2.3. Применение полимеров акриловой и метилакриловой кислот.

Важнейшими свойствами ПАК. и ПМАК я'вляются. прозрачность, высокая стойкость к старению и воздейст­вию ,света, хорошая адгезия к различным материалам.

Полимеры АК и МАК образуют комплексные соеди­нения с аминами (этилендиамином, пиридином, морфолином, диэтиламином, пиперидином и др.). Комплексы с полиаминами либо выпадают из водного раствора, либо растворяются, в нем в зависимости от степени нейтрали­зации кислотных групп.

Свойства акриловых сополимеров (полиакрилаты, полиметилметакрилаты, эудисперты, карбополы) образовывать гелевые системы широко применяются для получения носителей лекарственных веществ в мазях Анализ литературных данных показывает, что чисто жи­ровые и углеводородные мазевые основы вытесняются гидрофильными мазевыми основами, отвечающими совре­менным медико-фармацевтическим требованиям. Предложена основа в виде геля следующего состава: 1,6% карбопола 940, 2% триэтаноламина, 5% глицерина и до 100% воды дистиллированной. Для сохранения сте­рильности вводят 0,2% нипагина. Гелевая основа при­годна для введения антибиотиков (неомицин, полимиксин В), гормонов (преднизолон, дексаметазон, гидрокор­тизон и др.), противогрибковых средств (гризеофульвин), витаминов А, В2, В6, Е, D, перекисных соединений (перекиси бензоила и теноила) и др.[5]

Особый интерес к акриловым гидроге­лям проявили офтальмологи. Акриловые гидрогели в отличие от широко применяемой ланолин-вазелиновой ос­новы не вызывают чувства дискомфорта, связанного с затуманиванием зрения и слипанием ресниц и век. Кро­ме, того, существует мнение, что раздражающее действие на слизистую глаза ланолин-вазелиновой основы связа­но с высокими реологическими параметрами (пластическая вязкость, предельное напряжение сдвига). Имен­но этот показатель выгодно отличает акриловые гидро­гели.

В виде геля карбопола в офтальмотерапии применяют противовоспалительные гормональные вещества (корти­зон, бетаметазои, дексаметазон), антибиотики (тетрацик­лин, хлортетрациклин, пенициллин), анестетики (анесте­зин и др.), противоглаукомные препараты (пилокарпин), мидриатикн (троликамид), витамины А, Вг, Вб, В12, D, Е.

Предложен способ получения препарата, применяе­мого для лечения воспалительных заболеваний глаз, представляющего собой гель, полученный смешиванием водного нейтрального раствора карбопола и лекарственных веществ. рН полученной смеси 5,0—8,0. Препарат может быть в виде геля с вязкостью при 20°С, равной 1000 Па • с.[14]

Капли глазные. Для обеспечения быстрого и полного проникновения лекарственных веществ в слизистые обо­лочки глаза используют составы, содержащие акриловые сополимеры.

Пленки глазные. Для получения глазных пленок ис­пользуются формообразующие сополимеры акриловой и метакриловой кислот. Лекарственные вещества (противоглаукомные, мидриатики, анестетики, противобактериальные, противовирусные и др.) распределены в гидро­фильном акриловом сополимере, создавая депо-препа­рат.

Суппозитории. Для продления терапевтического эф­фекта противолихорадочных, болеутоляющих лекарствен ных-веществ предложено использовать их в виде суппо­ зиториев на основе сополимеров акриловой кислоты. Суппозиторные основы содержат соли полиакриловой кислоты (калиевая, натриевая, кальция, аммониевая,алюминия,железа и др.) со средней молекулярной массой до 10000000. [5]

Концентрированные растворы эудисперта в полиспир­тах (20% эудисперта в глицерине), получаемые при на­гревании до 60°С, приобретают после охлаждения доста­точную эластичность и вязкость, что позволяет получать гидрофильные суппозиторные основы. Предложены длительно действующие, высвобождаю­щие с контролируемой скоростью лекарственные вещест­ва маточные кольца в виде дисков. В качестве носителя использовали смесь полиакриловой кислоты или ее соли, 0,2% водный раствор которой при 20°С имел вязкость0;3—165 Па*с, и оксипропиленцеллюлозы, 2% водный ра­створ которой при 20°С имел вязкость 0,03—10 Па*с, Для лечения рака матки в маточное кольцо вводили блеомицин С, циклотидин, винкристин, дауномицин и доксорубицин.

В качестве стабилизаторов суспензий в фармацевтической практике чаще всего из акриловых сополимеров применяют карбополы и эудисперты. Устой­чивые суспензии осажденной серы, крахмала, бензокаина, ацетилсалициловой кислоты, сульфаниламидов и др. получены при применении 0,5% нейтрализованного раствора карбопола.

Проведены сравнительные исследования влияния суспендирующих агентов карбопола, альгината натрия, карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы на биодоступность нитрофурантоина. Концентрация суспендирую­щих агентов подбиралась таким образом, чтобы полу­чить приблизительно одинаковые реограммы, аналогич­ные реограмме 2% водного раствора метилцеллюлозы.

Исследование кривых вязкостно-температурной за­висимости для водных растворов 1% карбопола 934, 940,2,5% альгината натрия, 2% карбоксиметилцеллюлозы показало, что карбополы не только эффективно загущают воду гораздо меньшими концентрациями, чем другие известные загустители, но и, что способность практически мало изменяется с увеличением температуры от 10 до 50 градусов.[12]