Рациональная фармакотерапия. Том 02. Антимикробная терапия. Яковлев В.П

Сульперазон

Способ применения и дозы

Â/ì, интратрахеально, интрабронхиально

(в виде аэрозолей), внутрь (для местного лечения инфекций ЖКТ).

Максимальные дозы для детей в возрасте до 2 лет — 20 мг/кг/сут; 3—4 года — разовая — 150 мг, суточная — 300 мг; 5— 6 лет — разовая — 175 мг, суточная — 350 мг; 7—9 лет — разовая — 200 мг, суточная — 400 мг; 9—14 лет — разовая — 250 мг, суточная — 500 мг.

Для пациентов с сопутствующей артериальной гипертонией и ИБС начальная доза — 250 мг/сут, при хорошей переносимости дозу увеличивают.

При нетуберкулезной этиологии бактериальных инфекционных заболеваниях

продолжительность лечения 7—10 дней, при лечении туберкулеза — 3 мес и более.

Синонимы

Стрептомицина сульфат (Россия)

Сульперазон

(Sulperazone)

Pfizer

Цефоперазон/Сульбактам

(Cefoperazone/Sulbactam)

Бета-лактамные антибиотики

Ïîð. ëèîô. ä/èí.

Антимикробная активность

Сульперазон — единственный цефалоспорин в комбинации c ингибиторами бе- та-лактамаз. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолити- ческий штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-ге- молитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophil-

us influenzae, Proteus mirabilis, Morganelia morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии —

Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких) и ЛОР-ор- ганов (острый средний отит, синусит, ангина).

Абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.).

Инфекции мочевыводящих путей, органов малого таза (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит).

Инфекции опорно-двигательного аппарата, в т.ч. остеомиелит.

Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангиит).

Сепсис, менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологи- ческих, кардиоваскулярных и ортопеди- ческих операций.

Способы применения и дозы

Â/â èëè â/ì.

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% водного раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, разводят до 20 мл тем же раствором и вводят в течение 15— 60 мин, в/в инъекции — 3 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Для получения концентрации цефоперазона

885

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

250 мг/мл и более разведение проводят в два этапа: стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0,5% раствора лидокаина.

Схемы лечения

Бактериаль-	â/â,	взрослым — по 2—	взрос-
ные инфекции,	â/ì	4 г/сут; при тяжелых,	ëûì — ñ
вызванные чув-		упорно протекаю-	интер-
ствительными		щих инфекциях — по	валом в
микроорганиз-		8 ã/ñóò;	12 ÷;
ìàìè		детям — 40—80 мг/	детям —
		кг/сут; при тяжелых,	â 2—4
		длительно протекаю-	приема
		щих инфекциях — по
		160 ìã/êã/ñóò

Максимальная суточная доза для взрослых — 8 г; для детей — 160 мг/кг/сут.

При нарушении функции почек проводят коррекцию дозы, в зависимости от клиренса креатинина.

Режим дозирования при нарушении функции почек

Клиренс кре-	Способ при-	Äîçà	Кратность
атинина	менения		приема
15—30 ìë/ìèí	â/â èëè â/ì	1 ã	2 ð/ñóò
менее 14 мл/мин	â/â èëè â/ì	ïî 500 ìã	2 ð/ñóò

Регистрационное удостоверение П ¹012160/01-2001 от 05.12.2001

Сульфадиазин

(Sulfadiazine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,5 ã Êðåì 1% Ìàçü

Аэрозоль наружн. 1%

Антимикробная активность

Антимикробное бактериостатическое средство — сульфадиазин натрия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., â ò.÷. S. pneumoniae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp.,

C.trachomatis. Механизм действия связан

ñконкурентным антагонизмом с ПАБК и

угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфадиазин серебра — серебряная соль сульфадиазина, предназначенная для местного применения. При нанесении на поврежденные кожные покровы, диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сульфаниламида, концентрации которых достаточны для подавления роста, и в то же время, не оказывают повреждающего действия на клетки тканей. Обладает широким спектром антимикробного действия, в который входит большинство микроорганизмов, которые могут инфицировать ожоговов раны: E. coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., некоторые виды грибов и дрожжей. Снижает активность SH-содержащих ферментов микробной клетки.

