Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)
Механизм действия:
Подвергается
обратному нейрональному захвату и
вытесняет норадреналин из везикул
пресинаптического нервного окончания
в синаптическую щель.
Ингибирует МАО
Сенсибилизирует
АР к норадреналину.
Оказывает
слабое стимулирующее влияние
непосредственно на АР.
По
основным эффектам эфедрин аналогичен
адреналину: стимулирует работу сердца,
повышает АД, расширяет бронхи, подавляет
перистальтику кишечника, расширяет
зрачок, повышает тонус скелетных мышц,
вызывает гипергликемию.
Отличия от
адреналина:
А) в 100 раз слабее
адреналина
Б) действует в 10
раз более длительно
В) применяется
внутрь
Г) устойчив к
действию МАО
Д)
возбуждает ЦНС больше, чем адреналин
(наркоманы используют производные
эфедрина, например, эфедрон). Активирует
дыхательный и СДЦ.
Е)
вызывает тахифилаксию, так как истощает
запасы норадреналина в пресинаптическом
нервном окончании.
Применение:
Для
лечения нетяжелой бронхиальной астмы
Для
повышения АД при хронических гипотониях.
Местно для лечения
ринита (нельзя закапывать перед сном,
так как возбуждает ЦНС).
АВ блокада.
При нарколепсии.
У
детей первых месяцев и лет жизни
содержание катехоламинов в нервных
окончаниях невелико и механизмы обратного
транспорта несовершенны, поэтому
непрямые адреномиметики менее эффективны,
необходимо использовать большие дозы.
При
передозировке эфедрина у детей старше
5 лет развиваются беспокойство,
сердцебиение, тошнота. У детей до 5 лет,
напротив, – угнетение ЦНС и сонливость.