справочник РЛС кардиология 2013
.pdfрат; крахмал кукурузный; крах$ мал прежелатинизированный; краситель железа оксид красный; магния стеарат
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки 10+12,5 мг: синие, двояковыпуклые, гексагональные.
Таблетки 20+12,5 мг: желтые, двоя$ ковыпуклые, гексагональные.
Таблетки 20+25 мг: светло$розовые, двояковыпуклые, круглые.
ФАРМАКОДИНАМИКА. Гипотен$ зивное комбинированное средство. Обладает антигипертензивным и диу$ ретическим действием.
Лизиноприл
Ингибитор АПФ, уменьшает образо$ вание ангиотензина II из ангиотензи$ на I. Снижение содержания ангио$ тензина II ведет к прямому уменьше$ нию выделения альдостерона. Уме$ ньшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает уве$ личение минутного объема крови и повышение толерантности к нагруз$ кам у больных хронической сердеч$ ной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин$ан$ гиотензиновые системы. При длите$ льном применении уменьшается вы$ раженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизи$ рованного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сер$ дечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции лево$ го желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточно$ сти.
Антигипертензивный эффект начи$ нается приблизительно через 6 ч и со$ храняется в течение 24 ч. Продолжи$ тельность эффекта также зависит от
Ирузид® 291
величины дозы. Начало действия — через 1 ч, максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При арте$ риальной гипертензии эффект отме$ чается в первые дни после начала ле$ чения, стабильное действие развива$ ется через 1–2 мес.
При резкой отмене препарата не на$ блюдается выраженного повышения АД.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У боль$ ных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежден$ ного гломерулярного эндотелия.
Лизиноприл не влияет на концентра$ цию глюкозы в крови у больных с са$ харным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушени$ ем реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном от$ деле нефрона; задерживает выведе$ ние ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения арте$
292 |
Ирузид® |
Глава 2 |
||
риол. Практически не оказывает вли$ |
• гиперкальциемия; |
|||
яния на нормальное АД. Диуретиче$ |
• гипонатриемия; |
|||
ский эффект наступает через 1–2 ч, |
• порфирия; |
|||
достигает максимума через 4 ч и про$ |
• прекома; |
|||
должается 6–12 ч. |
• печеночная кома; |
|||
Антигипертензивное действие насту$ |
• тяжелые формы сахарного диабета; |
|||
пает через 3–4 дня, но для достижения |
• возраст до 18 лет (эффективность и |
|||
оптимального |
терапевтического эф$ |
безопасность не установлены). |
||
фекта может потребоваться 3–4 нед. |
С осторожностью: аортальный сте$ |
|||
Лизиноприл |
и гидрохлоротиазид, |
|||
ноз/гипертрофическая кардиомиопа$ |
||||
если |
применяются одновременно, |
тия; двусторонний стеноз почечных |
||
оказывают аддитивный антигипер$ |
артерий; стеноз артерии единствен$ |
|||
тензивный эффект. |
ной почки с прогрессирующей азоте$ |
|||
ПОКАЗАНИЯ. Артериальная гипер$ |
||||
мией; состояние после транспланта$ |
||||
тензия (у больных, которым показана |
ции почек; почечная недостаточность |
|||
комбинированная терапия). |
> |
|||
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
(Cl креатинина 30 мл/мин); первич$ |
|||
ный гиперальдостеронизм; артериаль$ |
•повышенная чувствительность к ная гипотензия; гипоплазия костного препарату, другим ингибиторам мозга; гипонатриемия (повышенный
|
АПФ и производным сульфанила$ |
риск развития артериальной гипотен$ |
||||
|
мидов; |
зии у пациентов, находящихся на ма$ |
||||
• анурия; |
лосолевой или бессолевой диете); ги$ |
|||||
• выраженная почечная недостаточ$ |
поволемические состояния (в т.ч. диа$ |
|||||
|
ность (Cl креатинина < 30 мл/мин); |
рея, рвота); заболевания соединитель$ |
||||
