Противовирусные средства

Противовирусные средства, применяющиеся при ОРЗ и гриппе.

Наиболее эффективно назначение противовирусных средств в первые часы (в пределах 12-24 часов) от начала заболевания. На вторые и третьи сутки эффективность их значительно снижается и исчезает к 4-5-му дню (прим. – при гриппе тяжелого течения целесообразно назначение ингибиторов нейраминидазы также и на поздних сроках, если таковое не было произведено ранее).

Противовирусные средства не обрывают течения заболевания, но несколько уменьшают его длительность (тем больше, чем раньше были назначены).

Различают средства с прямым противовирусным действием, препараты интерферонов, препараты индукторов интерферонов.

Характеристика используемых препаратов противовирусных средств

Арбидол.

Обладает широким спектром действия в отношении возбудителей ОРВИ и гриппа

(в т.ч. высокопатогенного A(H1N1), in vitro). Характеризуется высокой безопасностью и хорошей переносимостью. Нежелательное действие – редкие аллергические реакции.

Имеет доказательства способности уменьшать длительность течения ряда симптомов заболевания (субфебрилитет и лихорадка, интоксикация);

Способность уменьшать риск развития осложнений гриппа остается спорной.

Выпускается в таблетках и капсулах.

Рекомендован с 3 лет; не противопоказан при беременности.

Римантадин

Эффективен против вируса гриппа А. Неэффективен против других вирусов. Умеренно безопасен. Возможно нейротоксическое действие – должен с осторожностью применяться у лиц с заболеваниями ЦНС (эпилепсия, нейроинфекции и пр.). Уменьшает переносимость алкоголя.

Очень быстро формируется устойчивость вируса гриппа к препарату в процессе лечения даже одного больного.

Выпускается в таблетках, сиропах

Применяется с 6-12 месяцев (сироп) и с 7 лет (в таблетках). Противопоказан при беременности.

Ингавирин

Эффективен против вирусов гриппа А и В, аденовирусной инфекции. Не применяется против других возбудителей ОРВИ.

Хорошо переносится. Нежелательные реакции – аллергия.

Не изучен с позиций применения в детском возрасте и у беременных, противопоказан до 18 лет.

Ингибиторы нейраминидазы: занамивир (Реленза) и осельтамивир (Тамифлю).

Наиболее эффективны против вирусов гриппа, в т.ч. высокопатогенного.

Занамивир (Реленза) применяется в виде порошка для ингаляций.

Осельтамивир (Тамифлю) применяется перорально.

Переносимость хорошая. Нежелательное действие: занамивир – бронхоспазм, осельтамивир – диспепсические явления.

Тамифлю выпускается в виде капсул (показаны при массе > 40 кг), суспензии для приема внутрь (для детей старше 1 года, с массой менее 40 кг)

Занамивир выпускается в виде порошка для ингаляций в системе Дискхалер (порошковый ингалятор индивидуальный дозированный), применяется с 5 лет.

Эффективность лечения повышается при совместном применении нескольких противовирусных средств (напр. Римантадин и Арбидол при гриппе). Также при этом уменьшается возможность появления и распространения устойчивых штаммов.

Характеристика препаратов альфа-интерферона:

Системные - Виферон, Генферон (суппозитории);

Местные - интерферон человеческий лейкоцитарный, Гриппферон, Виферон (мазь);

Оказывают иммунотропное (модулирующее) действие, активируя звенья иммунитета, направленные на элиминацию вирусной инфекции. Оказывают неспецифическое противовирусное действие, затрудняя репликацию вируса в клетках организма.

Безопасность – условно высокая. Побочное действие – аллергические реакции, повышение температуры, нейротоксичность (головные боли, нарушения сна, мозгового кровообращения, поведения; нейропатии, судороги), кардиотоксическое действие (нарушения ритма), артериальная гипо- и гипертензия, гематотоксическое действие (анемия, тромбопения, лейкопения), повышение уровней билирубина, АСТ/АЛТ; обострение или провокация аутоиммунных заболеваний.

