- •4. Энтеральные пути введения (через жкт) :
- •10. Зависимость действия лекарств от их структуры, физико-химических свойств, лекарственной формы и путей введения
- •17. Органотоксичность
- •21. М- и н-холиномиметики
- •22. М-холиномиметики
- •23.Н-холиномиметики
- •25. Н-холинолокаторы (h-холинолитики)
- •26. Адреномиметики
- •28. Средства, стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики)
- •30. Адренолитики (адреноблокаторы)
- •32. Раздражающие рецепторы
- •1.Раздражающие отвлекающего действия;
- •2.Отхаркивающие;
- •4.Рвотные
- •5.Слабительные;
- •33. Защищающие рецепторы
- •36. Средства для наркоза
- •37. Средства для наркоза
- •38. Спирт этиловый. Алкоголизм. Лечение алкоголизма
- •39. Снотворные
- •40. Для купирования судорг
- •41. Нпвс
- •42. Основные фармакодинамические эффекты нпвс — противовоспалительный, аналгезирующий и жаропонижающий.
- •46.Алкалоиды опия
- •48. Острое отравление опиоидами.Принципы лечения.Толерантность и лекарственая зависимость.
- •49. Нейролептики. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Нежелательные
- •58. Фармакодинамика сердечных гликозидов
- •59. Противоаритмические. Классификация противоаретмических. Механизм действия основных групп и показания к применению.
- •I класс — блокаторы натриевых
- •II класс — бета-адреноблокаторы
- •III класс — блокаторы калиевых каналов (амиодарон)
- •IV класс — блокаторы
- •75. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства.
- •2. Мерказолил
- •76. Препараты гормонов паращитовидной железы
- •78. Синтетические антидиабетические средства. Механизм действия . Показания к
- •81. Женские половые гормоны. Классификация
- •1. Почки
- •88. Применение препаратов кальция, фосфора и фтора
- •114. Антибиотики для наружного применения
- •1. Производные нитрофурана:
- •119. Противомикозные средства.
- •Isoniazidum
41. Нпвс
Производные салициловой кислоты — (цог-1)кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин (аспизол);
Производные пиразолона — аналгин (метамизол), бутадион (фенилбутазон);
Производные анилина — парацетамол (;
Производные кислот:
пропионовой — бруфен (ибупрофен), кетопрофен (кетонал, фастум),
фенилуксусной — диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен);
индолуксусной — индометацин, клинорил (сулиндак), этодолак;
антраниловой — кислота мефенамовая и др.;
Оксикамы — пироксикам, теноксикам, мелоксикам;
Коксибы — целекоксиб; (высоко селективный цог - 2)
Производные различных химических классов — кеторолак (кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид(цог - 2), димексид, бишофит и др.;
Комбинированные препараты — артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон (холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин + фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК + аскорбиновая кислота)
Классификация НПВС по механизму действия 1. Селективне ингибиторы ЦОГ-1 — кислота
ацетилсалициловая в малых дозах. 2. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 — большинство НПВС. 3.Препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 — мелоксикам, нимесулид. 4. Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб, В стоматологии применяют при зубной боли, так и в случае тех или иных патологий слизистой оболочки ротовой полости либо пародонта, патологиях нижнечелюстного сустава и так далее.Селективные ингибиторы ЦОГ(мелоксикам, нимесулид, теноксикам, лориоксикам, эльде-рин, солпафлекс, набуметон и др.) отличительным в механизме действия от традиционных НПВС является избирательное угнетение простогландинов, что приводит к выраженной противовоспалительной активности новых препаратов и одновременно к низкой степени развития осложнений при их длительном применении. Основные показания к применению: •Ревматические заболевания – с противовоспалительной и обезболивающей целью •Другие заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительной природы (миозиты, тендовагиниты, травмы и др. •Заболевания периферической нервной системы (невралгии, невриты, радикулиты). •Почечная, печеночная колика. •Болевой синдром различной этиологии (в том числе головная и зубная боль, послеоперационные боли). •Лихорадка. •Профилактика артериальных тромбозов (аспирин). •Первичная дисменорея (ибупрофен, напроксен, диклофенак, кетопрофен). Цель - купирование болевого синдрома накануне месячных, связанного с повышением тонуса матки вследствие дисбаланса простагландинов, снижение объема кровопотери.
42. Основные фармакодинамические эффекты нпвс — противовоспалительный, аналгезирующий и жаропонижающий.
