42. Определение и классификация нейротропных гипотензивных средств.

При лечении гипертонической болезни иногда используют седативные вещества (анксиолитики, снотворные наркотического типа в небольших дозах).

1. К гипотензиыным вещесвам центрального действия относят клофелин (стимулирует постсинаптические α₂-адренорецепторы и имидазолиновые рецепторынейронов ядер солитарного тракта в ростральной вентролатеральной части прололговатого мозга. Это приводит к угнетению нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и снижению тонуса симпатической иннервации.

2. Ганглиоблокаторы (пентамин, бензогексоний) – утратили роль в лечении гипертонии, т.к. не обладают избирательностью и блокируют как симпатические, так и парасимпатические ганглии. Применяются для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций.

3. Β-адреноблокаторы (анаприлин, метопролол, атенолол)

43. Определение и классификация противоаритмических средств.

1. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

   1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства)

      1. Подгруппа IA. Хинидин и хинидиноподобныесредства (хинидина сульфат, дизопирамид, новокаинамид, аймалин).

      2. Подгруппа IB (лидокаин, дифенин)

      3. Подгруппа IC (флекаинид, пропафенон, этмозин, этацизин)

   2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа. Группа IV (верапамил, дилтиазем)

   3. Средства, блокирующие калиевые каналы (увеличивают продолжительность реполяризации и ПД). Группа III (амиодарон, орнид, соталол)

2. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца

   1. Средства, ослабляющие адренергические влияния. Группа II (β-адреноблокаторы – анаприлин)

   2. Средства, усиливающие адренергические влияния (β-адреномиметики – изадрин)

   3. Симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид)

   4. Средства, ослабляющие холинергические влияния (М-холиноблокаторы – атропина сульфат)

3. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью (препараты калия и магния, сердечные гликозиды, аденозин)

44. Определение и классификация миотропных гипотензивных средств.

Вещества этой группы действуют на гладкомышечные волокна кровеносных сосудов, вызывая их расслабление. Вследствие этого кровеносные сосуды расширяются; расширение артериальных сосудов ведет к снижению артериального давления.

1. Блокаторы кальциевых каналов L-типа (антагонисты кальция) - Верапамил, Фалипамил, Дилтиазем, Нифедипин, Амлодипин.

2. Активаторы калиевых каналов – Диазоксид, Миноксидил, Никорандил.

3. Нитрозовазодилататоры – Натрия нитропруссид.

4. Спазмолитики разных групп – Апрессин, Дибазол, Дротаверин, Магния сульфат.

45. Определение и классификация маточных средств.

Это средства, влияющие на сократительную активность и тонус матки

1. Средства, влияющие преимущественно на сократит.активность миометрия

-Усиливающие сократительную активность:

Гормоны и препараты задней доли гипофиза (окситоцин, питуитрин)

Препараты простагландинов (динопрост, динопростон)

-Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства):

Вещества, стимулирующ.преимущественно В₂-АР (фенотерол, сальбутамол)

Средства для наркоза(натрия оксибутират)

Разные средства (магния сульфат)

2. Средства, повышающие преимущ. тонус миометрия

-Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) (Эргометрина малеат, эрготамина гидротартрат, эрготал, экстракт спорыньи густой)

- Синтетические средства(котарнина хлорид)

3. Средства, понижающие тонус шейки матки(атропина сульфат, динопрост, динопростон)

46. Связь хим.строения нитроглицерина с его действием

Нитроглицерин - сложный эфир глицерина и азотной кислоты. За счет нитрогрупп действует подобно эндотелиальному релаксирующему фактору (NO). В организме из Н.( и др. нитратов) высвобождается окись азота, из котор. образуются S-нитрозотиолы. Эти соединения активир. растворимую цитозольную гуанилатциклазу. Последнее вызывает снижение содержания цитозольных свободных Ca²⁺.Все это приводит к релаксации гладких мышц сосудов.

47. Связь хим.строения дигоксина с его фармакокинетич.св-вами.

