Ансамицины

Рифампицин

Механизм действия: Угнетением синтеза РНК (за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы). Он оказывает бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он легко проникает через тканевые барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Гликопептиды

Основным препаратом этой группы является ванкомицин. Он продуцируется актиномицетами Streptomyces orientalis.

Механизм действия: Нарушает синтез клеточной стенки бактерий и действует бактерицид­но. Обладает высокой активностью в отношении грамположительных кокков, включая стафилококки, устойчивые к метициллину, и штаммы, продуцирующие в-лактамазы; действует на клостридии, в том числе на Clostridium difficile, а также на коринебактерии.

Из пищеварительного тракта всасывается плохо. Если требуется системное действие, препарат вводят внутривенно. Он плохо проходит через гематоэнцефалический банрьер, проицаемость увеличивается при менингите.

Применение: Применяют ванкомицин при инфекциях, вызванных грамположительными кокками, устойчивыми к пенициллину, при энтероколитах, в том числе при псевдомембранозном колите.

Препарат токсичен, что ограничивает его применение. Он обладает ототоксичностью и нефротоксичностью, может вызывать флебиты. Редко возникают ал­лергические реакции, нейтропения, тромбоцитопения.

К этой же группе относится антибиотик тейкопланин. Аналогичен по свойствам ванкомицину. Действует длительно. Вводят один раз в сутки внутримышечно или внутривенно.

Фузидиевая кислота

Это антибиотик с узким спектром действия. Применяется в виде натриевой соли. В основном влияет на грамположительные бактерии.

Механизм действия: Угнетает синтез белка бактерий. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном введении. В значительных количествах накапливается в костной ткани. Метаболизируется в печени. Выделяется с желчью.

Применение: Применяется при стафилококковых инфекциях, устойчивых к действию пенициллина, особенно при остеомиелите.

Побочные эффекты: диспепсические явления, кожная сыпь, желтуха.

Весьма важно иметь представление о применении антибиотиков при беременности.

Опасные АБ	Потециально опасные	Неопасные
тетрациклины; хлорамфеникол (левомицетин); полимиксины; ванкомицин	аминогликозиды; имипенем; рифампицин; линкозамиды	азтреонам; пенициллины; макролиды; цефалоспорины; меропенем

Название препарата, его синонимы, условия хранения и порядок отпуска из аптек	Форма выпуска (состав), кол-во препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Хлорамфеникол (Левомицитин) Laevomycetinum (Б)	Порошок Табл. (капс.)по 0,25 №.10 Табл. по 0,5 №.10	По 1-2 капли 0,25% р-ра в оба глаза 3 раза в сутки. По 1-3 табл. (капс.) 3-4 раза в сутки ( за 30 мин. до еды) По 1-1,5 табл. 3-4 раза в сутки ( за 30 мин. до еды)
Аминогликозиды
Стрептомицина сульфат Streptomycini sulfas (Б)	Флаконы по 0,25, 0,5 и 1,0 сухого вещ-ва	Содержимое флакона растворить в 1-5 мл воды для инъекций, 0,9% р-ра натрия хлорида или 0,25-0,5% р-ра новокаина и вводить в мышцу по 0,25-0,5 препарата 2 раза в сутки.
Гентамицина сульфат (гарамицин) Gentamycini sulfas (Б)	Амп.4% р-р по 1и 2 мл №.10 Мазь 0,1% по 10,0 и 15,0 Глазные капли 0,3% р-р по 1,5 и 10 мл	В мышцу по 1 мл 2-3 раза в сутки. На пораженную поверхность 2-3 раза в сутки. По 1-2 капли в полость конюнктивы 3-4 раза в сутки.
Амикацина сульфат Amikacini sulfas (Б)	Амп. 5% р-р по 2 мл №.10 Амп. 25% р-р по 2 мл №.25	В мышцу 3-5 мл 2-3 раза в сутки. В мышцу по 0,6-1 мл 2-3 раза в сутки.
Линкозамиды
Клиндамицина фосфат (далацин Ц) Clindamycini phosphas (Б)	Капс. по 0,15 и 0,3 №.8,16 Амп.15% р-р по 2-4 мл №.10	По 1-2 капс. 4 раза в сутки. В мышцу (глубоко) по 2 мл 2 раза в сутки. В вену 2 мл с 50 мл 0,9% р-ра натрия хлорида (капельно) 2 раза в сутки.
Гликопептиды
Ванкомицина гидрохлорид (ванкоцин) Vancjmycini chloridum (Б)	Амп. по 0,5 и1,0 сух.вещ-ва	Только в вену по 0,5 (1,0) препарата с 250 (500) мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы 4 (2) раза в сутки капельно.
Антибиотики разных групп
Рифампицин (рифадин, бенемицин) Rifampicinum (Б)	Капс. по 0,15 и 0,3 №.20,100	По 1-2 капс. 2-3 раза в сутки (за 1 час до еды).
Фузидин-натрий Fusidinum-natrium (Б)	Табл. по 0,125; 0,25 №.20	По 2-4 табл. 3 раза в сутки (с жидкой пищей и молоком)
- Полиеновые антибиотики:
Амфотерицин Б Amphotericinum B (Б)	Флаконы по 50 000 ЕД	Содержимое флакона растворить в 450 мл прилагаемого 5% р-ра глюкозы и вводить в вену капельно в течение 4-6 часов (2-3 раза в неделю)
Нистатин Nystatinum (Б)	Табл. по 250000 и 500000 ЕД N.20 Мазь 1% по 15,0 и 30,0 Свечи по 250000 и 500000 ЕД N.10	По 1-2 табл.3-8 раз в сутки (лучше сосать, можно проглатывать, не разжевывая) На пораженную поверхность 2 раза в сутки В прямую кишку, во влагалище по 1 свече 2 раза в сутки

