Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ЛЕКЦИИ ПО ФАРМАКОЛОГИИ-2.doc
Скачиваний:
2416
Добавлен:
12.02.2015
Размер:
2.4 Mб
Скачать
      1. Гормоны паращитовидных желез

Внутрисекреторным продуктом парщитовидных желез является паратгормон-паратиреоидин. Он способствует выведению кальция из костной ткани в кровь. Недостаток паратгормона, резко снижающий концентрацию кальция в крови, приводит к развитию судорог.

Паратиреоидин - Parathyreoidinum, Син. Паратгормон.

Механизм действия: стимулирует всасывание кальция в пищевом канале, увеличивает проницаемость ионов кальция и фосфора в плазму крови, способствует увеличению резорбции кальция в костях, стимулирует функцию остеобластов.

Показания к применению:тяжелые приступы острой паратиреоидной тетании, вследствие удаления околощитовидных желез при тиреоидектомии; спазмофилия; реже при переломах костей.

При передозировке может возникнуть гиперкальциемия, которая сопровождается тяжелыми явлениями. Возможна болезненная реакция в месте введения.

Противопоказано введение препарата при повышенном содержании кальция в крови.

Форма выпуска: амп. по 1 мл.

Кальцитрин - Calcitrinum

Для медицинских целей получают из щитовидной железы свиней.

Механизм действия: Совместно с паратиреоидным гормоном принимает участие в обмене кальция и фосфора в организме, способствует их переходу из крови в костную ткань.

Это свойство препарата противоположно действию паратиреоидного гормона. Кальцитрин снижает активность остеокластов и стимулирует образование остеобластов, угнетает остеолизис.

Показания к применению: спонтанное рассасывание костей; некроз головки бедренной кости; различные виды остеопороза; замедленное сращение переломов; парадонтоз.

При передозировке или повышенной чувствительности больного к препарату могут развиться признаки гипокальциемии (парастезии, подергивание мышц). В этих случаях необходимо ввести глюконат кальция.

Противопоказания: гипокальциемия; беременность и период лактации.

Вводят препарат п/к или в/м.

Форма выпуска: фл. по 10 и 15 ЕД лиофизированного порошка.

      1. Гормоны коры надпочечников

Корковое вещество вырабатывает более 40 физиологически активных веществ. Из них к истинным гормонам относятся только три:

-Глюкокортикоиды;

-Минералокортикоиды;

-Аналоги некоторых гормональных продуктов половых желез (в небольших количествах).

Сильным стимулятором функции коры надпочечников является АКТГ. Введение прапарата приводит к увеличению секреции андрогенов и в меньшей степени альдостерона.

Мозговое вещество вырабатывает адреналин и норадреналин.

Самое большое практическое значение имеют глюкокортикоиды.

Глюкокортикоиды влияют на все виды обмена:

на белковый:

  • снижают содержание белка в крови, усиливают процесс его распада в мышцах, ò.å. создают отрицательный азотистый баланс;

на углеводный:

  • стимулируют образование глюкозы из освободившихся аминокислот;

  • увеличивают поступление глюкозы из печени в кровь путем угнетения гексокиназы и активации глюкозо-6-фосфотазы;

  • способствуют всасыванию углеводов в кишечнике и уменьшают их потребление мышцами, что приводит к гипергликемии;

на жировой:

  • активируют липолиз;

  • увеличивают содержание в крови свободных жирных кислот и их использование в качестве энергетического материала, но способствуют липогенезу, в некоторых местах увеличивают отложение жира на лице и верхней половине туловища.

Оказывают противовоспалительное действие, так как:

  • угнетают тучные клетки и уменьшают выработку гиалуронидазы, гиалуроновая кислота не разрушается, а синтез её стимулируется

  • проницаемость клеточных мембран сосудистых стенок снижается;

  • стабилизируя мембраны клеток, ограничивают выход из них ферментов, повреждающих ткани;

  • активность фосфолипазы А2 снижается, выход арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран уменьшается;

  • синтез простагландинов и лейкотриенов снижается, т.е. уменьшается количество факторов воспаления и аллергии.

Снижение проницаемости лизосомальных мембран и уменьшение выхода лизосомальных протеолитических ферментов снижает выход и синтез БАВ(серотонина, гистамина), что приводит к инактивации системы кининов в тканях, процессы альтерации снижаются.