Стимуляторы воспаления(их ингибир НПВС) – Макрофаги и др клетки – ЦОГ2 – Простогландины – Воспаление (Противовоспалительный эффект)
Физиологические стимуляторы- Ингиб НПВС – ЦОГ 1 – тромбоциты,эндотелий, слизистая ЖКТ – физиолог ф-ции (Побочные эф)
Противовоспал: угнетение синтеза простогландинов, нарушение миграции клеток в очаг воспаления, антагонизм с медиаторами воспаления, ограничение биоэнергетики воспаления, иммунотропное действие.
Анальгезирующее из-за блокады воспаления и отмены давления на нервные волокна.
Жаропонижающее: уменьш Простогландинов. Они не действ на гиппоталамус, и расшир сосудов кожу для большей теплоотдачи.
43. НПВС-производные салициловой кислоты.Фармакокинетика.Фармакодинамика.
Нежелательные эффекты. Применения в стоматологии.Производные кислоты салициловой — кислота
ацетилсалициловая (аспирин), ацетил салицилат лизина,
Фармакокинетика. Кислота ацетилсалициловая (АСК) всасывается в желудке и верхних отделах тонкой
кишки. Латентный период составляет 30 мин, максимальное содержание в плазме крови наблюдается через 2
ч, длительность действия — 4—6 ч. Как противовоспалительное средство АСК назначают в суточной дозе 3
—4 г (до 6 г). Кинетика АСК зависит от дозы: при применении в дозе 300—400 мг ее уровень в плазме
повышается пропорционально, при увеличении разовой дозы препарата до 1—2 г его концентрация в плазме
крови возрастает непропорционально быстро, что может привести к развитию интоксикации, поэтому
разовая доза не должна превышать 1 г. Используется при ревматизме, инфекционно-аллергическом
миокардите, ревматоидном полиартрите, системной красной волчанке и пр. Производные салициловой
кислоты применяют преимущественно при воспалительных процессах и болевых синдромах умеренной
силы (миозит, миалгия, артралгия, невралгия, зубная, головная боль, дисменоррея). Как антиагрегант АСК
действует на начальную фазу тромбообразования в небольших дозах — 0,08—0,3 г в день или через день. В
таких дозах препарат нарушает синтез тромбоксана А, путем ацетилирования ЦОГ. Ан-тиагрегантное
действие сохраняется на протяжении 4—7 дней, поскольку ингибирующее влияние на ЦОГ тромбоцитов
необратимо. В указанных дозах АСК назначают для предупреждения послеоперационных тромбов, при
наличии тромбофлебитов, тромбоза сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения, а также для
профилактики тромбозмболических осложнений при стенокардии и инфаркте миокарда.Нежелательные
эффекты:ульцерогенное действие,нефротоксическое,гепатотоксическое,анемии
тромбоцитопении,аллергические реакции.
44. НПВС- производные пиразолона и анилина. Фармакокинетика. Фармакодинамика.
Нежелательные єффекты.Применение в стоматологи.
Производные пиразолона-анальгин(метамизол),бутадион(фенилбутазон). Механизм действия
пиразолоновых препаратов заключается главным образом в разобщении окислительного фосфорилирования
и, следовательно, в снижении энергообеспечения воспаления, а также в воздействии на ряд медиаторных
систем воспаления преимущественно в плане угнетения активности протеолитических ферментов, в
меньшей степени — за счет уменьшения проницаемости капилляров и торможения воспалительной
инфильтрации. Кроме того, им свойственны неспецифические жаропонижающие и обезболивающие
эффекты; антикоагулянтное действие (торможение агрегации тромбоцитов и активности тромбина),
усиление выделения мочевой кислоты, легкое анаболическое и спазмолитическое влияние.Препараты этой
группы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте: 85% введенной дозы — через 8 ч. При приеме
препарата в терапевтической дозе в течение трех суток в крови устанавливается постоянная концентрация
его 30-100 мг/л.Производные пиразолона и их метаболиты связываются с сывороточными белками. Это
может иметь как нежелательные последствия (например, возникновение геморрагических явлений), так и
положительные (усиление противовоспалительной или антибактериальной активности). Из организма
пиразолоновые производные и их метаболиты выводятся в основном почками, при этом конкурентно
замедляя выделение пенициллина, амидопирина и некоторых противотуберкулезных препаратов. Побочные
эффекты: диспепсические явления, желудочные кровотечения, отеки (нарушение реабсорбции в почечных
канальцах ионов натрия и хлора, задержка воды в организме), аллергические реакции, угнетение процессов
кроветворения (анемия, агранулоцитоз, лейкопения), режеосложнения со стороны ЦНС, гепатотоксическое
действие.Производные анилина-парацетамол(ацетаминофен,панадол,тайленол). Фенацетин, парацетамол
применяют как анальгетики; они оказывают жаропонижающее действие, практически не обладают
противовоспалительным действием. Фенацетин в организме превращается в парацетамол, который
переходит в парааминофенол. Последний способствует метгемоглобино-образованию, может вызвать
гемолиз эритроцитов, стать причиной почечной недостаточности (≪фенацетиновый≫ нефрит). При острых
отравлениях препаратами могут быть гипоксия, сосудистый коллапс. Побочный эффект: аллергические
кожные реакции.Препараты входят в состав готовых таблеток ≪Пирафен≫, ≪Новомигрофен≫, ≪Седальгин≫ и
др.