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

1. Левомицетин, глазные капли

2. Фузидин-натрий

3. Рифампицин в капс.

4. Ванкомицин в капс.

5. Амикацина сульфат в амп.

6. Гентамицина сульфат в амп.

Задание № 2

Выписать в форме врачебных рецептов лекарственные препараты для лечения:

1. Респираторных инфекций.

2. Препарат антибактериальный для эрадикации Н. руlоri.

3. Перитонита.

4. Лечение псевдомембранозного колита.

5. Стафилококковой инфекции, вызванной МRSА.

Ситуационные задачи

1. У молодой женщины в послеродовом периоде возник мастит стафилококковой этиологии. При посеве гнойного выделяемого обнаружена высокая чувствительность стафилококка к левомицетину, который был назначен женщине для лечения мастита. Как может отразиться на здоровье грудного ребенка назначение матери левомицетина?

2. У больного пневмонией была выделена синегнойная палочка. Какие антибиотики могут быть использованы для лечения?

3. Больному с брюшным тифом был назначен антибиотик. После отмены препарата оставалась головная боль, тошнота, периодические боли в эпигастрии. Контрольный анализ крови показал агранулоцитоз, тромбоцитопению, апластическую анемию. Какой антибиотик был назначен больному?

Тестовый контроль:

1. Какие из антибиотиков вызывают угнетение кроветворения (анемию, лейкопению)?

1. пенициллины

2. цефалоспорины

3. макролиды

4. хлорамфеникол (левомицетин)

5. тетрациклины

2. Какие из антибиотиков вызывают нарешение функций VIII пары черепно-мозговых нервов?

1. хлорамфеникол (левомицетин)

2. тетрациклины

3. аминогликозиды

4. макролиды

5. пенициллины

3. Выберите препарат для лечениянеосложненной хламидийной инфекции:

1. пенициллин G (бензилпенициллин)

2. азитромицин (сумамед)

3. пенициллин V (феноксиметилпенициллин)

4. ампициллин

5. клавулановая кислота

4. Укажите какой вид лекарственного взаимодействия наблюдается при комбинировании амоксициллина и клавулановой кислоты:

1. антидотизм

2. антагонизм

3. тахифилаксия

4. потенцирование

5. ингибирование

5. Все перечисленные ниже утверждения правильные, КРОМЕ:

1. цефалоспорины при совместном применении потенцируют нефротоксическое действие аминогликозидов;

2. паралич скелетной мускулатуры, вызванный высокой концентрацией аминогликозидов, ослабляется инфузией глюконата кальция;

3. фуросемид (диуретическое средство) повышает скорость почечной элиминации аминогликозидов и снижает, таким образом, их токсическое действие;

4. головная боль и головокружение – являются ранними симптомами нейротоксического действия аминогликозидов;

5. назначение внутрь неомицина может вести к суперинфекции..

6. Триметоприм…

1. менее активен по своей противомикробной активности, чем сульфаметоксазол;

2. ингибирует фермент дигидроптероатсинтазу;

3. вызывает нежелательные эффекты, которые могут быть уменьшены при назначении фолиевой кислоты; +

4. не вызывает развития резистентности у микроорганизмов;

5. стимулирует синтез пуринов.

Ответы:

1. «Серый» синдром

2. Тобромицин (аминогликозид)

3. Левомицетин

Тесты:

I. 5. II. 4.

III. 3. IV. 2.

V. 2. VI. 4.