Большинство побочных эффектов дозозависимы и развиваются при значительном превышении доз, рекомендуемых при гриппе и ОРВИ. Наиболее часты аллергические реакции и повышение температуры. Переносимость лечения в большинстве случаев хорошая.

Возрастных ограничений нет; не противопоказаны при беременности.

Местные препараты не оказывают системного эффекта. Действуют, находясь в полости носа и, таким образом, затрудняя репликацию вируса в воротах проникновения инфекции.

Характеристика препаратов индукторов интерферонов:

Циклоферон, Тилорон (Амиксин, Лавомакс)

Действие аналогично таковому у препаратов интерферона, при этом является опосредованным (стимуляция выработки эндогенного интерферона) и прямым.

Побочное действие – аллергические реакции, диспепсия.

Возрастные ограничения – 4 года (Циклоферон), 7 лет (Тилорон); противопоказаны при беременности.

Препараты интерферона и индукторы интерферона могут применяться для лечения и профилактики (в последнем случае они предпочтительнее средств с прямым противовирусным действием, т.к. в этом случае не будет распространяться устойчивость вирусов) широкого спектра возбудителей вирусной инфекции.

Препараты местного действия (интерферон человеческий лейкоцитарный, гриппферон, виферон (мазь)) могут применяться для профилактики ОРВИ, но для лечения уже развившегося заболевания неэффективны.

Симптоматическое лечение

Включает в себя использование жаропонижающих/обезболивающих, средств для лечения кашля, сосудосуживающих средств для лечения насморка, местных противовоспалительных.

Жаропонижающие и обезболивающие препараты (группа НПВС):

Показания к применению:

• Купирование лихорадки при превышении безопасного порога температуры (новорожденные и грудные дети первых месяцев – 38, дети старшего возраста без значимой сопутствующей патологии – 38,5 – 39; дети любого возраста с сопутствующей острой и хронической патологией (недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, эпилепсия и другие тяжелые заболевания центральной нервной системы, фебрильные судороги в анамнезе) – 38.

• Снятие симптомов, сопровождающих лихорадку, или иных проявлений воспаления (головная боль, боль и отек в локальных очагах воспаления (фарингит, ангина и пр.)

Характеристика некоторых препаратов.

Ибупрофен (Ибуфен, Нурофен)

Средство, являющееся «классическим» НПВС. Оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие. Противовоспалительный эффект менее выражен и более дозозависим.

Обладает всеми общими свойствами НПВС, включая нежелательное действие (гепатотоксичность, обострение и провокация развития язв желудка, антиагрегантное, нефро- и нейротоксическое действие). При этом все побочные эффекты нерезко выражены, зависят от дозы и длительности применения, практически не встречаются при использовании в качестве жаропонижающего на период сохранения лихорадки, исключая аллергические реакции.

Выпускается в виде суппозиториев и форм для перорального применения; парентеральные препараты отсутствуют

Метамизол натрия (Анальгин)

Сходен с ибупрофеном по основным свойствам. В отличие от него способен оказывать гематотоксическое действие (агранулоцитоз), носящее характер идиосинкразии (индивидуальная непереносимость), непредсказуемое и мало зависящее от длительности применения.

Выпускается в виде суппозиториев, таблеток и растворов для инъекций. Включен в состав некоторых комбинированных препаратов от простуды.

Парацетамол (Цефекон, Эффералган, Панадол, Калпол)

Отличается от прочих НПВС полным отсутствием противовоспалительного действия, сохраняя при этом жаропонижающий и обезболивающий эффекты (несколько менее выражены по сравнению с таковыми у ибупрофена и анальгина)

Не имеет побочного действия, свойственного прочим НПВС. Собственным побочным действием является способность вызывать повреждение печени при передозировках, сочетании с приемом алкоголя, сопутствующих заболеваниях печени. Специфическим антидотом при развитии токсического действия является ацетилцистеин (АЦЦ).

Выпускается в виде суппозиториев, форм для перорального введения и раствора для внутривенных инъекций (Перфалган). Очень часто включается в состав комбинированных противопростудных препаратов.

