- •Фармакология
- •Содержание
- •1. Общая фармакология
- •1.1. Фармакокинетика
- •1.1.1. Пути введения лекарств
- •1.1.2. Всасывание лекарств через биологические мембраны
- •1.1.3. Распределение лекарственных веществ
- •1.1.4. Биотрансформация лекарств
- •1.1.5. Выведение лекарств из организма
- •1.2. Фармакодинамика
- •1.2.1. Виды действия лекарственных веществ
- •1.2.2. Механизмы действия лекарств
- •1.2.3. Факторы, влияющие на эффект лекарственных препаратов
- •1.3. Особенности действия лекарств при повторном применении
- •1.4. Особенности действия лекарств при комбинировании
- •1.5. Виды лекарственной терапии
- •1.6. Побочное действие лекарственных средств
- •2. Частная фармакология
- •2.1. Нейротропные средства
- •2.1.1. Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний чувствительных нервов
- •2.1.1.1. Местноанестезирующие средства
- •2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
- •2.1.1.1.2. Группа амидов
- •2.1.1.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
- •2.1.1.3. Средства, раздражающие кожу и слизистые оболочки
- •2.1.2. Лекарственные вещества, влияющие на вегетативную нервную систему
- •2.1.2.1. Средства, влияющие на холинергические синапсы
- •2.1.2.1.1. Холиномиметические средства
- •2.1.2.1.1.1. Средства, стимулирующие м-холинорецепторы (м-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.2. Средства, стимулирующие н-холинорецепторы (н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.1.3. Средства, стимулирующие м- и н-холинорецепторы (м-, н-холиномиметики)
- •2.1.2.1.2. Средства, блокирующие м- и н-холинорецепторы
- •2.1.2.1.2.1. Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2. Средства, блокирующие н-холинорецепторы (н-холинолитики)
- •2.1.2.1.2.2.1. Ганглиоблокаторы
- •2.1.2.1.2.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия)
- •2.1.2.2. Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •2.1.2.2.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
- •2.1.2.2.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы (адреноблокаторы пресинаптические и постсинаптические)
- •2.1.2.2.2.1. Симпатолитики
- •2.1.2.2.2.2.1. A- Адренолитики (a-адреноблокаторы)
- •2.1.2.2.2.2.2. B-Адренолитики (b-адреноблокаторы)
- •2.1.3. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему
- •2.1.3.1. Средства для наркоза (общие анестетики)
- •2.1.3.1.1. Средства для ингаляционного наркоза
- •2.1.3.1.2. Средства для неингаляционного наркоза
- •2.1.3.2. Снотворные средства
- •2.1.3.3. Противосудорожные средства
- •2.1.3.4. Анальгезирующие средства
- •2.1.3.4.1. Наркотические анальгетики
- •2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты
- •2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- •2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- •2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- •2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
- •2.1.3.5. Успокаивающие средства
- •2.1.3.5.1. Нейролептические средства
- •2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)
- •2.1.3.5.3. Седативные средства
- •2.1.3.6. Средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •2.1.3.6.1. Психомоторные стимуляторы
- •2.1.3.6.2. Аналептические средства
- •2.1.3.6.3. Препараты, стимулирующие функции спинного мозга
- •2.1.3.6.4. Антидепрессанты
- •2.1.3.6.5. Средства для лечения маний (нормотимические средства)
- •2.1.3.6.6. Ноотропные препараты
- •2.2. Средства, влияющие на функции исполнительных органов
- •2.2.1. Сердечные гликозиды
- •2.2.2. Антиангинальные средства
- •2.2.2.1. Препараты, снижающие потребность сердца в кислороде
- •2.2.2.2. Препараты, увеличивающие доставку кислорода к сердцу
- •2.2.2.3. Средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду
- •2.2.2.4. Лекарственные средства из разных фармакологических групп
- •2.2.3. Антигипертензивные средства
- •I. Нейротропные средства.