Д. – третичный гликозид, растворим в воде, в агликоне имеется лишь одна полярная группа, характеризуется наименьшей среди серд. глик. Полярностью, поэтому он лучше всасыв. из ЖКТ (до 60—85% от принятой дозы) и на 20—25% связывается с альбуминами плазмы крови. Дигитоксин характеризуется высокой биодоступностью при приеме внутрь (90—100% от принятой дозы) и в значительной степени связывается с альбуминами плазмы крови (90% и более). До 20—30% от принятой дозы дигитоксина экскретируется с желчью в неизмененном виде и затем вновь реабсорбируется из кишечника в кровь. В печени дигитоксин метаболизируется в значительных количествах и выделяется в основном с мочой и частично (около 25%) с калом в виде неактивных метаболитов.

48. Связь хим.строения прокаинамида с его фармаколог.эффектами.

 По химическому строению близок к новокаину (см.); вместо эфирной группы новокаина ( - СО - О - ) содержит амидную группу ( - СО - NН - ). Особенностью Н. явл. его способность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и подавлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма ; в этом отношении он близок к хинидину. Относится к антиаритмическим препаратам I группы. Применяют при различных расстройствах сердечного ритма: пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, пароксизмальной желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения и лечения расстройств сердечного ритма. 

49. Окситоцин. М-м действия. Влияние на миометрий и молочн.железы. Применение

гормон гипоталамуса, который затем транспортируется в заднюю долю гипофиза, где накапливается (депонируется) и выделяется в кровь. М-м действия обусловлен связыванием гормона с окситоциновыми рецепторами.

В лактирующей груди окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы и протоки молочной железы. Благодаря этому молоко, выработанное под воздействием гормона пролактина, выделяется из груди. При грудном кормлении матери, окситоцин поступает в молочную железу, помогая молоку проходить в субареолярные протоки, откуда молоко выделяется из сосков. Окситоцин, после поглощения ребенком молока, поступает в гипоталамус через спинные нервы. Воздействие на гипоталамус ребенка побуждает нейроны его гипоталамуса вырабатывать окситоцин и способствует пусковому импульсу в выработке окситоцина прерывистыми толчками. Эти толчки являются результатом пульсирующего выделения окситоцина из нейросекреторных окончаний нерва в нейрогипофизе.

Стимуляция сокращения матки

Окситоцин оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и в меньшей степени тонус миометрия. В малых концентрациях окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших концентрациях способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических сокращений или развития тонической контрактуры матки). Окситоцин содействует сокращению шейки матки перед родами и в течение второго и третьего периода схваток. Выделение окситоцина во время грудного вскармливания производит умеренные, но часто болезненные сокращения во время первых недель лактации. Окситоцин применяют:индукция родов, стимуляция родовой деятельности, кесарево сечение (во время производства операции), атония матки и атонические маточные кровотечения, неполный или септический аборт.

50. Лоперамид. М-м действия.Влияние на моторную функцию кишечника. Применение.

Препарат оказывает противодиарейное (противопоносное) действие. Снижает тонус и моторику кишечника за счет ингибирования (подавления) высвобождения ацетилхолина и простагландинов, повышает тонус анального сфинктера (круговой мышцы, сжимающей заднепроходное отверстие). увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Применение: Симптоматическое лечение острой и хронич еской диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

51. Лидокаин.Принадлежность к группам фармакологических средств.механизм действия.

Лидокаин

Производное ацетанилида. Местноанестезирующее средство из группы замещенных амидов ароматических кислот. Действует подобно другим местным анестетикам. Нарушает трансмембранный перенос ионов, прежде всего Na⁺ и препятствует генерации потенциала действия в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по ним. По активности и продолжительности действия превосходит прокаин и в настоящее время используентся вместо него. Лидокаин несколько более токсичен чем прокаин, но не настолько, как тетракаин.

Используется для создания всех видов анестезии.

Обладает также выраженной противоаритмической активностью (относится к классу 1в ПАС).

52.Добутамин.Механизм кардиостимулирующего действия.Применение.

По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину, от которого отличается тем, что один атом водорода аминогруппы замещён в нём на пара-оксифенилметилпропильный радикал.Добутамин является представителем избирательных стимуляторов β1-адренорецепторов миокарда и оказывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путём вытеснения норадреналина из гранулярных депо). Добутамин практически не влияет на адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.Применяют добутамин как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых (в связи с отсутствием достаточного опыта применения у детей).