В настоящее время значение сульфаниламидов в медицине не велико из-за нали- чия более эффективных групп антимикробных ЛС.

Фармакокинетика

При нанесении на раневую поверхность раствора сульфадиазина серебра в периферический и системный кровоток всасывается около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10—20 мг/л. Проникает в некротическую ткань. Незначительно испаряется с поверхности раны, не имеет неприятного запаха и легко смывается водой.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Токсоплазмоз.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно незаживающие язвы (местное применение).

886

Сульфадиметоксин

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная/печеночная недостаточность.

Заболевания кроветворных органов.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией.

Беременность.

Кормление грудью.

Период новорожденности и грудной возраст (до 3 мес).

Предостережения

Во время лечения следует:

использовать обильное щелочное питье;

контролировать анализ крови и мочи;

у пациентов с печеночной и/или почеч- ной недостаточностью регулярно проводить контроль содержания сульфаниламидов в плазме крови;

учитывать, что соли серебра, вступая в реакции с воздухом, металлами и др. химическими компонентами, особенно при тепловом воздействии, темнеют, поэтому ЛС должно храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла;

части тела, обработанные ЛС, предохранять от действия прямых солнечных лу- чей.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Анестетики, амиодарон,	Усиление побочного дей-
производные сульфонил-	ствия ЛС
мочевины, антикоагулян-
ты, противомалярийные
и противосудорожные
ЛС, циклоспорин
Циметидин	Повышение риска разви-
	тия лейкопении

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диспепсия, холестатический гепатит.

Система кроветворения — лейкопения, агранулоцитоз.

ÖÍÑ — головная боль.

Мочевыделительная система — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции.

Местные реакции — жжение, зуд, ко- ричневато-серое окрашивание кожи; при длительном применении на больших раневых поверхностях — системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза принимается однократно.

Наружно наносят на поврежденную поверхность, после очистки раны. Большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 1—2 р/сут. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой ЛС струей воды или антисептическим ЛС.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях составляет 7—14 äíåé.

Синонимы

Сульфазин (Россия)

Сульфадиметоксин

(Sulfadimethoxine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,2 ã, 0,5 ã

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Staphylococcus spp., Streptococcus spp., â ò.÷. S. pneumoniae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp., C. trachomatis.

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением

887

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, через 30 мин обнаруживается в крови. Время достижения Cmax — 8—12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-за- висимого. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Токсоплазмоз.

Аллергические реакции (сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Сти- венсa—Джонсона).

Фототоксичность.

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза принимается однократно.

Продолжительность лечения ïðè èí- фекционно-воспалительных заболеваниях составляет 7—14 äíåé.

Синонимы

Сульфадиметоксина таблетки (Россия)

Сульфадимидин

(Sulfadimidine)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,25 ã; 0,5 ã

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Почечная/печеночная недостаточность.

Хроническая сердечная недостаточ- ность.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Беременность.

Предостережения

Во время лечения следует:

использовать обильное щелочное питье;

контролировать анализ крови и мочи.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Бактерицидные антиби-	Снижение фармакологи-
отики, действующие толь-	ческой эффективности
ко на делящиеся микроор-
ганизмы, в т.ч. пеницил-
лины и цефалоспорины

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, E. coli, Shigella spp., Klebsiella spp., V. cholerae, C. perfringens, B. anthracis, C. diphtheriae, Y. pestis, Chlamydia spp., A. israelii, T. gondii. Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота, диспепсия, холестатический гепатит.

Система кроветворения — лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитоксия.

ÖÍÑ — головная боль, головокружение.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ в кровь (преимущественно в тонкой кишке). Связывание с белками плазмы — 75—86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор).

888

Сульфален

Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Т1/2 в крови — 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Дизентерия.

Токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Заболевания кроветворных органов.

Почечная недостаточность.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии).

Порфирия.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

Во время лечения следует:

контролировать периферический анализ крови и функцию почек;

рекомендовать обильное щелочное питье.

