Нейролептики. Транквилизаторы. Седативные средства.
Начать занятие я все же хочу с седативных средств, как с наиболее часто применяемых в ветеринарной практике.
Седативные средства.
Наиболее часто применяемыми препаратами этой группы являются седативные анестетики. Вещества этой группы уже в малых дозах вызывают выраженное успокоение с незначительными повышением болевого порога, и это облегчает проведение простых врачебных манипуляций на беспокойных животных (общее исследование, осмотр раны, внутривенные инфузии и пр.). С увеличением дозы наступает анестезия, глубокая седация, но обездвиживание при наркозе не происходит. На фоне анестезии и глубокой седации можно проводить на животном несложные хирургические операции.
Седативные анестетики возбуждают центральные α2-адренорецепторы, которые находятся вне синапсов, в основном на пресинаптических мембранах нейровов, влияет на передачу возбуждения в синапсе, осуществляемую при посредстве норадреналина.
Нарисовать механизм на доске.
Из-за недостатка норадреналина снижается возбудимость ретикулярной формации, богатой адренорецепторами, и ее восходящее влияние на кору головного мозга ослабевает или блокируется (седативное действие)
Антагонистами этой группы являются α2-адреноблокаторы (йохимбин), которые по тому же механизму усиливают выброс норадренолина в синаптическую щель.
Ксилазин (Xylazinum) – седативное, анальгезирующее, миорелаксантное средство. После введения плотоядным может быть (почти всегда) рвота. О чем следует помнить и не допускать аспирации в легкие! Кровяное давление кратковременно повышается, а затем надолго остается сниженным и сопровождается брадикардией, которая может осложниться блокадой проводящей системы сердца и аритмией (это особенно следует помнить при применении у старых животных, животн ых с сердечными патологиями, а также у животных с гипокальциемией), особенно на фоне действия фторотана или после инъекции адреналина. Вызывает полиурию (блокада инкреции вазопрессина) и гиперсаливацию (реципрокное возбуждение холинергической иннервации), которая предотвращается премедикацией атропином. Можно вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрибрюшинно.
Биодоступность препарата сильно колеблется у разных видов животных, с чем связана сильно варьирующаяся чувствительно сть к препаратам содержащим ксилазин. Наиболее чувствительны КРС, МРС →плотоядные→лошади→свиньи.
При использовании данных препаратов так же следует помнить ЧЕМ ВЫШЕ ТЕМПЕРАТУРА И ВЛАЖНОСТЬ ОКРУЖАЮЩЕЙ СРЕДЫ, ТЕМ ГЛУБЖЕ И ДОЛЬШЕ АНЕСТЕЗИЯ!
Препараты ксилазина: Ромпун (Rompun), рометар (Rometar) – раствор ксилазина гидрохлорида для инъекций, в 1мл которого содержится 2мг ксилазина и 1мг метил-4-гидроксибензоата.
Дозы: собакам – 0,5-1мл/10кг, кошкам – 0,1-0,2мл/кг, КРС – 0,25-0,8мл/100кг, лошадям – 5-10мл/100кг
Аналоги - ксила, ксила-гель, ксила-вет.
Антагонисты: толазолин, йохимбин.
Детомидин (Detomidinum). Торговое название домоседан. Как и ксилазин, является стимулятором α2-адренореактивных систем. Оказывает дозозависимое седативное и анальгезирующее действие. Малые дозы действуют только седативно. Вводится внутривенно и внутримышечно. Хорошо абсорбируется слизистой оболочкой пищеварительного канала. Применяется главным образом лошадям. Превосходит по силе действия ксилазин.Дозы детомидина лошадям внутривенно или внутримышечно – 0,02-0,04мг/кг.
Вызываемые препаратом осложнения, противопоказания к его применению и условия применения такие же как у ксилазина.
Антагонист детомидина – антиседан.
Медетомидин (Medetomidinum). Торговое название инъекционной формы – домитор.
Как и ксилазин действует стимулирующее на α2-адренореактивные системы центральной нервной системы, но примерно в 10 раз к ним более спцифичен.
Применяют внутривенно собакам старше 3 мес.при болезненном клиническом обследовании.
