Противоаритмические средства

26.11.2013

Амиодарон является нетипичным представителем препаратов этого класса, поскольку он связывается преимущественно с открытыми калиевыми каналами и имеет менее выраженную обратную частотную зависимость.

Амиодарон имеет свойства антиаритмических препаратов

всех классов, а к III классу его относят ,потому что основной

электрофизиологический эффект препарата заключается в удлинении потенциала действия и, следовательно, рефрактерности.

Эффект препарата возрастает постепенно и может достигнуть максимума через несколько недель.

Препарату присуща сложная форма распределения, которая обычно описывается как трехкомпартментная модель. Центральный (первый) компартмент – внутрисосудистое пространство, который можно заполнить в течение 24 часов. Второй (периферический) компартмент –большинство тканей, и при обычном режиме приема препарата он заполняется в течение 5 – 7 дней.Третий (глубокий) компартмент – жировая ткань, для заполнения которого требуется много недель или месяцев.

После прекращения приема препарата его концентрация в крови быстро падает до определенного уровня , который сохраняется в течение длительного времени (до 10 месяцев) из-за медленного поступления амиодарона из периферического и глубокого компартментов.

11

26.11.2013

Существует форма амиодарона для внутривенного введения, однако при этом способе введения препарата быстро проявляется только его β- адреноблокирующая активность.Свойства препарата как представителя III класса противоаритмических средств непосредственно после внутривенного введения не проявляются.

Амиодарон – антиаритмическое средство широкого спектра действия и применяется практически при любом типе тахиаритмии. Препарат целесообразно назначать пациентам с предсердными тахиаритмиями, включая фибрилляцию и трепетание предсердий, при тахикардиях, обусловленных дополнительным проводящим путем, при AВ-узловой реципрокной тахикардии.

Для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции предсердий амиодарон является самым эффективным препаратом.

Амиодарон часто вызывает побочные эффекты. Тошнота,рвота или анорексия встречаются при начале назначения препарата в 25% случаев, но нередко уменьшаются или исчезают при снижении суточной дозы амиодарона.

Легочные осложнения –самый опасный побочныйэффект амиодарона , так как синдром острой дыхательной недостаточности у взрослых пациентов может развится в любое время на фоне терапии. При назначении амиодарона может наблюдаться хронический интерстициальный фиброз легких.

.

12

26.11.2013

Типичны побочные эффекты со стороны щитовидной железы в период терапии амиодароном. Примерно у 10% пациентов развивается истинный гипотиреоидизм, реже наблюдается гипертиреоидизм. Гипертиреоидизм, вызванный амиодароном, представляет собой серьезную клиническую проблему вследствие трудности его лечения изза длительного нахождения амиодарона в организме и после его отмены.

Часто ( примерно в 20% случаев) встречается неблагоприятное влияние амиодарона на кожные покровы и у пациентов возникает сероватосиневатый оттенок кожи на участках, открытых солнечному свету. Амиодарон, как и большинство антиаритмических средств, обладает и проаритмическим действием.

Бретилий обладает свойствами антиаритмических препаратов III класса, так как удлиняет потенциал действия в желудочках.

Бретилий используется только внутривенно.Препарат активно захватывается тканями и через несколько часов после введения концентрация бретилия в миокарде может в 10 раз превосходить его концентрацию в крови.

Показанием для назначения бретилия является экстренная ситуация , когда необходима профилактика фибрилляции желудочков.

К самым частым побочным эффектам бретилия относятся гипотензия (в основном постуральная), а

также симптомы, обусловленные начальным адренергическим эффектом препарата (тахикардия, гипертензия, желудочковые аритмии).

Соталол - антиаритмический препарат , который представляет собой смесь D- соталола (имеющегосвойства препарата III класса ) и L-соталола, являющегосяβадреноблокатором.Выраженностьβ - блокирующих свойств соталола составляетпримерно 1/3 по сравнению с таковой у пропранолола .

Соталол хорошо абсорбируетсяиз желудочно – кишечного тракта и применяется энтерально для лечения желудочковых аритмий . По своей эффективности соталол превосходит препараты класса IА, но менее активен, чем амиодарон.

Основныепобочные эффектысоталола – брадиаритмия , отрицательное инотропноедействие , обструкциябронхов. Для препарата характернапроаритмическая активность . Риск развития этого осложненияусиливается при совместном назначении соталола с препаратами IА класса.

13

26.11.2013

IV класс противоаритмических средств

Из класса блокаторовмедленныхкальциевыхканалов широкое применение в клиникекак противоаритмическиесредства нашли только два препарата : верапамил и дилтиазем.

Блокаторы кальциевых каналов препятствуют деполяризации в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах. Верапамил и дилтиазем подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерность в этих узлах. Оба препарата наиболее эффективны при аритмиях, вовлекающих атриовентрикулярный узел в петлю риентри.В относительно редких ситуациях блокаторы кальциевых каналов используются для лечения желудочковых аритмий.

Показанием для назначения препаратов являются : предсердные тахиаритмии, в частности, мультифокальная предсердная тахикардия, реципрокные аритмии, включающие АВ-узел в петлю риентри,желудочковые тахиаритмии, идиопатическая желудочковая тахикардия.

Смешанная группа

Дигоксин – наиболеераспространенный препаратнаперстянки , которыйхорошоабсорбируется , экскретируетсяпочкамии имеет периодполувыведения 1,7 дня.

Противоаритмическаяактивностьдигоксина обусловленаего способностью повышать тонус блуждающего нерва . Так как парасимпатическая иннервация максимальнав узлах автоматизма, наибольшеевлияние дигоксин оказываетна эти узлы.

Дигоксин эффективенпри аритмиях , в возникновениикоторых АВ –узел играет ключевую роль – АВ – узловой реципрокной тахикардии, фибрилляциии трепетании предсердий . При фибрилляциии трепетании предсердий прямойэффект дигоксина на саму аритмию незначителен , но препарат замедляет желудочковыйответ вследствие увеличения рефрактерного периодаАВ-узла.

Аденозин – естественный нуклеозид, в высоких концентрациях обладающий депрессивным влиянием на СА и АВ-узлы. Препарат вводится только внутривенно, его максимальное действие наступает через 10 – 30 с

и проявляется транзиторной АВ-блокадой высокой степени и значительным замедлением сердечных сокращений.

Показанием для назначения аденозина являются реципрокные тахиаритмии с участием АВ-узла, которые купируются внутривенным струйным введением аденозина почти в 100% случаев.

Так как период полураспада аденозина составляет менее 10 с, побочные эффекты препарата

незначительны (может отмечаться кратковременная гипотензия).

14

26.11.2013

ПРИНЦИПЫ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

1.Избегать назначения антиаритмических препаратов всегда, когда это возможно. Использование этих соединений оправдано в двух случаях:

а) при потенциально опасных для жизни аритмиях; б) при проявлении выраженного нарушения кровообращения;

2.Устанавливать агрессивность терапии в строгом соответствии с целью лечения;

3.Подвергнув пациента риску , связанному с использованием антиаритмических препаратов, врач должен соблюсти все разумные предосторожности для снижения этого риска.

15