• ангионевротический отек (в т.ч. и в |
ной ткани (системная красная волчан$ |
|||||
|
анамнезе при применении ингиби$ |
ка, склеродермия); сахарный диабет; |
||||
|
торов АПФ); |
подагра, |
гиперурикемия; угнетение |
|||
• гемодиализ с использованием вы$ |
костномозгового кроветворения; ги$ |
|||||
|
сокопроточных мембран; |
перкалиемия; ИБС; цереброваскуляр$ |
||||
|
|
|
ные заболевания (в т.ч. недостаточ$ |
|||
|
|
|
||||
|
|
|
ность мозгового кровообращения); тя$ |
|||
|
|
|
желая хроническая сердечная недо$ |
|||
|
|
|
статочность; печеночная недостаточ$ |
|||
|
|
|
ность; пожилой возраст. |
|
||
|
|
|
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ |
|||
|
|
|
НОСТИ |
И |
КОРМЛЕНИИ |
ГРУ/ |
|
|
|
ДЬЮ. Применение лизиноприла в пе$ |
|||
|
|
|
риод беременности противопоказано. |
|||
|
|
|
При установлении беременности при$ |
|||
|
|
|
ем препарата нужно прекратить как |
|||
|
|
|
можно раньше. Прием ингибиторов во |
|||
|
|
|
II и III триместре беременности ока$ |
|||
|
|
|
зывает неблагоприятное воздействие |
|||
|
|
|
на плод (возможны выраженное сни$ |
|||
|
|
|
жение АД, почечная недостаточность, |
|||
|
|
|
гиперкалиемия, гипоплазия |
черепа, |
||
|
|
|
внутриутробная смерть). Данных о |
|||
|
|
|
негативных |
влияниях препарата на |
||
|
|
|
плод в случае применения во время I |
|||
|
|
|
триместра нет. За новорожденными и |
|||
|
|
|
грудными детьми, которые подверг$ лись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется ве$ сти наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.
На период лечения препаратом необ$ ходимо отменить грудное вскармли$ вание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь.
По 1 табл. Ирузида® 10+12,5 мг или 20+12,5 мг 1 раз в сутки. Иногда, при необходимости, дозу можно увеличить до Ирузида® 20+25 мг 1 раз в сутки.
Доза при почечной недостаточности
У больных с Cl креатинина от 30 и до 80 мл/мин препарат можно приме$ нять только после подбора дозы отде$ льных компонентов препарата. Реко$ мендованная начальная доза лизи$ ноприла при неосложненной почеч$ ной недостаточности — 5–10 мг.
Предшествующая терапия диурети ками
Симптоматическая гипотензия мо$ жет возникать после приема началь$ ной дозы препарата Ирузид®. Такие случаи встречаются чаще у больных с потерей жидкости и электролитов вследствие предшествовавшего лече$ ния диуретиками. Поэтому надо пре$ кратить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения Ирузидом® (см. «Особые указания»).
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо$ лее часто встречающиеся побочные эффекты — головокружение, голов$ ная боль.
Прочие побочные явления Со стороны ССС: выраженное сниже$
ние АД, боль в груди; редко — ортоста$ тическая гипотензия, тахикардия, бра$ дикардия, появление симптомов сер$ дечной недостаточности, нарушение AV проводимости, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного трак та: тошнота, рвота, боли в животе, су$ хость во рту, диарея, диспепсия, ано$ рексия, изменение вкуса, панкреатит,
Ирузид® 293
гепатит (гепатоцеллюлярный и холе$ статический), желтуха.
Со стороны кожных покровов: кра$ пивница, повышение потоотделения, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.
Со стороны нервной системы: лабиль$ ность настроения, нарушение концен$ трации внимания, парестезии, повы$ шенная утомляемость, сонливость, су$ дорожные подергивания мышц конеч$ ностей и губ; редко — астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы:
диспноэ, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, ней$ тропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).
Аллергические реакции: ангионевро$ тический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани (см. «Особые указания»), кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинук$ леарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы:
уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная не$ достаточность, снижение потенции.