Не вводить атропин при брадикардии!
Теперь мы переходим к большому классу препаратов.
Психотропные средства.
Психотропные средства, в отличие от наркозных, оказывают избирательное влияние на психические функции мозга, снимая психозы (нейролептики) и неврозы (транквилизаторы), а также их эмоциональное и нейровегетативное сопровождение.некоторые психотропные подавляют чрезмерное возбуждение, снимают напряжение и действуют успокаивающе, но с менее выраженной по сравнению с нейролептиками и транквилизаторами коррекцией таких эмоциональных состояний, как страх, агрессия и их вегетативные корреляты (седативные средства).
Небольшую группу седативных средств составляют препараты, которые изменяют внутриклеточные нейрохимические процессы таким образом, что снижают аффективное состояние при психических заболеваниях (препараты лития).
Другие средства, наоборот, «оживляют» внешнее поведение при депрессивном состоянии (антидепрессанты) и делают его адекватным к окружающей обстановке.
Есть также препараты, которые повышают устойчивость мозга к гипоксии и положительно влияют на процессы обучения и памяти человека и животных (ноотропные средства)
Нейролептики (антипсихотические средства)
Классификация:
Производные фенотиазина (аминазин, ветранквил)
Тиоксантена (хлорпротиксен)
Бутирофенона (галоперидол)
Алкалоиды раувольфии.
Сразу стоит отметить, что разделены нейролептики и транквилизаторы по их влиянию на организм человека.
К нейролептикам относят средства, оказывающие сильное психоседативное и антипсихотическое действие и применяемые при психозах.
Психоз – это расстройство психики человека, которое проявляется неадекватным отражением реального мира с неосознанным нарушением поведения, обычно сопровождаемого несвойственными в норме явлениями.
Механизм действия связан с угнетением ретикулярной формации ствола мозга и ослаблением ее активирующего влияния на кору больших полушарий. В разных звеньях центральной и вегетативной НС избирательно вмешиваются в передачу возбуждения по адренергическим ( в большей степени аминазин, левомепромазин), дофаминергическим (галоперидол, фторфеназин), холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или иные эффекты. Так, седативное и антистрессовое влияние можно связать с блокадой адренореактивных систем ретикулярной формации, накоплением в центральных синапсах медиатора торможения – ГАМК; антипсихотическое – с подавлением дофаминергических процессов в лимбической системе; вегетативные расстройства (гипотония ЖКТ и снижение секреции желез) – с ослаблением или блокадой передачи возбуждения в холинергических синапсах; оживление лактации – с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и выбросом в кровь пролактина и т.д. нейролептики тормозят высвобождение гипоталамусом кортикотропин- и соматотропин-рилизинг факторов, и это лежит в основе механизма предотвращения стрессорных сдвигов Углеводного и минерального обмена в организме.
Производные фенотиазина.
Интересный факт. Фенотиазин – антгельминтный и инсектицидный препарат, не обладающий психотропными свойствами.
Производные фенотиазина помимо нейролептического действия вызывают миорелаксацию, снижают температуру тела; блокируют триггер-зону рвотного центра и препятствуют проявлению рвотного рефлекса, опосредованного через эту зону, не действуют противорвотно при раздражении вестибулярного аппарата и слизистой желудка; угнетают кашлевой центр, устраняют икоту.
Препараты: Аминазин, пропазин, левомепромазин, этаперазин, трифтазин, ветранквил, фторфеназин-деканоат.
Производные бутирофенона.
У этой группы сильно выражены антипсихотические и стимулирующие свойства, тогда как седативные и гипотермические – слабее. Специфичнее других действуют на кору мозга, усилоивая в ней процессы торможения. Это, видимо, объясняется большим родством их химической структуры к ГАМК. Основной недостаток – блокада дофаминовых рецепторов и возможность экстрапирамидных расстройств (это ваше домашнее задание одного-двух человек спрошу по этому вопросу на следующем занятии, кто это читает молодец =) и прошу Вас держать это в тайне тогда у Вас есть больше шансов получить солидный бонус =).
Препараты: галоперидол (Haloperidole) доза внутрь 0,07 – 0,1; В/м 0,045-0,08.
Дроперидол