- •2.2.3.1. Средства, действующие на центральные отделы симпатической нервной системы
- •2.2.3.2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии
- •2.2.3.3. Антиадренергические средства
- •2.2.3.4. Миотропные гипотензивные средства
- •2.2.3.5. Блокаторы кальциевых каналов
- •2.2.3.6. Вещества, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •2.2.3.6.1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- •2.2.3.6.2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- •2.2.3.7. Мочегонные средства
- •2.2.4. Средства, регулирующие функции желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.1. Средства, влияющие на аппетит
- •2.2.4.2. Антацидные средства
- •2.2.4.3. Средства, угнетающие моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.4. Вещества, стимулирующие моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- •2.2.4.5. Средства, влияющие на репаративные процессы в желудочно-кишечном тракте
- •2.2.4.6. Средства, влияющие на функцию печени и поджелудочной железы
- •2.2.5. Средства, влияющие на свертываемость крови
- •2.2.5.1.1. Коагулянты
- •2.2.5.1.2. Ингибиторы фибринолиза
- •2.2.5.1.3. Антагонисты гепарина
- •2.2.5.1.4. Гемостатики разных групп
- •2.2.5.2. Средства, препятствующие гемокоагуляции
- •2.2.5.2.1. Антикоагулянты
- •2.2.5.2.2. Активаторы фибринолиза
- •2.2.5.2.3. Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов
- •2.3. Лекарственные средства, влияющие на обмен веществ
- •2.3.1. Гормоны и гормональные препараты
- •2.3.1.1. Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез
- •2.3.1.2. Гормоны поджелудочной железы и их синтетические заменители
- •2.3.1.3. Гормоны надпочечников
- •2.3.1.4. Половые гормоны и анаболические стероиды
- •2.3.1.5. Гормоны гипофиза
- •2.3.2. Витаминные препараты
- •2.3.2.1. Препараты водорастворимых витаминов
- •2.3.2.2. Жирорастворимые витамины
- •2.3.3. Средства, стимулирующие процессы регенерации
- •2.3.4. Ферменты
- •2.3.5. Антиоксиданты
- •2.4. Лекарственные средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.1. Противовоспалительные средства
- •2.4.2. Антиаллергические и антигистаминные средства
- •2.4.3. Средства, влияющие на иммунные процессы
- •2.4.3.1. Иммуностимуляторы
- •2.4.3.2. Иммунодепрессивные препараты
- •2.5. Противомикробные и противопаразитарные средства
- •2.5.1. Дезинфицирующие и антисептические средства
- •2.5.1.1. Галогеносодержащие соединения (препараты хлора и йода)
- •2.5.1.2. Окислители (перекись водорода и перманганат калия)
- •2.5.1.3. Кислоты и щелочи
- •2.5.1.4. Соединения тяжелых металлов
- •2.5.1.5. Группа фенола
- •2.5.1.6. Группа формальдегида
- •2.5.1.7. Красители
- •2.5.1.8. Группа спиртов
- •2.5.1.9. Катионные красители
- •2.5.1.10. Препараты растительного и животного происхождения
- •2.5.2. Химиотерапевтические средства
- •2.5.2.1. Антибиотики
- •2.5.2.1.1. Бета-лактамы
- •2.5.2.1.1.1. Пенициллины
- •2.5.2.1.1.2. Цефалоспорины
- •2.5.2.1.1.3. Карбопенемы
- •2.5.2.1.1.4. Монолактамы
- •2.5.2.1.2. Макролиды
- •2.5.2.1.3. Стероиды
- •2.5.2.1.4. Тетрациклины
- •2.5.2.1.5. Левомицетин
- •2.5.2.1.6. Аминогликозиды
- •2.5.2.1.7. Пептидные антибиотики
- •2.5.2.1.8. Ванкомицин
- •2.5.2.1.9. Полиены
- •2.5.2.1.10. Антибиотики различного химического строения
- •2.5.2.2. Сульфаниламидные препараты
- •2.5.2.3. Противомикробные средства разных химических групп
- •2.5.2.3.1. Производные 8-оксихинолина
- •2.5.2.3.2. Производные нафтиридина. Фторхинолоны
- •2.5.2.3.3. Производные нитрофурана
- •2.5.2.4. Противогрибковые средства
- •2.5.2.5. Противопротозойные средства
- •2.5.2.5.1. Противомалярийные средства
- •2.5.2.5.2. Противоамебные средства
- •2.5.2.5.3. Противотрихомонадные и противолямблиозные средства
- •2.5.2.5.4. Противолейшманиозные средства
- •2.5.2.6. Противоспирохетозные средства
- •2.5.2.7. Противотуберкулезные средства
- •2.5.2.7.1. Антибиотики
- •2.5.2.7.2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •2.5.2.8. Противовирусные средства
- •2.5.2.9. Противоопухолевые средства
- •2.5.2.9.1. Алкилирующие средства
- •2.5.2.9.2. Антиметаболиты
- •2.5.2.9.3. Гормональные средства
- •2.5.2.9.4. Противоопухолевые антибиотики
- •2.5.2.9.5. Ферментные препараты, применяемые при опухолях
- •2.5.2.9.6. Противоопухолевые средства растительного происхождения
- •2.5.2.9.7. Разные синтетические средства
2.5.2.1.1.4. Монолактамы
Поиски новых -лактамных антибиотиков показали, что антибактериальным действием обладают и моноциклические соединения. К этой группе относится азтреонам (азактам). более активный в отношении грамотрицательной флоры.