Глюкокортикоиды подавляют синтез мукополисахаридов и поэтому ограничивают связывание тканями воды и белков плазмы, попавших в очаг воспаления. Отечность очага воспаления снижается.

Таким образом, глюкокортикоиды подавляют три фазы воспаления: альтерацию, эксудацию и пролиферацию.

С механизмом противовоспалительного действия тесно связан механизм противоаллергического действия. Глюкокортикоиды подавляют аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа.

Глюкокортикоиды угнетают деление клеток лимфоидной ткани, снижают образование и активность Т-лимфоцитов, т.е. оказывают иммунодепрессивное действие. Снижают функцию В-лимфоцитов по выработке иммуноглобулинов, ответственных за аллергические реакции немедленного типа.

Оказывают дезинтоксикационное действие за счет:

  • увеличения количества глюкозы в крови;

  • стимуляции анаболических процессов в печени, которая приводит к возрастанию синтеза ферментов, обеспечивающих инактивацию эндогенных и экзогенных веществ.

Присущее глюкокортикоидам противошоковое действие осуществляется из-за задержки натрия и повышения АД, а также за счет снижения синтеза БАВ.

В легких плода и новорожденного стимулируют синтез сурфактанта, обеспечивающего расправление альвеол после рождения.

Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, т.е. задерживают натрий, хлор и воду в организме, увеличивают экскрецию калия с мочой. Способствуют повышению АД.

Мобилизуют кальций из депо и усиливают выведение его почками (при длительном применении может развиться остеопороз).

Препараты:

Кортизон - Cortisonum

Длительность действия при приеме внутрь продолжается 6-8 часов, после в/м введения - 12 час. Чаще, чем другие препараты, вызывает побочные эффекты.

Показания к применению: коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит); бронхиальная астма; аллергические заболевания; лейкозы; гломерулонефрит, гепатиты; коллапс, шок. трансплантация органов и тканей

Побочные эффекты и противопоказания см. АКТГ.

Форма выпуска: табл. по 0,025; 0,05; фл. по 10 мл суспензии.

Гидрокортизон - Hydrocortisonum, Син. Гидрокорт

По действию на организм близок к кортизону, но более активен. Меньше влияет на минеральный обмен. Применяется в/м, можно вводить в полости суставов, а также наружно.

0,5 глазную мазь применяют при воспалительных заболеваниях глаз: иритах, блефаритах, конъюнктивитах. Закапывают в конъюнктивальный мешок 1-3 раза в день. При контактном дерматите, экземе, нейродермите наносят на пораженную поверхность 2-3 раза в сутки 1% гидрокортизоновую мазь. Противопоказано применение мази при инфекционных заболеваниях кожи.

Форма выпуска: суспензия 2,5% по 2 мл; 0,5 и 1% мазь.

Преднизолон - Prednisolonum

По характеру действия близок к кортизону, но в 3-5 раз более активен и меньше влияет на минеральный обмен. Применяется при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи не инфекционной этиологии. При приеме внутрь легко всасывается, максимальный уровень в плазме крови наблюдается через 1-2 часа.

Форма выпуска: табл. по 0,001 и 0,005; мазь 0,5%. Входит в состав мази "Дермозолон". Из Индии поступает во флаконах по 5мл 0,3% р-ра.

Метилпреднизолон - Methylprednisolonum, Син. Медрол

Практически отсутствует минералкортикоидное действие. Медленно всасывается.

Форма выпуска: табл. по 0,004, 0,016.

Дексаметазон - Dexametasonum - Дексазон

По действию на организм близок к другим глюкокортикоидам, но более активен, сильнее выражено противовоспалительное и антиаллергическое действие. Хорошо переносится, мало влияет на электролитный баланс.

Форма выпуска: табл. по 0,0005; фл. по 5ìë 0,1% р-ра.

В настоящее время находят широкое применение следующие гормональные препараты:

Соколькорт - Socolcortum

Содержит натриевую соль гемисукцината гидрокортизона. Действует сильно противошоково, противовоспалительно и противоаллергически. Нормализует сниженное АД. Препарат показан при острой недостаточности коры надпочечников, шоке различного происхождения.

Берликорт - Berlicortum

Ñодержит триамцинолон. Используется при всех показаниях для проведения терапии глюкокортикоидами.