- •1. Классификация и микробиологическая характеристика бета-лактамных антибиотиков (бла)
- •1.2. Характеристика микробиологической активности бла и область их применения
- •Грамположительные микроорганизмы
- •Грамотрицательные микроорганизмы Грамотрицательные кокки
- •Грамотрицательные бациллы
- •Неферментирующие микроорганизмы
- •Анаэробные микроорганизмы
- •2. Клиническое применение бла Природные пенициллины
- •Пенициллиназостабильные пенициллины
- •Аминопенициллины
- •Антисинегнойные пенициллины
- •Цефалоспорины
- •Цефалоспорины I поколения
- •Цефалоспорины II поколения
- •Цефалоспорины III поколения
- •Цефалоспорины IV поколения
- •Комбинированные препараты, содержащие бета-лактамы и ингибиторы бета-лактамаз
- •Монобактамы
- •Карбапенемы
- •Литература:
Цефалоспорины
Занимают первое место среди всех антимикробных препаратов по частоте применения. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в их числе:
широкий спектр антимикробного действия с учетом всех препаратов этого класса, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм;
бактерицидный механизм действия;
устойчивость к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколений и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений;
хорошая переносимость и небольшая частота побочных проявлений;
простота и удобство дозирования.
Классификация цефалоспориновых антибиотиков основана на их спектре антимикробной активности. В клинической практике наиболее часто применяются цефалоспорины I, II и III поколений, в последние годы появились препараты, которые были отнесены к цефалоспоринам IV поколения.
Цефалоспорины I поколения
Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике - доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.). Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 - 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин - 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин). Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка.
При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны). |
Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).