Особенности

применения

С осторожностью назначать пациентам:при заболеваниях печени и почек.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Антациды	Снижение всасывания
	сульфадимидина
Антикоагулянты непря-	Усиление выраженности
мого действия, гипогли-	побочных эффектов
кемические средства
(производные сульфо-
нилмочевины), НПВС,
фенитоин

Группы и ЛС	Результат
Бактерицидные антиби-	Снижение фармакологи-
отики, действующие толь-	ческой эффективности
ко на делящиеся микроор-
ганизмы, в т.ч. пеницил-
лины и цефалоспорины
Гепато- и нефротоксиче-	Повышение риска гепа-
ñêèå ËÑ	то- и нефротоксичности
Аскорбиновая кислота,	Повышение риск разви-
гексаметилентетрамин	тия кристаллурии
Бензокаин, прокаин	Снижение антимикроб-
	ной активности за счет
	освобождения ПАБК при
	гидролизе
Тиамазол, хлорамфени-	Повышение (взаимно)
êîë	гематотоксичности

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота.

Мочевыделительная система — кристаллурия.

Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды, обильно запивая щелочным питьем, парентерально — â/â èëè â/ì.

Максимальная доза для взрослых составляет разовая — 2 г, суточная — 7 г; для детей до 1 года суточная — 0,15 г/кг, старше 1 года суточная — 0,1—0,15 ã/êã.

Синонимы

Сульфадимезин (Россия)

Сульфален

(Sulfalene)

Сульфаниламиды

Òàáë. 0,2 ã Ð-ð ä/èí 10%

Антимикробная активность

Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении Streptococcus spp.,

âò.÷. S. pneumoniae, Staphylococcus spp., N. meningitidis, N. gonorrhoeae; C. trachomatis, Plasmodium spp. Блокирует утилизацию микроорганизмами ПАБК и оста-

889

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

навливает синтез фолата (близкие по химическому строению к ПАБК сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо нее; далее см. сульфадимиды или др. ЛС).

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Предостережения

Нецелесообразно назначать сульфален при дизентерии.

Во время лечения следует:

у пациентов с нарушением функции по- чек контролировать периферический анализ крови и функцию почек;

учитывать, что в терапевтических дозах сульфален не нарушает функции почек;

рекомендовать обильное щелочное питье.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ в кровь. Cmax в крови обнаруживается через 4—6 ч. При однократном применении терапевти- ческая концентрация в крови сохраняется 24 ч. В меньшей степени, чем др. сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Длительно циркулирует в крови. T1/2 в крови составляет в среднем 65 ч. Медленно выводится почками (60% за 9 дней). Медленное выведение из организма обусловлено интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Инфекции мочевыводящих путей — пиелит, цистит, уретрит.

Малярия (в комбинации с противомалярийными ЛС, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

Токсоплазмоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Заболевания кроветворных органов.

Почечная недостаточность.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос- фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Беременность.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:при заболеваниях печени и почек.

Взаимодействия

Группы и ЛС	Результат
Антикоагулянты непрямо-	Усиление фармаколо-
го действия, дифенин, син-	гического действия
тетические гипогликеми-
ческие средства
Гепато- и нефротоксиче-	Увеличение риска ге-
ñêèå ËÑ	пато- и нефротоксич-
	ности
Фенилбутазон, сульфинпи-	Вытеснение сульфале-
разон	на из связи с белками
	плазмы и увеличение
	концентрации его в
	крови

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота, рвота.

ÖÍÑ — головная боль.

Мочевыделительная система — кристаллурия.

Система кроветворения — агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды, обильно запивая щелочным питьем, парентерально — â/â èëè â/ì.

Продолжительность лечения составляет 7—10 дней, при хронических инфекциях и для их профилактики — 1— 1,5 мес.

Синонимы

Сульфалена таблетки (Россия)

890

Сульфацетамид

Сульфацетамид

(Sulfacetamide)

Сульфаниламиды

Мазь 30% Капл. глазн. 10%, 20%

Антимикробная активность

Активен в отношении грамположительных кокков, E. coli, Shigella spp., V. cholerae, C. perfringens, B. anthracis, C. diphtheriae, Y. pestis, Chlamydia spp., A. israelii, T. gondii. Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

В настоящее время отмечается высокий уровень устойчивости большинства микроорганизмов к сульфаниламидам, поэтому их современное значение в медицине не велико, так как в клинической практике есть более эффективные и безопасные антимикробные ЛС.

Фармакокинетика

Проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы роговицы.

