Лекция 2,4. Антигистаминные ср-ва

Антигистаминные

средства

Блокаторы

гистаминовых

рецепторов

Гистамин

•Систематическое название - 4-(2- Аминоэтил)-имидазол, или β- имидазолил-этиламин

•Химическая формула - C5H9N3

•Формула - C1=C(NC=N1)CCN

•Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина

Имидазолы

Гистамин

Циметидин

29.04.2013	фармакология	3

Гистаминовые

рецепторы

Н1-гистаминовые рецепторы

Н2-гистаминовые рецепторы

Н3-гистаминовые рецепторы

Н4-гистаминовые рецепторы

29.04.2013	фармакология	4

Механизм действия Н1-рецепторов

фосфатидилинозитол

Фосфолипаза С

инозитол-3-фосфат

и

диацетилглицерол

высвобождение кальция из ретикулума

29.04.2013	фармакология	5

Локализация Н1-рецепторов и эффекты

Гладкие мышцы бронхов ( тонуса)

Гладкие мышцы кишечника()

Сердце ( AV-проводимости)

Гладкие мышцы артерий ()

Гладкие мышцы вен ()

Капилляры ( проницаемости)

Нейроны ЦНС ( )

Миометрий ( )

29.04.2013	фармакология	6

Механизм действия Н2-рецепторов

АТФ

Аденилатциклаза

цАМФ

29.04.2013	фармакология	7

Локализация Н2-рецепторов и эффекты

Париетальные клетки желудка ( )

Сердце (кардиомиоциты, пейсмекеры) ( )

Гладкие мышцы артерий ( )

Миометрий ( )

Нейроны ЦНС ()

Тучные клетки ( дегрануляции)

Базофилы, нейтрофилы, Т-лимфоциты ()

Жировая ткань ( высвобождения ЖК)

29.04.2013	фармакология	8

Механизм действия Н3-рецепторов

Пресинаптические рецепторы

(Н3А, Н3В, Н3С)

Gi

цАМФ

(снижается высвобождение медиаторов)

29.04.2013	фармакология	9

Локализация Н3-рецепторов

Нейроны ЦНС

ЖКТ

Верхние дыхательные пути

Сердечно-сосудистая система

29.04.2013	фармакология	10