. Нейротропные средства.
- •2.2.3.1. Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы
- •2.2.3.2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии
- •2.2.3.3. Антиадренергические средства
- •2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства
- •2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
- •2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- •2.2.3.7. Мочегонные средства
- •2.2.4. Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.1. Средства, влияющие на аппетит
- •2.2.4.2. Антацидные средства
- •2.2.4.3. Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.4. Вещества, стимулирующие моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.5. Средства, влияющие на репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте
- •2.2.4.6. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •2.2.5. Средства, влияющие на свертываемость крови
- •2.2.5.1.1. Коагулянты
- •2.2.5.1.2. Ингибиторы фибринолиза
- •2.2.5.1.3. Антагонисты гепарина
- •2.2.5.1.4. Гемостатики разных групп
- •2.2.5.2. Средства, препятствующие гемокоагуляции
- •2.2.5.2.1. Антикоагулянты
- •2.2.5.2.2. Активаторы фибринолиза
- •2.2.5.2.3. Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
- •2.3. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ
- •2.3.1. Гормоны и гормональные препараты
- •2.3.1.1. Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез
- •2.3.1.2. Гормоны поджелудочной железы и их синтетические заменители
- •2.3.1.3. Гормоны надпочечников
- •2.3.1.4. Половые гормоны и анаболические стероиды
- •2.3.1.5. Гормоны гипофиза
- •2.3.2. Витаминные препараты
- •2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •2.3.2.2. Жирорастворимые витамины
- •2.3.3. Средства, стимулирующие процессы регенерации
- •2.3.4. Ферменты
- •2.3.5. Антиоксиданты
- •2.4. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.1. Противовоспалительные средства
- •2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства
- •2.4.3. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.3.1. Иммуностимуляторы
- •2.4.3.2. Иммунодепрессивные препараты
- •2.5. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •2.5.1. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •2.5.1.1. Галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода)
- •2.5.1.2. Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
- •2.5.1.3. Кислоты и щелочи
- •2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
- •2.5.1.5. Группа фенола
- •2.5.1.6. Группа формальдегида
- •2.5.1.7. Красители
- •2.5.1.8. Группа спиртов
- •2.5.1.9. Катионные красители
- •2.5.1.10. Препараты растительного и животного происхождения
- •2.5.2. Химиотерапевтические средства
- •2.5.2.1. Антибиотики
- •2.5.2.1.1. Бета-лактамы
- •2.5.2.1.1.1. Пенициллины
- •2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
- •2.5.2.1.1.3. Карбопенемы
- •2.5.2.1.1.4. Монолактамы
- •2.5.2.1.2. Макролиды
- •2.5.2.1.3. Стероиды
- •2.5.2.1.4. Тетрациклины
- •2.5.2.1.5. Левомицетин
- •2.5.2.1.6. Аминогликозиды
- •2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
- •2.5.2.1.8. Ванкомицин
- •2.5.2.1.9. Полиены
- •2.5.2.1.10. Антибиотики различного химического строения
- •2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты
- •2.5.2.3. Противомикробные средства разных химических групп
- •2.5.2.3.1. Производные 8-оксихинолина
- •2.5.2.3.2. Производные нафтиридина. Фторхинолоны
- •2.5.2.3.3. Производные нитрофурана
- •2.5.2.4. Противогрибковые средства
- •2.5.2.5. Противопротозойные средства
- •2.5.2.5.1. Противомалярийные средства
- •2.5.2.5.2. Противоамебные средства
- •2.5.2.5.3. Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
- •2.5.2.5.4. Противолейшманиозные средства
- •2.5.2.6. Противоспирохетозные средства
- •2.5.2.7. Противотуберкулезные средства
- •2.5.2.7.1. Антибиотики
- •2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •2.5.2.8. Противовирусные средства
- •2.5.2.9. Противоопухолевые средства
- •2.5.2.9.1. Алкилирующие средства
- •2.5.2.9.2. Антиметаболиты
- •2.5.2.9.3. Гормональные средства
- •2.5.2.9.4. Противоопухолевые антибиотики
- •2.5.2.9.5. Ферментные препараты, применяемые при опухолях
- •2.5.2.9.6. Противоопухолевые средства растительного происхождения
- •2.5.2.9.7. Разные синтетические средства
2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
Н-холиноблокаторы включают две группы:
1) ганглиоблокаторы - средства, блокирующие Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев;
2) курареподобные средства или миорелаксанты периферического действия, блокирующие Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов.
2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота - гексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичного - пахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные - легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.
Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).
Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:
1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.
2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.
3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).
4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).
5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.
Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.
К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:
1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется - идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);
2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.
Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.