- •Фармакология
- •Содержание
- •1. Общая фармакология
- •1.1. Фармакокинетика
- •1.1.1. Пути введения лекарств
- •1.1.2. Всасывание лекарств через биологические мембраны
- •1.1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.1.5. Выведение лекарств из организма
- •1.2. Фармакодинамика
- •1.2.1. Виды действия лекарственных веществ
- •1.2.2. Механизмы действия лекарств
- •1.2.3. Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов
- •1.3. Особенности действия лекарств при повторном применении
- •1.4. Особенности действия лекарств при комбинировании
- •1.5. Виды лекарственной терапии
- •1.6. Побочное действие лекарственных средств
- •2. Частная фармакология
- •2.1. Нейротропные средства
- •2.1.1. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний чувствительных нервов
- •2.1.1.1. Местноанестезирующие средства
- •2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
- •2.1.1.1.2. Группа амидов
- •2.1.1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •2.1.1.3. Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки
- •2.1.2. Лекарственные вещества, влияющие на вегетативную нервную систему
- •2.1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
- •2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.3. Средства, стимулирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.2. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы
- •2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
- •2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •2.1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •2.1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы (адреноблокаторы пресинаптические и постсинаптические)
- •2.1.2.2.2.1. Симпатолитики
- •2.1.2.2.2.2.1. A- Адренолитики (a-адреноблокаторы)
- •2.1.2.2.2.2.2. B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
- •2.1.3. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
- •2.1.3.1. Средства для наркоза (общие анестетики)
- •2.1.3.1.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2.1.3.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •2.1.3.2. Снотворные средства
- •2.1.3.3. Противосудорожные средства
- •2.1.3.4. Анальгезирующие средства
- •2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики
- •2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты
- •2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- •2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- •2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- •2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
- •2.1.3.5. Успокаивающие средства
- •2.1.3.5.1. Нейролептические средства
- •2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •2.1.3.5.3. Седативные средства
- •2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
- •2.1.3.6.2. Аналептические средства
- •2.1.3.6.3. Препараты, стимулирующие функции спинного мозга
- •2.1.3.6.4. Антидепрессанты
- •2.1.3.6.5. Средства для лечения маний (нормотимические средства)
- •2.1.3.6.6. Ноотропные препараты
- •2.2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов
- •2.2.1. Сердечные гликозиды
- •2.2.2. Антиангинальные средства
- •2.2.2.1. Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
- •2.2.2.2. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
- •2.2.2.3. Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
- •2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп
- •2.2.3. Антигипертензивные средства
- •I. Нейротропные средства.
- •2.2.3.1. Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы
- •2.2.3.2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии
- •2.2.3.3. Антиадренергические средства
- •2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства
- •2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
- •2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- •2.2.3.7. Мочегонные средства
- •2.2.4. Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.1. Средства, влияющие на аппетит
- •2.2.4.2. Антацидные средства
- •2.2.4.3. Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.4. Вещества, стимулирующие моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.5. Средства, влияющие на репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте
- •2.2.4.6. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •2.2.5. Средства, влияющие на свертываемость крови
- •2.2.5.1.1. Коагулянты
- •2.2.5.1.2. Ингибиторы фибринолиза
- •2.2.5.1.3. Антагонисты гепарина
- •2.2.5.1.4. Гемостатики разных групп
- •2.2.5.2. Средства, препятствующие гемокоагуляции
- •2.2.5.2.1. Антикоагулянты
- •2.2.5.2.2. Активаторы фибринолиза
- •2.2.5.2.3. Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
- •2.3. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ
- •2.3.1. Гормоны и гормональные препараты
- •2.3.1.1. Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез
- •2.3.1.2. Гормоны поджелудочной железы и их синтетические заменители
- •2.3.1.3. Гормоны надпочечников
- •2.3.1.4. Половые гормоны и анаболические стероиды
- •2.3.1.5. Гормоны гипофиза
- •2.3.2. Витаминные препараты
- •2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •2.3.2.2. Жирорастворимые витамины
- •2.3.3. Средства, стимулирующие процессы регенерации
- •2.3.4. Ферменты
- •2.3.5. Антиоксиданты
- •2.4. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.1. Противовоспалительные средства
- •2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства
- •2.4.3. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.3.1. Иммуностимуляторы
- •2.4.3.2. Иммунодепрессивные препараты
- •2.5. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •2.5.1. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •2.5.1.1. Галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода)
- •2.5.1.2. Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
- •2.5.1.3. Кислоты и щелочи
- •2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
- •2.5.1.5. Группа фенола
- •2.5.1.6. Группа формальдегида
- •2.5.1.7. Красители