Нимесулид (Найз, Нимулид, Нимесил)

Является селективным НПВС. В несколько раз реже вызывает развитие нежелательного действия (язвообразование, гепатотоксичность и пр.) при наличии выраженных жаропонижающего, обезболивающего и противовоспалительного эффектов. Имеет собственное особое гепатотоксическое действие, носящее характер редкой, но тяжелой индивидуальной непереносимости.

Выпускается в виде форм для перорального введения.

Не разрешен к применению у детей до 2 лет.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Сходен с ибупрофеном и анальгином, оказывает более выраженные язвообразующий, антиагрегантный эффекты. Специфической неблагоприятной реакцией является синдром Рея (тяжелый гепатит, развивающийся при применении аспирина на фоне вирусной инфекции (особ. гриппа). Риск его появления повышен в возрасте до 16 лет.

Средствами выбора в педиатрической практике являются парацетамол и ибупрофен. Препараты резерва – нимесулид и анальгин.

Ацетилсалициловая кислота запрещена к применению в качестве жаропонижающего средства в возрасте до 16 лет и нежелательна в остальных случаях из-за выраженных и частых нежелательных реакций.

Для ускорения наступления эффекта все жаропонижающие могут приниматься до еды (пища замедляет всасывание). Терапевтическое действие усиливается кофеином.

Средства для лечения кашля – муколитики.

Ацетилцистеин (АЦЦ) и N-ацетилцистеин (Флуимуцил)

Действуют на образовавшуюся мокроту, разжижая ее и облегчая отделение, но не оказывая влияния на процесс ее образования.

Действуют одинаковым образом на все прочие слизи организма (носовая слизь, защитный слой стенок ЖКТ и пр.)

Останавливают физиологический механизм очистки дыхательных путей - движение ресничек слизистой, направленное на удаление их содержимого => затрудняется самостоятельная эвакуация мокроты. Не влияют на силу отхаркивания.

Способны провоцировать бронхоспазм (неаллергический).

Затрудняют усвоение многих антибактериальных средств при совместном (одновременном) пероральном введении. Интервал между их применением – не менее 2 часов.

Применяются при накоплении вязкой, трудноотделяемой мокроты (что устанавливается при аускультации), неэффективности прочих муколитических средств.

С осторожностью применяются при бронхообструктивном синдроме (можно сочетать с бронхолитиками).

С осторожностью применяются при наличии у больного язвенной болезни (можно сочетать с приемом антацидов, гастропротекторов).

Должны сочетаться с отхаркивающими средствами и (особенно у маленьких детей) процедурами (напр. массаж).

Не следует использовать данные средства при наличии препятствия к эвакуации мокроты (бронхоспазм до купирования, подавление кашлевого рефлекса и пр.).

Недопустимы к сочетанию со средствами, подавляющими кашель.

Неэффективны при сухом кашле в отсутствии мокроты (например, в начале заболевания, при ларинготрахеитах, фарингитах).

Карбоцистеин (Флюдитек).

Влияет на процесс образования мокроты: уменьшает вязкость получаемого секрета, увеличивает продукцию мокроты при сухом воспалении (стимуляция бокаловидных клеток), уменьшает продукцию мокроты при некоторых заболеваниях (уменьшает патологическое количество бокаловидных клеток). Не оказывает влияния на реснички, не провоцирует бронхоспазма, в меньшей степени действует на слизь других органов. Реже ацетилцистеина вызывает аллергию. Не имеет отхаркивающего эффекта.

Может применяться по широким показаниям, на любой стадии заболевания.

При наличии препятствия к выведению мокроты применяется с той же осторожностью.

Не сочетается со средствами, подавляющими кашель.

Бромгексин и амброксол (Амброгексал, Лазолван, Амбробене, Флавамед и др.)

Оказывают эффект на процесс образования мокроты – уменьшают вязкость секретируемой слизи, стимулируют ее продукцию. Не влияют на количество бокаловидных клеток. Не обладают нежелательным действием ацетилцистеина.