Лабораторные показатели: гиперка$ лиемия и/или гипокалиемия, гипо$ натриемия, гипомагниемия, гипохло$ ремия, гиперкальциемия, гиперури$ кемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови; гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертригли$ церидемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение активности пе$ ченочных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний по$ чек, сахарного диабета и реноваску$ лярной гипертензии.
Прочие: сухой кашель, артралгия, ар$ трит, миалгия, лихорадка, нарушение развития плода, обострение подагры.
294 Ирузид®
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре$ менном применении с калийсберегаю$ щими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержа$ щими калий — повышается риск раз$ вития гиперкалиемии, особенно у бо$ льных с нарушенной функцией почек. Поэтому их можно совместно назна$ чать только на основе индивидуально$ го решения лечащего врача при регу$ лярном контроле уровня калия в сы$ воротке и функции почек.
При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом — уси$ ление гипотензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. индометацин), эстроге$ нами — снижение антигипертензив$ ного действия лизиноприла.
При одновременном применении с препаратами лития — замедляется выведения лития из организма (уси$ ление кардиотоксического и нейро$ токсического действия лития).
При одновременном применении с антацидами и колестирамином — снижение всасывания в ЖКТ.
Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие перо$ ральных гипогликемических препара$ тов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побоч$ ные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уме$ ньшает выведение хинидина.
Уменьшает эффект пероральных контрацептивов. Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. При одновременном приеме метил$ допы повышается риск развития ге$ молиза.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: вы$ раженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспу$ скания, запоры, беспокойство, повы$ шенная раздражительность.
Глава 2
Лечение: симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, контроль АД, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно$со$ левого баланса. Контроль мочевины, креатинина и электролитов в сыво$ ротке крови, а также диуреза.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Симптома тическая гипотензия
Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диу$ ретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой (см. «Взаимодействие» и «По$ бочные действия»). У больных хро$ нической сердечной недостаточно$ стью с одновременной почечной не$ достаточностью или без нее возмож$ но выраженное снижение АД. Гипо$ тензия чаще выявляется у больных с тяжелой степенью сердечной недо$ статочности как следствие примене$ ния больших доз диуретиков, гипо$ натриемии или нарушенной функ$ ции почек. У таких больных лечение надо начинать под строгим контро$ лем врача. Подобных правил надо придерживаться при назначении бо$ льным с ИБС или цереброваскуляр$ ной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.
До начала лечения по возможности следует нормализовать концентра$ цию натрия и/или восполнить поте$ рянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на больного.
Нарушение функции почек
У больных хронической сердечной недостаточностью выраженное сни$ жение АД после начала лечения ин$ гибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности. У боль$
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Ирузид® |
295 |
|
|
|
|
||||||||
ных с двухсторонним стенозом по$ |
|
шель, вызванный применением инги$ |
|||||||||
|
|||||||||||
чечных артерий или стенозом арте$ |
|
битора АПФ. |
|
|
|||||||
рии единственной почки, получав$ |
|
Больные, находящиеся на гемодиализе |
|||||||||
ших ингибиторы АПФ, отмечалось |
|
Анафилактическая реакция отмечена |
|||||||||
повышение мочевины и креатинина в |
|
и у больных, подвергнутых гемодиа$ |
|||||||||
сыворотке крови, обычно обратимое |
