10.3.2. Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)

Это группа препаратов, которые уменьшают активность протеолитических ферментов трипсина, химотрипсина, калликреина, плазмина (фибринолизина) путем образования с ними неактивных комплексов или нейтрализации активаторов этих ферментов.

Трипсин, химотрипсин вызывают расщепление белков, каликреин отщепляет от глобулина кининогена полипептиды – кинины (брадикинин и лидин), а брадикинин повышает проницаемость сосудов, понижает их тонус, приводит к образованию внутритканевых кровоизлияний, отеку, разрушению клеток. Брадикинин является медиатором воспаления и боли. Плазмин (фибринолизин) является составной частью фибринолитической системы крови, расщепляет фибрин, тромбин.

Антиферментные препараты, уменьшая активность перечисленных ферментов, предупреждают или купируют являения повреждения тканей и лизиса клеток.

Показания: острые панкреатиты, панкреатонекроз, для профилактики послеоперационного панкреатита при операциях на pancreas и 12-перстной кишке, желудке с целью преупреждения развития послеоперационного панкреатита. Применяют также в остром периоде инфаркта миокарда (вместе с гепарином), при тиреотоксическом кризе.

Побочные эффекты: тошнота, общая слабость, аллергические реакции.

Контрикал - Contrical*, син.: Трасилол

Получают из легких крупного рогатого скота.

Форма выпуска: флактоны по 10 000 – 30 000 – 50 000 ЕД для в/в введния.

Гордокс - Gordox*

Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Вводят в/в капельно.

Формы выпуска: амп. по 100 000 ЕД в 10 мл.

Пантрипин – Pantripin – фл. 6-15-20-30 ЕД

Ингибтрил – Ingitril – фл. 15-20 ЕД

В качестве химических ингибиторов трипсина можно использовать аминокапроновую кислоту, метилурацил, продектин.

Средства, влияющие на моторику жкт

Их можно разделить на 2 группы: препараты, способные усиливать двигательную функцию органов ЖКТ, и препараты, ослабляющие маторику ЖКТ.

5.10.7. Средства, усиливающие моторику (стимуляторы моторики, прокинетики)

Среди них можно выделить 7 групп препаратов:

1. Холиномиметики прямого действия

2. Антихолинэстеразные

3. Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов

4. Симпатолитики

5. Желчегонные средства (кроме холеспазмолитиков)

6. Рвотные средства

7. Слабительные средства

1. Холиномиметики– возбуждают М-холинорецепторы гладких мышц, вызывают их сокращение

Цисаприд – Cisapride, Cisan, Prepulsid

Усиливает выделение ацетилхолина из нервных окончаний блуждающих нервов, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет и усиливает перистальтику кишечника, ускоряет освобождение желудка от еды.

Показания: парез и атония желудка и кишечника, рефлюкс-эзофагит, запоры

15. Побочные эффекты: слюнотечение, потливость, понос

Противопоказания: кровотечения ЖКТ, беременность, лактация, поражения печени и почек.

Форма выпуска:табл. 0,005; 0,01 2-4 раза в день до еды.

2. Антихолинэстеразные средства – они угнетают холинэстеразу, уменьшают распад ацетилхолина, способствуют его накоплению и действию.

Прозерин – Proserinum

Галантамин – Galanthamini hydrobromidum

Дистигмин – Distigminum, Убретид – Ubretid

Относится к ингибиторам холинэстеразы длительного действия

Показания: послеоперационные атонии кишечника, мочевого пузыря, миастения.

Побочные эффекты: гиперсаливация, миоз, понос, боль в животе, частое мочеиспускание, подергивание скелетных мышц, общая слабость. Эти симптомы объединяются под названием холинэргический криз.

Противопоказания: беременность, спазмы мускулатеры ЖКТ, поражение печени и почек.

Форма выпуска: табл. 0,0005 – 1 раз в день; ампулы 0,05% - 1 мл в/м.

3. Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов

Метоклопрамид – Methoclopramidum; син.: Церукал, Реглан

Препарат вызывает блокаду дофаминовых и серотониновых рецепторов пусковой зоны рвотного центра, благодаря чему угнетает антиперистальтику, проявляет противорвотный эффект, уменьшает тошноту, икоту, оказывает также холиномиметическое действие, повышает тонус и усиливает перистальтику желудка и кишечника в естественном направлении, ускоряет эвакуацию пищи из желудка, уменьшает гиперацидный стаз. На секрецию не влияет.

Показания к применению: атоническая диспепсия желудка и кишечника, послеоперационные парезы, рефлюкс-эзофагит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь, метеоризм; как противорвотное средство при тощноте и рвоте поле наркоза, при передозировке противоьтуберкулезных, сердечных гликозидов, антибиотиков. Используют для уменьшения тошноты, рвоты у беременных, при нарушении диеты, при уремии. При рвоте вестибулярного генеза эффекта не оказывает.

Побочные эффекты: сонливость, угнетение внимания, явления паркинсонизма, шум в ушах, снижение АД.

Противопоказания: паркинсонизм, водителям транспорта.

Форма выпуска: табл. 0,01 3 раза в день до еды; ампулы по 2 мл 0,5% р-ра в/м, в/в.