Имеют отхаркивающее действие.

Бромгексин – биохимический предшественник амброксола, превращается в него в печени. Обладает меньшей биодоступностью, меньшей выраженностью эффекта и более длительным его наступлением.

Оба средства способствуют проникновению антибиотиков в бронхиальный секрет.

Характерна высокая безопасность. Возможны аллергические реакции (редко).

Могут применяться по широким показаниям, на любой стадии заболевания.

При наличии препятствия к выведению мокроты применяются с той же осторожностью.

Не сочетаются со средствами, подавляющими кашель.

Средства для лечения кашля – стимуляторы отхаркивания.

В основном представлены препаратами лекарственных растений (солодка, алтей, термопсис, первоцвет и пр.). Синтетические средства - терпингидрат, гвайфенезин, йодид калия.

Усиливают кашель посредством рефлекторного возбуждения кашлевого центра.

Могут провоцировать тошноту и рвоту (побочный эффект основного механизма действия, возможно при передозировке или повышенной чувствительности) и аллергические реакции (особ. фитопрепараты).

Возрастные ограничения для большинства препаратов не установлены.

Применяются при продуктивном кашле.

Могут сочетаться с любыми другими средствами для лечения кашля (в сочетании с муколитиками обеспечивают ускоренную эвакуацию образовавшегося жидкого секрета, с противокашлевыми препаратами поддерживают периодическое отхождение мокроты предотвращая ее возможный застой) или применяться самостоятельно.

Не следует использовать данные средства при гастритах в фазе обострения.

При аллергии на пыльцу или контактной аллергии на растения фитопрепараты следует применять с большой осторожностью.

Бесполезны при сухом кашле.

Средства для лечения кашля – противокашлевые.

Кодеин и декстраметорфан (входят в состав комбинированных препаратов: Каффетин, Пенталгин, Солпадеин, Нурофен Плюс – как единственный компонент для лечения кашля; Туссин Плюс, Коделак Фито – в комбинации с отхаркивающими компонентами).

Являются опиодными наркотическими веществами, действуют подавляющим образом на кашлевой центр; вместе с ним способны подавлять и дыхательный центр (усугубление имеющихся гипоксических состояний).

При длительном применении возможно развитие физической зависимости.

При этом являются наиболее эффективными противокашлевыми средствами.

Применяются с 2 лет.

Глауцин (Глаувент – как единственный компонент; Бронхолитин – в комбинации с отхаркивающим и бронхорасширяющим компонентами), Бутамират (Синекод).

Ненаркотические вещества, обладающие сходным с опиоидными средствами механизмом действия, но не влияющие на дыхательный центр и не вызывающие физической зависимости. Несколько менее эффективны.

Либексин.

Синтетическое противокашлевое средство периферического действия (действует не на кашлевой центр, но на рецепторы бронхов). По безопасности и эффективности сравним с ненаркотическими средствами центрального действия.

Эффективны в большей или меньшей степени при кашле любого происхождения, уменьшая его частоту. Показаны при сухом, навязчивом кашле при воспалительных заболеваниях, не сопровождающихся образованием мокроты, а также при кашле невоспалительного происхождения (коклюш, инородное тело, увеличение внутригрудных лимфоузлов, онкозаболевания и т.д.).

Назальные деконгестанты

Группа препаратов местного действия (капли, спреи), эффектом которых является сужение сосудов и, как результат, уменьшение отечности слизистой носа. Применяются при острых ринитах инфекционного и аллергического происхождения с целью уменьшения заложенности носа и количества отделяемого.

Классифицируются по длительности действия, при этом все вещества обладают общими свойствами в отношении терапевтического и побочного действий.

Побочное действие обуславливается возможностью попадания средства в системный кровоток (возможно при передозировках) и проявляется повышением артериального давления с возможностью вытекающих осложнений, тахикардией с возможными тахиаритмиями. При длительном применении (более 5-7 дней) развивается устойчивость (перекрестная – при применении одного деконгестанта устойчивость развивается ко всем средствам).