Препараты фторидов

Натрий фтористый (Sodium fluoride, Ossin). МД:

• Фторид ион замещает гидроксильную группу в молекуле гидроксиаппатита, образуя монофтористый аппатит [Са₁₀(РО₄)₆(ОН)FН₂О]. Кристаллы монофтористого аппатита более крупные и устойчивые к резорбции, чем гидроксиаппатиты.

• Фторид проникает внутрь остеобластов и стимулирует их митогенную активность (стимулируя тем самым синтез костной ткани).

• Фториды проникают в толщу эмали зубов и фиксируются на анионных центрах, обмениваясь с гидроксильными или цитратными группировками эмали. В итоге прочность эмали резко возрастает.

• Фториды тормозят процессы анаэробного гликолиза в клетках микроорганизмов, населяющих полость рта (в т.ч. Streptococcus mutans – одного из факторов риска развития кариеса). Снижается выработка микроорагнизмами органических кислот, в итоге, рН ротовой полости смещается в более щелочную сторону и это растворимость минеральной составляющей эмали резко падает.

ФЭ: Фториды повышают прочность костной ткани и стимулируют синтез губчатого вещества кости. К сожалению, они практически не влияют на процессы синтеза компактного вещества, поэтому при их применении прочность губчатых костей (позвонки, ребра, кости таза) возрастает, тогда как трубчатые кости конечностей, которые содержат преимущественно компактное вещество, по-прежнему остаются хрупкими и их хрупкость во время лечения может даже возрасти.

Фториды стимулируют созревание и прочность эмали зубов.

Показания и режим дозирования:

1. Лечение и профилактика остеопороза. Применяют внутрь по 15-20 мг 3-4 раза в день в виде курсов по 3 месяца с последующим 2-3 месячным перерывом. Лечение продолжают до 4 лет. К сожалению, нет единого мнения по поводу целесообразности применения фторидов, поскольку они защищают только губчатые кости и не снижают риск переломов плечевой, лучевой и бедренной костей и пациентов с остеопорозом.

2. Профилактика кариеса в эндемичных районах (районы с содержанием фтора в воде менее 0,6 мкг/мл). Назначают внутрь по 1,1 мг детям и 2,2 мг взрослым в виде длительных курсов.

НЭ: Возникают примерно у 9% пациентов, которые принимают фториды:

• Диспепсические растройства: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, понос.

• Артралгии и артриты (обычно проходят при 3-4 недельном перерыве в лечении).

• Переломы кортикальных костей (шейки бедра, лучевой и плечевой костей и др.). Для уменьшения риска переломов рекомендуется одновременно принимать препараты кальция и витамин D.

• Флуороз (хроническая передозировка фторидов) – проявляется остеомаляцией (локальным размягчением костей), экзостозами (появлением костных выростов), кальцификацией связок, артралгиями, нейротоксическими проявлениями, возникновением темных пятен на эмали зубов, гипокальциемией и гипогликемией.

ФВ: таблетки по 1,1 и 2,2 мг; драже по 40 мг

Оссеин-гидроксиаппатитный комплекс

Остеогенон (Osteogenon). Представляет комплекс, содержащий около 444 мг гидроксиаппатита с физиологическим соотношением ионов кальция и фосфата (2:1), что обеспечивает максимально эффективную абсорбцию ионов кальция из ЖКТ. Кроме того, в состав остеогенона входит основной компонент органического матрикса кости – оссеин. Оссеин представлен коллагеном I типа и неколлагеновыми белками, среди которых трансформирующий фактор роста , IGF-I и II, остеокальцин.

МД: Оказывает регулирующее действие на обмен костной ткани:

• Коллаген I типа включается в органическую матрицу кости, а кальций обеспечивает ее минерализацию.

• Остеокальцин связывает циркулирующий в крови кальций и облегчает его включение в состав гидроксиаппатита.

• IGF-I и II оказывают стимулирующее влияние на остеобласты и продукцию ими коллагена.

• Трансформирующий фактор роста  оказывает тормозящее действие на функцию остеокластов.

ФЭ: Остеогенон стимулирует образование и минерализацию костной ткани, тормозит резорбцию костей. При применении остеогенона увеличивается уровень ионов кальция и фосфатов в крови.

Показания к применению и режимы дозирования: Остеогенон применяют для лечения и профилактики остеопороза различного генеза (постменопаузального, стероидного, гепаринового, остеопороза беременных и др.). Назначают по 2-4 таблетки 2 раза в день. Длительность курса составляет от 2 месяцев до 2 лет.

НЭ: Нежелательные эффекты не отмечены, описаны единичные случаи диареи.

ФВ: таблетки по 800 мг.