Гонорейные заболевания глаз у новорожденных и взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Заболевания кроветворных органов.

Уремия.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что пациенты, обладающие

повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы, могут иметь повышенную чувствительность к сульфацетамиду.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

обладающим повышенной чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы.

Побочные эффекты

ÆÊÒ — тошнота.

Система кроветворения — лейкопения.

При местном применении — жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах.

Аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Местно в каждый конъюнктивальный мешок (мазь — закладывают за веко).

Синонимы

Сульфацил натрия (Россия)

Сумамед

(Sumamed)

Pliva (Хорватия)

Азитромицин (Azithromycin)

Макролиды

Òàáë. 125 ìã, 500 ìã Êàïñ. 250 ìã

Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл Сумамед форте (Sumamed forte)

Пор. д/сусп. форте 200 мг/5 мл, фл. 20 или 30 мл

Антимикробная активность

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий (бактериостатическое действие). В терапевтических концентрациях проявляет бактерицидное действие при накоплении в тканях.

891

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae è H. ducreyi, M. catarrhalis, B. pertussis, B. parapertussis, N. gonorrhoeae è N. meningitidis, B. melitensis, H. pylori, G. vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptococcus spp. Эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: L. pneumophila, C. trachomatis è C. pneumoniae, M. pneumoniae, U. urealyticum, L. monocytogenes, T. pallidum, B. burgdoferi.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Сумамеда биодоступность — 37% (эффект "первого прохождения"), Сmax в сыворотке достигается через 2,5 — 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и в клетках концентрация азитромицина в 10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связывание с белками крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7—50%.

Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мо- чой. У пожилых мужчин (65—85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30— 50%), у детей в возрасте 1—5 лет — снижа-

þòñÿ Cmax, T1/2, AUC.

Хорошо проникает в дыхательные пути,

органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях и длительный Т1/2 обусловлены низким связыванием с белками сыворотки крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким РН, окружающей лизосомы. Это, в свою оче- редь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность препарата накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24—34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Выводится в основном с желчью в неизменном виде и небольшая часть через почки.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит.

Инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония.

Инфекции кожи и мягких тканей: хрони- ческая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит/цервицит.

892

Сумамед

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность к макролидным антибиотикам.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Предостережения

Во время лечения следует:

учитывать, что наблюдаемые побочные явления и измененные показатели исче- зают или нормализуются через 2—3 нед после прекращения лечения;

в случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.

Особенности применения

С осторожностью назначать пациентам:

при беременности (клинический опыт применения не достаточен);

при кормлении грудью (клинический опыт применения не достаточен).

Взаимодействие

Группы и ЛС	Результат
Антациды (алюми-	Замедление и снижение аб-
ний и магнийсодер-	сорбции сумамеда (необхо-
жащие)	дим 2 ч интервал между прие-
	мом препарата и антацида)
ЛС, подвергающие-	В отличие от большинства
ся микросомально-	макролидов азитромицин не
му окислению (кар-	связывается с ферментами
бамазепин, терфе-	цитохрома Р-450. К настояще-
надин,циклоспорин,	му моменту взаимодействия
гексобарбитал и фе-	азитромицина с указанными
нитоин)	препаратами не наблюдалось
Варфарин	У здоровых добровольцев не
	отмечено усиления антикоагу-
	ляционного эффекта при сов-
	местном назначении с варфа-
	рином в дозе 15 мг, однако
	имеются три сообщения о по-
	вышении гипопротромбинеми-
	ческого эффекта варфарина
	при лечении азитромицином.
Дигоксин	Имеются сообщения о двух
	случаях повышения концент-
	рации дигоксина при одновре-
	менном приеме с азитроми-
	цином

Группы и ЛС

Результат

Карбамазепин, теНе отмечено усиления выофиллин, терфенараженности эффектов укадин, фенитоин, цикзанных препаратов при однолоспорин временном приеме с сума-

медом

Триазолан	Снижение клиренса и увели-
	чение фармакологического
	действия триазолана
Эрготамин, дигидНет данных о возможном
роэрготамин	взаимодействии дериватов
	эрготамина и азитромицина
Этанол и пища	Замедление и снижение аб-
	сорбции сумамеда

Побочные эффекты

При применении азитромицина побочные явления встречаются редко.

