12.1.2.2.2. Фенциклидин (сернил)

Это вещество, впервые синтезировано в 50-е годы, как средство для наркоза (один из аналогов кетамина). В процессе испытаний была выявлена его высокая психодислептическая активность. В медицине в настоящее время не используется. В ветеринарии применяют как анестезирующее средство. Вещество изучалось военными ведомствами на предмет создания на его основе ОВ. Возможно использование в качестве диверсионного агента.

Физико-химические свойства. Токсичность

Бесцветное кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде. Эффективная доза - 0,02 - 1 мг/кг.

Токсикокинетика

Вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в мозг. Затем происходит перераспределение токсиканта и накопление его в тканях с низкой интенсивностью гемоперфузии. Вещество метаболизируется в печени. Конечным продуктом метаболизма является пиперидин (вещество с запахом рыбы), выделяющийся в том числе и через легкие. Период полуэлиминации составляет около 11 часов. Частично выводится в неизмененном виде (до 9%) печенью и почками.

Основные проявления интоксикации

При приеме вещества в количестве 5 мг развивается состояние, напоминающее опьянение, появляются галлюцинации, нарушается чувство времени. Проявления интоксикации фенциклидином, в зависимости от действующей дозы, представлены на таблице 57.

Таблица 57.

Проявления интоксикации фенциклидином в зависимости от дозы

Доза, мг	Проявления интоксикации
5 – 10	Атаксия, нистагм, деперсонализация, нарушение чувства времени, ухудшение настроения, галлюцинации, парестезии, тошнота, рвота. Начало: 1 - 2 часа; продолжительность: 4 - 8 часов
10 – 20	Ступор, гиперрефлексия, гипертензия, стереотипии, нистагм, миоз. Начало: 0,5 - 1 час; продолжительность: 8 - 24 часа
50 – 100	Нистагм, гипотензия, брадикардия, затруднение дыхания, судорожные приступы, кома. Продолжительность: до 4 суток, амнезия.
более 100	Гипертермический криз, угнетение дыхания, смерть в течение 3 - 10 суток от остановки дыхания

Характерными нарушениями, возникающими при легком отравлении сернилом, являются апатия, эмоциональное безразличие, утрата побуждения к действию, инициативы. Пораженный испытывает сонливость, указывают на чувство нереальности окружающего и ощущение глубокого изменения собственной личности.

При более высоких дозах появляются кататонические расстройства (восковая ригидность мышц), расстройства мышления (нелогичность суждений, конфабуляции)

Психозы, развивающиеся при отравлении сернилом, характеризуются грубым расстройством “схемы тела”, развитием делириозного состояния: зрительными и слуховыми галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, буйством.

Механизм токсического действия

В основе токсического действия фенциклидина лежит способность блокировать проведение нервных импульсов в глютаматэргических синапсах центральной нервной системы. Глютамат - возбуждающий медиатор ЦНС. Выявлено несколько подтипов рецепторов к этому нейротрансмиттеру. Основными являются: каинатный (избирательный агонист - каиновая кислота), АМПА-рецептор (агонист - -амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол пропионовая кислота), НМДА-рецептор (агонист - N-метил-D-аспртат). Фенциклидин - блокатор НМДА-рецепторв глютатамата. Наибольшая плотность этих рецепторов в мозге выявляется в ядрах таламуса. Как известно таламус - “релейная” структура, в которую стекается вся сенсорная информация, получаемая мозгом. Здесь она обрабатывается и передается в кору головного мозга. Фенциклидин, нарушая передачу нервных импульсов в глютамтэргических синапсах таламуся, выступает в качестве разобщителя, между структурами, передающими в ЦНС информацию, поступающую от проприоцеторов и органов чувств, и воспринимающими ее (кора мозга). За счет этого реализуется не только аналгезирующее действие вещества (аналог кетамина), но одновременно и его психодислептическое действие.

При действии больших доз токсиканта отмечаются нарушения со стороны и других нейромедиаторных систем (холинэргической, дофаминэргической, адренэргической).