- •2.5.1.8. Группа спиртов
- •2.5.1.9. Катионные красители
- •2.5.1.10. Препараты растительного и животного происхождения
- •2.5.2. Химиотерапевтические средства
- •2.5.2.1. Антибиотики
- •2.5.2.1.1. Бета-лактамы
- •2.5.2.1.1.1. Пенициллины
- •2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
- •2.5.2.1.1.3. Карбопенемы
- •2.5.2.1.1.4. Монолактамы
- •2.5.2.1.2. Макролиды
- •2.5.2.1.3. Стероиды
- •2.5.2.1.4. Тетрациклины
- •2.5.2.1.5. Левомицетин
- •2.5.2.1.6. Аминогликозиды
- •2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
- •2.5.2.1.8. Ванкомицин
- •2.5.2.1.9. Полиены
- •2.5.2.1.10. Антибиотики различного химического строения
- •2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты
- •2.5.2.3. Противомикробные средства разных химических групп
- •2.5.2.3.1. Производные 8-оксихинолина
- •2.5.2.3.2. Производные нафтиридина. Фторхинолоны
- •2.5.2.3.3. Производные нитрофурана
- •2.5.2.4. Противогрибковые средства
- •2.5.2.5. Противопротозойные средства
- •2.5.2.5.1. Противомалярийные средства
- •2.5.2.5.2. Противоамебные средства
- •2.5.2.5.3. Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
- •2.5.2.5.4. Противолейшманиозные средства
- •2.5.2.6. Противоспирохетозные средства
- •2.5.2.7. Противотуберкулезные средства
- •2.5.2.7.1. Антибиотики
- •2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •2.5.2.8. Противовирусные средства
- •2.5.2.9. Противоопухолевые средства
- •2.5.2.9.1. Алкилирующие средства
- •2.5.2.9.2. Антиметаболиты
- •2.5.2.9.3. Гормональные средства
- •2.5.2.9.4. Противоопухолевые антибиотики
- •2.5.2.9.5. Ферментные препараты, применяемые при опухолях
- •2.5.2.9.6. Противоопухолевые средства растительного происхождения
- •2.5.2.9.7. Разные синтетические средства
2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
Выделяют:
1. Психостимуляторы, активирующие функции головного мозга и повышающие психическую и физическую деятельность (психомоторные стимуляторы);
2. Аналептические средства, возбуждающие продолговатый мозг (дыхательный и сосудодвигательный центры);
3. Препараты, действующие преимущественно на спинной мозг.
2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
Кофеин (кофеин-бензоат натрия ) - триметилксантин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирующий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увеличивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость, снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентрации внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут привести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антагонистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств). Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов. Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему.
Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению циклического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, применяется при гипотонии, шоковых состояниях. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца). Кофеин несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления, и расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени. Препарат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках), расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает возбудимость спинного мозга.
Двоякое действие кофеин оказывает на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикардией и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией. В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кислороде и появление аритмии.
Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости.
Амфетамин (фенамин) - производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам. однако не содержит гидроксилов ни в ароматическом кольце, ни в алифатической цепи. Поэтому он легко проходит гематоэнцефалический барьер и мощно влияет на центральную нервную систему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь. Фенамин обладает сильным психостимулирующим действием, повышает работоспособность, физическую выносливость, снижает утомляемость, подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр. Mex:анизм эффектов связан с активацией адренергической передачи на всех уровнях центральной нервной системы: увеличивается выброс норадреналина и дофамина из везикул пресинаптических нервных окончаний и тормозится нейрональный захват медиаторов. Фенамин действует и периферически как адреномиметик непрямого действия, стимулирует α- и β-адренорецепторы, вызывая сужение сосудов и повышение артериального давления (α1), усиление сокращений сердца (β1), расслабление мускулатуры бронхов (β2), расширение зрачков (α1). Эффекты эти выражены слабее, чем у адреналина, но более длительны.
Применение фенамина ограничивают выраженные осложнения - повышение артериального давления, тахикардия, частые пародоксальные реакции (сонливость, вялость, депрессия), развитие привыкания и пристрастия. В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием периферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие лекарственную зависимость (сиднокарб, сиднофен).
Мезокарб (сиднокарб) - производное сиднонимина, действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфории, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. В основном стимулирует норадренергические системы, мало влияя на дофаминергические. Применяют при астенических состояниях, вялости, заторможенности, при передозировке нейролептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Сиднокарб хорошо переносится, хотя и возможны незначительные осложнения в виде беспокойства, бессонницы, повышения артериального давления.
Фепрозиднин (сиднофен) - возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степени, чем сиднокарб. В отличие от последнего, оказывает выраженный антидепрессантный эффект, поскольку способен обратимо ингибировать МАО. Сиднонимины не вызывают тахикардии, двигательного возбуждения, не дают привыкания.