|
лизу |
с |
использованием диализных |
|||||||
после |
прекращения |
лечения. Чаще |
|
мембран с высокой проницаемостью, |
|||||||
эти изменения встречались у боль$ |
|
которые |
одновременно принимают |
||||||||
ных с почечной недостаточностью. |
|
ингибиторы АПФ. В таких случаях |
|||||||||
Повышенная |
чувствительность/Ан |
|
надо рассмотреть возможность при$ |
||||||||
гионевротический отек |
|
|
менения другого типа мембраны для |
||||||||
Ангионевротический отек лица, ко$ |
|
диализа или другого антигипертен$ |
|||||||||
нечностей, губ, языка, надгортанника |
|
зивного препарата. |
|
||||||||
и/или гортани может возникнуть в |
|
Хирургия/Общая анестезия |
|
||||||||
любой период лечения, редко отме$ |
|
При применении препаратов, снижа$ |
|||||||||
чался у больных, лечившихся инги$ |
|
ющих АД, у больных при обширном |
|||||||||
биторами АПФ, включая лизиноп$ |
|
хирургическом |
вмешательстве или |
||||||||
рил. В таком случае лечение лизи$ |
|
во время общей анестезии лизиноп$ |
|||||||||
ноприлом необходимо как можно |
|
рил может блокировать образование |
|||||||||
скорее прекратить и установить за бо$ |
|
ангиотензина II. Выраженное сниже$ |
|||||||||
льным наблюдение до полной регрес$ |
|
ние АД, которое считают следствием |
|||||||||
сии симптомов. В случаях, когда отек |
|
этого |
механизма, можно устранить |
||||||||
возник только на лице и губах, он |
|
увеличением ОЦК. |
|
||||||||
чаще всего проходит без лечения, од$ |
|
Перед хирургическим вмешательст$ |
|||||||||
нако возможно назначение антигис$ |
|
вом |
(включая |
стоматологическое) |
|||||||
таминных препаратов. |
|
|
необходимо |
предупредить |
хирур$ |
||||||
|
|
га/анестезиолога о применении ин$ |
|||||||||
Ангионевротический отек с отеком |
|
||||||||||
|
гибиторов АПФ. |
|
|||||||||
гортани может быть фатальным. Ког$ |
|
Калий в сыворотке |
|
||||||||
да охвачены язык, надгортанник или |
|
|
|||||||||
гортань, может произойти обструк$ |
|
В некоторых случаях отмечалась ги$ |
|||||||||
ция |
дыхательных путей, |
поэтому |
|
перкалиемия. |
|
|
|||||
надо немедленно проводить соответ$ |
|
Факторы риска для развития гипер$ |
|||||||||
ствующую терапию (0,3–0,5 мл рас$ |
|
калиемии включают почечную недо$ |
|||||||||
твора |
эпинефрина |
(адреналина) |
|
статочность, сахарный диабет, прием |
|||||||
1:1000 п/к) |
и/или |
предпринимать |
|
препаратов |
калия или препаратов, |
||||||
меры по обеспечению проходимости |
|
вызывающих увеличение концентра$ |
|||||||||
дыхательных путей. |
|
|
|
ции калия в крови (например гепа$ |
|||||||
|
|
|
рин), особенно у больных с нарушен$ |
||||||||
У больных, у которых в анамнезе уже |
|
||||||||||
|
ной функцией почек. |
|
|||||||||
был |
ангионевротический |
отек, не |
|
У больных, у которых существует риск |
|||||||
связанный с предыдущим лечением |
|
симптоматической гипотензии (нахо$ |
|||||||||
ингибиторами АПФ, может быть по$ |
|
дящиеся на малосолевой или бессоле$ |
|||||||||
вышен риск его развития во время ле$ |
|
вой диете) с или без гипонатриемии, а |
|||||||||
чения ингибитором АПФ. |
|
|
также у пациентов, которые получали |
||||||||
Кашель |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
высокие |
дозы |
диуретиков, |
потерю |
||||
При применении ингибитора АПФ |
|
жидкости и солей необходимо ском$ |
|||||||||
отмечался сухой, длительный ка$ |
|
пенсировать перед началом лечения. |
|||||||||
шель, который исчезает после пре$ |
|
Метаболические и эндокринные эф |
|||||||||
кращения |
лечения |
ингибитором |
|
фекты |
|
|
|
|
|||
АПФ. При дифференциальном диа$ |
|
Тиазидные диуретики могут влиять |
|||||||||
гнозе кашля, надо учитывать и ка$ |
|
на толерантность к глюкозе, поэтому |
|||||||||
|
296 Йопромид*
необходимо корректировать дозы противодиабетических ЛС. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция с мочой и вызы$ вать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симп$ томом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до прове$ дения теста по оценке функции пара$ щитовидных желез.
