Тетрациклины (представители – тетрациклин, доксициклин, миноциклин).

Механизм действия: препараты этой группы обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка внутри микробной клетки. Эффективны в отношении

A.actinomycetemcomitans. Однако большинство штаммов семейства бактероидов устойчивы к антибиотикам этой группы.

Доказана эффективность этой группы в лечении заболеваний периодонта, которая связана не только с антибактериальным действием, но и ингибированием коллагеназы защита от разрушения коллагена), противовоспалительным действием, ингибированием костной резорбции, стимуляцией деятельности фибробластов. При системном применении накапливаются в десневой жидкости, периодонтальных карманах, на поверхности корня, при этом концентрация в десневой жидкости в 2-4 раза (по некоторым авторам 5-7 раз) больше, чем в крови.

Миноциклин накапливается в больших концентрациях в слюне и обнаруживается в ней после системного применения. Так как препараты этой группы влияют на цвет зубов, их назначение противопоказано в период беременности, кормления грудью и детям до 8 лет.

Группа линкозамидов (линкосамидов) (представители - линкомицин, клиндомицин (далацин-с)

Механизм действия. Линкозамиды ингибируют синтез белка рибосомами микроорганизмов.

Спектр действия. Включает: Гр(+) кокков (стафилококков, в том числе, продуцирующих пенициллиназу, различных стрептококков кроме энтерококков); анаэробных Гр(-) Bacteroides spp; Prevotella melaninogenica;Fusobacterium spp.), а также микоплазмы. E.Corrodens проявляет устойчивость к этой группе.

На большинство грамотрицательных палочек, грибы, вирусы и простейшие не действует. Особенности фармакокинетики. Линкозамиды кислотоустойчивы, после приема внутрь быстро всасываются в ЖКТ, причем клиндамицин (полусинтетический аналог линкомицина) всасывается значительно лучше (биодоступность – 90%, не зависит от приема пищи).

Линкозамиды обладают выраженным свойством остеотропности. Препараты этой группы характеризует способность накапливаться в костной ткани в терапевтических дозах. Антибиотики этой группы оказывают бактериостатическое действие в отношении аэробных, анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых штаммов A. actinomycetemcomitans.

Группа макролидов (представители – рокситромицин (рулид), азитромицин (суммамед))

Механизм действия. Макролиды нарушают синтез белка в микробной клетке.

Спектр действия. Гр(+) кокки (различные стрептококки, в том числе групп C, F и G, S. pyogenes, S. agalactiae, S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S.pneumonia; золотистый стафилококк и другие стафилококки); Гр(-) бактерии (Moraxellacatarrhalis, легионеллы, кампилобактер, нейссерии, спирохеты); некоторые анаэробные микроорганизмы бактероиды, клостридии, пептострептококк и некоторые другие), a также хламидия трахомы, микоплазмы и уреаплазмы и др. K препарату устойчивы: энтеробактерии.

Широкий спектр действия в отношении анаэробной флоры, активность в случае резистентности к метронидазолу, линкомицину, клиндомицину. Высокаябиодоступность при приеме внутрь, хорошее проникновение в ткани и клетки организма, длительный период полувыведения, хорошая переносимость. Эта группа влияет на снижение синтеза интерлейкина-1, фактора некроза опухоли, что обосновывает использование препаратов при лечении пациентов с болезнями периодонта.

Наиболее широким спектром активности по отношению к анаэробным микроорганизмам и стрептококкам обладает азитромицин. Менее активны мидекамицин и рокситромицин

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, так как их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых. В наибольшей степени этим свойством обладает азитромицин. Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов для приема внутрь. Имеет длительный период полувыведения (55 часов – по 20 Страчунскому Л.С. и др., 2000), за счет чего может применяться один раз в день в течение короткого периода времени. Терапевтические концентрации сохраняются от 5 до 7 дней после приема последней дозы препарата.

Группа фторхиналонов (представители – офлоксацин, ципрофлоксацин).

Механизм действия. Фторхинолоны ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки, нарушая синтез ДНК.

Спектр действия. Обладает широким спектром действия, который включает большинство Гр(-) и Гр(+) микроорганизмов. Действует на стафилококки (в том числе на продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), кампилобактера, легионеллы, хламидии, микоплазмы

Офлоксацин и ципрофлоксацин при пероральном приеме быстро всасываются, создавая максимальную концентрацию в крови через 0,5—2 ч. При применении ципрофлоксацина создаются высокие противомикробные концентрации в тканях миндалин и придаточных пазухах носа, которые в 1,5—2 раза превышают концентрацию препарата в крови. Высокие концентрации отмечаются также в желчи, спинномозговой жидкости и костях. Пища может замедлять всасывание фторхинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.