45. НПВС-производные фенилпропионовой,фенилуксусной,антраниловой,индолуксусной кислот и
оксикамов.Механизмы действия.Нежелательные эффекты.Применение в стоматологии
Производные антраниловой кислоты -мефенаминовая кислота (мефенамовая кислота);флуфенамовая
кислота.Производные индолуксусной кислот-.индометацин (метиндол).Производные фенилуксусной
кислоты-.диклофенак натрия (вольтарен).Производные фенилпропионовой кислоты-ибупрофен
(бруфен),кетопрофен. Оксикамы-пироксикам,мелоксикам. К производным антраниловой (орто-аминобензойной) кис-
лоты относятся кислота мефенамовая (понстан, паркемед), кислота флуфенамовая (арлеф) и
ряд других препаратов. Все они характеризуются выраженными противовоспалительными,
анальгетическими и жаропонижающими свойствами. Из желудочно-кишечного тракта производные
антраниловой кислоты всасываются хорошо. Связываются с белками плазмы. Из организма выделяются в
основном почками в виде метаболитов и частично в неизмененном виде.Применяют их для угнетения
процесса воспаления при хронически текущих ревматических заболеваниях. Побочные эффекты в
основном проявляются в виде диспепсических явлений, связанных с раздражающим действием веществ и
угнетением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. Нередко возникают понос, рвота,
иногда отмечаются боли в области живота, могут быть кожные высыпания.К производным индолуксусной
кислоты относится индометацин (метиндол, индоцид, интебан). Для этого препарата основным является
противовоспалительный эффект; выражено и анальгетическое действие. Индометацин хорошо всасывается
из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 1—4 ч
после приема препарата внутрь.Основное количество вещества в плазме связано с белками. Снижение
содержания индометацина в плазме крови на 50% происходит примерно за 2 сут. В организме
индометацин подвергается биотрансформации, частично выделяется в неизмененном виде. Выводится
почками, а также с экскрементами.Применяют индометацин в качестве противовоспалительного
средства при ревматоидном артрите и других хронических ревматических заболеваниях. Его используют
также при острой подагре. Частые осложнения возникают со стороны желудочно-кишечного тракта
(тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки, понос) и ЦНС
(головные боли, головокружение). Иногда отмечаются психические расстройства в виде
депрессий, галлюцинаций. В ряде случаев нарушается зрение. Реже побочные эффекты связаны с
угнетением кроветворения (лейкопения, апластическая анемия). В целом индометацин относится к
весьма токсичным препаратам.Индометацин противопоказан при психических заболеваниях,
эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Не
рекомендуется назначать препарат беременным женщинам и кормящим матерям..К производным
фенилуксусной кислоты относится ортофен (вольтарен, диклофенак-натрий). Он является одним из
наиболее активных противовоспалительных средств. Обладает выраженными
анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью.Хорошо всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Почти полностью связывается с белками сыворотки крови. Выделяется
из организма с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов. За 96 ч выводится около 90%
введенной дозы. Может вызывать диспепсические нарушения, аллергические реакции.Из производных
фенилпропионовой кислоты в медицинской практике используют препарат ибупрофен (бруфен). Он
обладает выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.
Максимальная концентрация препарата в крови при его приеме натощак накапливается примерно через
45 мин, а приприеме во время или после еды—через 1,5—3 ч. Выделяется ибупрофен почками в
основном в виде метаболитов. Около 20% препарата выводится в неизмененном виде.Применяют
ибупрофен по тем же показаниям, что и индометацин.Переносится препарат довольно хорошо.
Наиболее типичными осложнениями ибупрофена являются тошнота, понос, боли в области живота.__