Впериод лечения препаратом необ$ ходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины и липидов.
Впериод лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензив$ ное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упраж$ нений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного сниже$ ния АД из$за снижения ОЦК).
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В
период лечения следует воздержать$ ся от вождения автотранспорта и за$ нятий потенциально опасными вида$ ми деятельности, требующими повы$ шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, осо$ бенно в начале курса лечения.
ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10+12,5 мг, 20+12,5 мг, 20+25 мг. По 30 табл. в ПВХ/ПВДХ$алюминиевом блистере.Один блистер помещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК. По рецепту.
Йопромид*
296(Iopromidum)
Синонимы
Ультравист®: р$р д/ин.
(Bayer Pharmaceuticals AG). . . . . . . . . . . 671
Глава 2
Калия хлорид + Кальция хлорид + Магния хлорид + Натрия лактат + Натрия хлорид + Сорбитол
(Kalii chloridum + Calcii chloridum + Magnii chloridum + Natrii lactas + Natrii chloridum +
296Sorbitolum)
Синонимы
Реосорбилакт®: р$р д/инф. (Юрия Фарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 616
Кандесартан*
296(Candesartanum)
Синонимы
Атаканд®296: табл. (АстраЗене
ка Фармасьютикалз ООО). . . . . . . . . . . 115
КАРДИОГЕН® (CARDIOGEN®)
ООО «ТД Пептид Био» (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВ Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.
пептидный комплекс АКС$К (аланин, глута$ миновая кислота, аспа$ рагиновая кислота, ар$
гинин) — Кардиоген® . . . . 100 мкг
вспомогательные вещества:
МКЦ, сахар свекловичный, лак$ тоза, крахмал, твин$80
ХАРАКТЕРИСТИКА. Биологиче$ ски активная добавка к пище. Источ$ ник пептидов, обладающих тканеспе$ цифическим действием на клетки ми$ окарда.
ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Улуч шающее функционирование сердеч но сосудистой системы.
СВОЙСТВА КОМПОНЕНТОВ. Ре$ зультаты клинических исследований показали, что пептиды, входящие в со$ став Кардиогена®, положительно влияют на обменные процессы в клет$ ках миокарда, улучшают сократитель$ ную функцию миокарда у больных ишемической болезнью сердца, улуч$ шают переносимость физических на$ грузок и нормализуют параметры функционирования сердечно$сосуди$ стой системы.
РЕКОМЕНДУЕТСЯ. Кардиоген® це$ лесообразно использовать у людей средней и старшей возрастных групп для профилактики сердечно$сосуди$ стых заболеваний, улучшения функ$ ционального состояния миокарда и повышения переносимости физиче$ ских нагрузок.
Применение Кардиогена® повышает эффективность комплексного лече$ ния ИБС, в т.ч. стенокардии, в сочета$ нии с артериальной гипертонией, ги$ пертрофией левого желудочка и хро$ нической сердечной недостаточно$ стью.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
•индивидуальная непереносимость компонентов;
•беременность;
•кормление грудью.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Кардиомагнил® 297
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ ДЬЮ. Противопоказано при беремен$ ности. На время лечения следует пре$ кратить грудное вскармливание.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ ЗЫ. Внутрь, во время еды. Взрос$ лым — по 1–2 капс. 1–2 раза в день. Продолжительность приема — 1 мес. Целесообразно провести повторный курс через 4–6 мес.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Не выяв$ лено.
ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 0,2 г.
В блистере 10 или 20 шт.; в пачке кар$ тонной 3 блистера.
КАРДИОМАГНИЛ® (CARDIOMAGNYL®)
Ацетилсалициловая кисло та + Магния гидроксид . . . . . . . 140
Takeda
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И СОСТАВТаблетки, покрытые
пленочной оболочкой . . . . . 1 табл.