Препарат устойчив к -лактамазам. Главное его достоинство - нет перекрестной аллергизации с другими -лактамами. Азтреонам используется при тяжелых инфекциях, вызванных флорой, устойчивой к другим антибиотикам. Побочное действие: раздражение тканей, аллергические реакции, головная боль, головокружение, тошнота, диарея.
2.5.2.1.2. Макролиды
Название группа получила из-за наличия в молекуле макроциклического лактонного кольца. Спектр действия у этих препаратов немного шире, чем у природных пенициллинов. К ним чувствительны грамположительные микроорганизмы, патогенные спирохеты, грамотрицательные кокки, анаэробы, риккетсии, некоторые виды простейших и крупных вирусов.
Механизм действия макролидов связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, клетка перестает расти и размножаться - бактериостаз).
К макролидам 1 поколения относятся эритромицин и олеандомицин. Приобретенная устойчивость микроорганизмов к ним развивается быстро, что ограничивает широкое применение макролидов для монотерапии. Препараты кислотоустойчивы, что позволяет применять их внутрь. В настоящее время олеандомицин, уступающий по активности эритромицину. используется только в сочетании с тетрациклином (олететрин). Эритромицин может частично разрушаться в кислой среде желудка, поэтому его применяют натощак и выпускают в кислотоустойчивых капсулах или таблетках в оболочках. Максимальная концентрация препарата в крови создается через 1-3 ч, длительность действия - до 6 ч. Эритромицин хорошо проникает в ткани, плохо - в серозные полости. Выводится из организма в основном внепочечным путем (с фекалиями и желчью).
К макролидам II поколения относятся азитромицин (сумамед), мидекамицин (макропен), рокситромицин(рулид), обладающие более высокой активностью в отношении энтеробактерий, палочки инфлюенцы, псевдомонад, анаэробной флоры и улучшенными фармакокинетическими свойствами (более устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудочно- кишечном тракте, действуют более длительно). Благодаря пролонгированному периоду полувыведения, рокситромицин применяют 2 раза в сутки, а азитромицин - 1 раз в сутки.
Макролиды используются при бронхолегочных инфекциях, скарлатине, дифтерии, тонзиллите, отите, при инфекциях, вызванных грамположительной флорой, устойчивой к -лактамным антибиотикам.
Препараты этой группы обычно хорошо переносятся. Побочные эффекты затрагивают в основном желудочно- кишечный тракт (диспепсии, тошнота, рвота), иногда развиваются аллергические реакции, суперинфекция, нарушается функция печени (холестаз). Описаны случаи возникновения стоматитов при использовании макролидов внутрь и местно.
Линкомицин и полученный на его основе клиндамицин, отличающиеся от макролидов по химической структуре, имеют много общего с ними по спектру и механизму действия, к ним возможно возникновение перекрестной (с макролидами) устойчивости бактерий.
Линкомицин и клиндамицин действуют на грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные кокки, спорообразующие бактерии, карины, клостридии и особенно анаэробы. Устойчивость к ним развивается медленно. Клиндамицин лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем линкомицин, и превосходит последний по активности. Угнетая синтез белка в микробной клетке, они вызывают бактериостаз.
Эти препараты хорошо проникают в ткани, в том числе костную. Выводятся почками, с желчью и стенкой кишечника. Длительность действия линкомицина - 8-12 ч, а клиндамицина - 6-8 ч.
В соответствии с особенностями фармакокинетики линкомицин и клиндамицин являются препаратами выбора при лечении остеомиелитов, синуситов, их также используют для лечения анаэробных инфекций и при тяжелых заболеваниях, вызванных антибиотикорезистентной микрофлорой.
Побочные эффекты проявляются раздражающим действием на слизистые оболочки (возможны стоматиты, гингивиты, диспепсии, тошнота, рвота), эндотелий сосудов (флебиты, тромбофлебиты), иногда линкомицин и клиндамицин вызывают аллергические реакции, обратимое угнетение кроветворения. Выделяясь стенкой кишечника, они могут спровоцировать псевдомембранозный колит (высокая температура, боли в животе, водянистый стул, обезвоживание) - следствие дисбактериоза с доминированием "клостридии дефицилис".