ÆÊÒ — вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе; возможно обратимое умеренное повышение активности печеноч- ных ферментов.

Кожные покровы — кожные высыпания.

Система кроветворения — нейтрофилия и эозинофилия.

Способы применения и дозы

Внутрь за 1 час до еды или через 2 ч после еды (одновременный прием пищи снижает всасывание азитромицина, за исключением таблеток 500 мг).

инфекции верх-	500 мг (1 таблетка	однократно в
них и нижних	или 2 капсулы)	течение 3
дыхательных пу-		äíåé
òåé, êîæè è ìÿã-
ких тканей (за
исключением
хронической
мигрирующей
эритемы)
хроническая	1-é äåíü — 1 ã	1 ð/ñóò â òå÷å-
мигрирующая	(2 òàáë. ïî 500 ìã),	íèå 5 äíåé
эритема	ñî 2-ãî ïî 5-é
	äåíü — 500 ìã
	(1 òàáë.)
инфекции, пе-	1 ã (2 òàáë. ïî	однократно
редающиеся по-	500ìã)
ловым путем
заболевания	1ã (2 òàáë. ïî	однократно в
желудка и две-	500 ìã)	сутки в тече-
надцатиперст-		íèå 3 äíåé
ной кишки, ас-
социированные
ñ Helicobacter
pylori*

*В сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по решению врача.

893

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Детям назначают сумамед с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1-й день — 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня — по 5 мг/кг. Возможен трехдневный курс ле- чения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. Курсовая доза — 30 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы проявляются в виде временной потери слуха, сильной тошноты, рвоты и поноса.

Лечение: необходимо вызвать рвоту и, по возможности, скорее обратиться к вра- чу.

Регистрационные удостоверения: П-8-242 ¹ 011217 от 06.07.1999 (табл., капс.)

Ï-8-242 ¹ 0008888 îò 31.03.1999 (ïîð. ä/ñóñï. îðàë.)

П ¹ 011923/01-2000 от 11.05.2000 (пор. д/сусп. форте)

Таваник

(Tavanic)

Hoechst Marion Roussel (Германия)

Левофлоксацин (Levofloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Ð-ð ä/èí. 500 ìã, ôë. 100 ìë Òàáë 500 ìã

Антимикробная активность

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro è in vivo: E. faecalis, S. aureus, S. epidermidis, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, E. cloacae, E.aerogenes, E.agglomerans, E.sakazakii, E coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, K. pneumoniae, K. oxytoca, L. pneumoniae, M. catarrhalis, P. mirabilis, P. aeruginosa, P. fluorescens C. pneumoniae, M. pneumoniae, A. anitratus, A .baumannii, A. calcoaceticus, B. pertussis, C. diversus, C. freundii, M. morganii, P. vulgaris, P. rettgeri, P. stuartii, S. marcescens, C. perfringens.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения 500 мг левофлоксацина составляют: Ñmax — 6,2±1,0 ìêã/ìë,

Òmax — 1,0±0,1 ÷, T1/2 — 6,4±0,7 ÷.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен плазменному профилю после орального приема препарата.

Vd левофлоксацина — 89—112 ë после разовой и множественной дозы 500 мг в/в.

Левофлоксацин преимущественно выводится через почки в неизмененном виде. Средний конечный период полувыведения препарата — 6—8 ч после разовой или суточной дозы.

Показания

Внебольничные пневмонии.

Осложненные инфекции мочевых путей (включая почки).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

Эпилепсия.

Поражение сухожилий при предшествующем применении хинолонов.

Детский или подростковый возраст.

Беременность.

Кормление грудью.

Предостережения

У лиц пожилого возраста иметь в виду возможные возрастные нарушения функции почек.

При сахарном диабете учитывать возможность развития гипогликемии.

При миастении возможно развитие мышечной слабости.

При тяжелой пневмококковой пневмонии можно не получить оптимального терапевтического эффекта.

При нозокомиальных инфекциях, вызванных P. aeruginosa, может потребоваться комбинированное лечение.

При подозрении на псевдомембранозный колит немедленно отменить препарат.

При недостаточности глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы возможен гемолиз.

894