298 Кардиомагнил®
активные вещества:
ацетилсалициловая ки$ слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . 75/150 мг
магния гидроксид . . 15,2/30,39 мг
вспомогательные вещества: крах$ мал кукурузный; МКЦ; магния стеарат; крахмал картофельный; гипромеллоза (метилгидроксип$ ропилцеллюлоза 15); макрогол (пропиленгликоль); тальк
ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые пленоч ной оболочкой, содержащие 75/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цветавформестилизованного«сердца».
Таблетки, покрытые пленочной обо лочкой, содержащие 150/30,39 мг аце тилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблет$ ки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с рис$ кой на одной стороне.
ФАРМАКОДИНАМИКА. В основе ме$ ханизмадействияацетилсалициловойкис$ лоты (АСК) лежит необратимая ингиби$ ция ЦОГ$1, в результате чего блокируется
Глава 2
синтез тромбоксана А2 и подавляется агре$ гация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления аг$ регации тромбоцитов, что расширяет об$ ласть ее применения при различных сосу$ дистыхзаболеваниях. АСКобладаеттакже противовоспалительным, обезболиваю$ щим, жаропонижающим эффектом.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила®, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия АСК.
ФАРМАКОКИНЕТИКА. АСК вса$ сывается из ЖКТ практически полно$ стью. T1/2 АСК составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 СК составляет около 3 ч, но он может значительно увеличи$ ваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3 г) в резуль$ тате насыщения ферментных систем.
Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значите$ льной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в СК под действием ферментов. Био$ доступность СК составляет 80–100%. Используемые дозы магния гидро$ ксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
ПОКАЗАНИЯ
•первичная профилактика таких сер$ дечно$сосудистых заболеваний, как тромбоз и острая сердечная недоста$ точность при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная ги$ пертензия, ожирение, курение, по$ жилой возраст);
•профилактика повторного инфарк$ та миокарда и тромбоза кровенос$ ных сосудов;
•профилактика тромбоэмболии по$ сле хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтиро$ вание, чрескожная транслюминаль$ ная коронарная ангиопластика);
•нестабильная стенокардия.
Кардиомагнил® 299
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ |
Назначение салицилатов в послед$ |
•повышенная чувствительность к нем триместре беременности проти$ АСК, вспомогательным веществам вопоказано.
препарата и другим НПВС; |
Применение в период лактации |
|||||
• кровоизлияние в головной мозг; |
Салицилаты и их метаболиты в небо$ |
|||||
• склонность к кровотечению (недос$ |
льших количествах |
проникают в |
||||
таточность витамина К, тромбоци$ |
грудное молоко. |
|
|
|||
топения, геморрагический диатез); |
Случайный прием салицилатов в пе$ |
|||||
• бронхиальная астма, индуцирован$ |
риод лактации не сопровождается |
|||||
ная приемом салицилатов и НПВС; |
развитием побочных реакций у ре$ |
|||||
• эрозивно$язвенное поражение ЖКТ |
бенка и не требует прекращения груд$ |
|||||
(в фазе обострения); |
|
ного вскармливания. |
Однако при |
|||
• желудочно$кишечное |
кровотече$ |
длительном применении препарата |
||||
ние; |
|
|
или назначении его в высокой дозе |
|||
• тяжелая почечная недостаточность |
кормление грудью следует немедлен$ |
|||||
(Cl креатинина — < 10 мл/мин); |
но прекратить. |
|
|
|||
• беременность (I и III триместры); |
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО/ |
|||||
• период лактации; |
|
ЗЫ. Внутрь. |
|
|
||
• дефицит |
глюкозо$6$фосфатдегид$ |
Таблетку проглатывают целиком, за$ |
||||
рогеназы; |
|
пивая водой. При желании таблетку |
||||
• одновременный прием с метотрек$ |
можно разломить пополам, разже$ |
|||||
сатом (>15 мг в неделю); |
|
вать или предварительно растереть. |
||||
• детский возраст до 18 лет. |
Первичная профилактика таких сер |
|||||
С осторожностью: подагра, гиперури$ |
дечно сосудистых заболеваний, как |
|||||
кемия; наличие в анамнезе язвенных |
тромбоз и острая сердечная недоста |
|||||
поражений ЖКТ или желудочно$ки$ |
