- •Глава 1.Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм 1.1 Общие сведения о биофармации………………………………………..4стр.
- •Глава 2. Метод исследования лекарственных веществ «In vivo»
- •Глава 3. Конкретные примеры исследования лекарственных
- •Введение
- •Глава 1. Биофармация как теоретическая основа технологии лекарственных форм 1.1 Общие сведения о биофармации
- •1.2. Биологическая доступность
- •1.3. Фармакокинетика и фармакодинамика
- •Глава 2. Методы исследования лекарственных веществ «In vivo»
- •2.1. Международный стандарт glp
- •2.2. Экспериментальные доклинические исследования на животных
- •2.3. Выбор доз в зависимости от вида животного
- •Глава 3. Конкретные примеры исследования лекарственных веществ на лабораторных животных.
- •3.1. Изучение местнораздражающего действия препарата тодикамп на функции жизненно важных органов
- •3.2. Фармакологические свойства трансдермальной терапевтической системы, содержащей 3-оксифеназепам
- •3.3. Гистологический процесс в матке при сочетанном действии эстрадиола и факторов, изменяющих уровень пролактина в организме
- •Гистогенетический процесс в матке при совместном влиянии эстрогенов и стрессов
- •Острый стресс
- •Хронический стресс
- •Роль пролактина в морфологических изменениях в матке, обусловленных сочетанным воздействием эстрадиола и стрессовых факторов
- •Дозы и способы введения препаратов
- •Время взятия материала для исследования
- •Оценка морфологических изменений в матке
- •Статистический анализ
- •3.4 Синтез, противовоспалительная и анальгетическая активность алкиламидов 2-алкокси-4,6-диметил-никотиновых кислот
- •3.5Противовоспалительные и анальгетические свойства двух бициклических аналогов ацетаминофена
- •Заключение
- •Список литературы
1.2. Биологическая доступность
Биологическая доступность лекарственных средств определяется количеством действующего вещества, содержащегося во вводимом препарате, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде. Ее величину измеряют отношением количества действующего вещества в крови к введенной дозе и выражают в процентах. При внутривенном введении биодоступность различных лекарственных веществ оказывается максимальной, т.е. равной 100%. При любых других путях введения она никогда не достигает максимума, поскольку полнота и скорость всасывания зависят от многих факторов биологического и фармацевтического характера. К биологическим факторам относят индивидуальные особенности организма больного (пол, возраст, масса тела), состояние систем всасывания (в зависимости от места введения), особенности распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных веществ. Из фармацевтических факторов основное значение имеют химические и физико-химические свойства лекарственного вещества, лекарственная форма, в которой оно назначается, природа используемых для изготовления лекарственной формы вспомогательных веществ, особенности технологии производства лекарственной формы и др.
Поступление лекарственного вещества в системный кровоток происходит путем освобождения его из лекарственной формы и последующего всасывания через биологические мембраны. Освобождение лекарственного вещества определяется скоростью дезинтеграции лекарственной формы и временем растворения вещества в биологических жидкостях. Как правило, между скоростью растворения лекарственного вещества в биологических жидкостях и его биодоступностью имеется линейная зависимость. Наиболее объективные данные дает метод прямого измерения концентраций лекарственного вещества в плазме крови и (или) в моче. например, абсолютную биодоступность можно определить, сравнивая концентрации какого-либо лекарственного вещества в плазме после внутривенного введения его раствора и после введения другим путем. Биодоступность можно также определить, сопоставляя концентрации лекарственного вещества, вводимого одним и тем же путем в разных лекарственных формах, одна из которых является эталонной.
При исследовании биологической доступности изучают: высвобождение из лекарственной формы; всасывание (адсорбцию) в кровь (лимфу, слезную жидкость и др.); транспорт, биотрансформацию, распределение и выведение лекарственного вещества из организма.
Различают абсолютную и относительную биологическую доступность (Дб). Первая — это доступность лекарственного вещества в стандартной лекарственной форме (например, раствор для внутривенного введения). Относительная может быть выражена в процентах:
Дб= В/А*100,
где В — количество вещества, всосавшееся при введении исследуемой лекарственной формы; А — количество вещества, всосавшееся после введения стандартной лекарственной формы.
Оценка биодоступности является одним из важных этапов в процессе разработки новых лекарственных веществ и при внедрении новых лекарственных форм.
Под биотрансформацией понимают совокупность химических (биохимических) изменений вещества в организме.[2]