точность при наличии факторов рис |
|||||
шечных |
кровотечений, |
почечной |
ка (например сахарный диабет, ги |
|||
и/или печеночной недостаточности, |
перлипидемия, артериальная гипер |
|||||
бронхиальной астмы, сенной лихорад$ |
тензия, ожирение, курение, пожилой |
|||||
ки, полипоза носа; аллергические со$ |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|||
стояния; II триместр беременности. |
|
|
|
|
||
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН/ |
|
|
|
|
||
НОСТИ |
И КОРМЛЕНИИ ГРУ/ |
|
|
|
|
|
ДЬЮ. Применение больших доз сали$ |
|
|
|
|
||
цилатов в первые 3 мес беременности |
|
|
|
|
||
ассоциируется с повышенной часто$ |
|
|
|
|
||
той дефектов развития плода. Во II |
|
|
|
|
||
триместре беременности салицилаты |
|
|
|
|
||
можно назначать только с учетом |
|
|
|
|
||
строгой оценки риска и пользы. |
|
|
|
|
||
В последнем триместре беременно$ |
|
|
|
|
||
сти салицилаты в высокой дозе (>300 |
|
|
|
|
||
мг/сут) вызывают торможение родо$ |
|
|
|
|
||
вой деятельности, преждевременное |
|
|
|
|
||
закрытие |
артериального |
протока у |
|
|
|
|
плода, повышенную кровоточивость |
|
|
|
|
||
у матери и плода, а назначение непо$ |
|
|
|
|
||
средственно перед родами может вы$ |
|
|
|
|
||
звать внутричерепные кровоизлия$ |
|
|
|
|
||
ния, особенно у недоношенных детей. |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
300 Кардиомагнил®
возраст) — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 150 мг, в первые сутки, затем — по 1 табл. Кар$ диомагнила®, содержащего АСК в дозе 75 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфарк та миокарда и тромбоза кровеносных сосудов — 1 табл. Кардиомагнила®, со$ держащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосу дах (аортокоронарное шунтирова ние, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
Нестабильная стенокардия — 1 табл. Кардиомагнила®, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); час$ то (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000), включая от$ дельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница (часто), отек Квинке (часто).
Со стороны иммунной системы: ана$ филактические реакции (иногда).
Со стороны ЖКТ: тошнота (часто), изжога (очень часто), рвота (часто), болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда), в т.ч. перфоративные (редко), желу$ дочно$кишечные кровотечения (ино$ гда), повышение активности пече$ ночных ферментов (редко), стоматит (очень редко), эзофагит (очень ред$ ко), эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ (очень редко), стрикту$ ры (очень редко), колит (очень ред$ ко), синдром раздраженного кишеч$ ника (очень редко).
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм (часто).
Глава 2
Со стороны системы кроветворения:
повышенная кровоточивость (очень часто), анемия (редко), гипопротром$ бинемия (очень редко), тромбоцито$ пения (очень редко), нейтропения, апластическая анемия (очень редко), эозинофилия (очень редко), аграну$ лоцитоз (очень редко).
Со стороны ЦНС: головокружение (иногда), головная боль (часто), бес$ сонница (часто), сонливость (ино$ гда), шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние (редко).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре$ менном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов: $ метотрексата — за счет снижения
почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; $ гепарина и непрямых антикоагулян$
тов — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; $ тромболитических и антитромбоци$ тарных препаратов (тиклопидина); $ дигоксина — вследствие снижения его почечной экскреции;
$ гипогликемических средств (инсу$ лина и производных сульфонилмоче$ вины) — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфо$ нилмочевины из связи с белками; $ вальпроевой кислоты — за счет вы$ теснения ее из связи с белками.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме АСК с этанолом (алкоголем).
АСК ослабляет действие урикозури$ ческих средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубуляр$ ной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системныеГКСослабляютихдействие. Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы пе редозировки средней степени тяже сти: тошнота, рвота, шум в ушах,