2. Антисекреторные средства

1. Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов: циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин, роксатидин.

Механизм их действия связан с конкурентным ингибированием действия гистамина на Н₂-рецепторы мембран париетальных клеток и последующим снижением секреции соляной кислоты и пепсина, уменьшением объема желудочной секреции, при этом тормозится базальная, ночная и индуцированная секреция соляной кислоты.

2. Блокаторы протонной помпы: омепразол (омез, лосек), лансопразол, рабепразол, эзомепразол.

Данные препараты тормозят поступление ионов Н⁺ в полость желудка, не влияет на образование пепсина. Особенно эффективны при ЯБ, резистентной к Н₂-гистаминовым блокаторам. Механизм действия связан с торможением активности Н⁺ К⁺- АТФазы в париетальных клетках желудка и блокаде заключительной стадии секреции соляной кислоты. В результате на 24 часа и более снижается базальная и индуцируемая секреция, независимо от природы раздражителя.

2. Селективные М₁-холинолитики – пирензепин (гастрозепин), телензепин.

Блокируют М₁-холинорецепторы, расположенные на нейронах интрамуральных ганглиев, что приводит к снижению секреции соляной кислоты. Улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки.

2. Блокаторы гастриновых рецепторов: проглумид (милид).

Препарат блокирует гастриновые рецепторы на базальной мембране, снижает секрецию соляной кислоты, повышает резистентность слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки

3. Антихеликобактерные средства: де-нол, амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин.

H.рylori обнаруживается в желудке более чем у 90% пациентов с дуоденальной язвой, и несколько реже – гастральной язвой. Этот микроорганизм способен вызывать воспалительный процесс в стенке желудка, облегчая тем самым воздействие агрессивного содержимого на его слизистую оболочку. Эрадикация Нр у 90% больных приводит к излечению язвенной болезни.

Схемы эрадикационной терапии инфекции H. pylori (Маастрихтское соглашение-3, 2005)

Терапия первой линии (тройная терапия):

Рабепразол или Эзомепразол или Омепразол или Лансопразол	+ Кларитромицин +	Амоксициллин или Метронидазол
Или
Ранитидин висмут цитрат	+ Кларитромицин +	Амоксициллин или Метронидазол

Терапия второй линии (квадротерапия):

Блокаторы протонной помпы	Висмута + субсалицилат/субцитрат	+ Метронидазол +	Тетрациклин
Или
Блокаторы протонной помпы	+ Фуразолидон	+ Метронидазол +	Тетрациклин

Курс терапии не менее 14 дней; 7-дневные схемы могут быть применены, если качественными "локальными исследованиями" продемонстрированы ее эффективность и рентабельность.

Средства, активизирующие систему факторов защиты:

1. Гастропротекторы – сукральфат (вентер), висмута трикалия дицитрат (де-нол), мизопростол.

Сукральфат (вентер) – комбинация сульфата сахарозы и органической соли аммония. Оказывает местное защитное, пленкообразующее действие. В кислой среде желудка избирательно фиксируется в кратере язвы, связываясь с белками некротизированной ткани.

Мизопростол - синтетический аналог простагландина Е_1, заживляет язвы, оказывает протективный эффект при длительном лечении нестероидными противоспалительными средствами.

Де-нол – коллоидный субцитрат висмута, обладает бактерицидным (в отношении Нelicobacter руlоri) и цитопротекторным действием. Коллоидное состояние препарата способствует локальному образованию защитной нерастворимой пленки именно в месте изъязвления. Помимо этого де-нол стимулирует образование простагландина Е₂ и секрецию бикарбонатов.

Карбеноксолон Na (биогастрон) – препарат растительного происхождения из солодки. Усиливает секрецию слизи, повышает ее вязкость, ингибирует ферменты, участвующие в инактивации простагландинов.

2. Репаранты – ликвиритон, солкосерил, гастрофарм, облепиховое масло, анаболические стероиды, препараты витаминов А, U.

Ликвиритон – содержит сумму флавоноидов из корней и корневищ солодки. Улучшает заживление язвенного дефекта.

Солкосерил – активирует капиллярное кровообращение, усвоение кислорода и обменные процессы в патологически измененных тканях, ускоряет грануляцию и эпителизацию язвенного дефекта.

Гастрофарм – действие препарата обеспечивается наличием Lactobacillus bulgaris и биологически активных продуктов их жизнедеятельности (молочная и яблочная кислота, нуклеиновые кислоты, ряд альфа-аминокислот, полипептиды и полисахариды), а также высоким содержанием белков (25-30%), которые оказывают гастропротекторное действие. Стимулирует процессы регенерации в слизистой оболочке ЖКТ, нормализует функцию желудка и кишечника, регулирует равновесие кишечной микрофлоры.

Облепиховое масло – стимулирует регенерацию эпителиальных клеток слизистой оболочки, оказывая обволакивающее и противоспалительное действие

Анаболические стероиды – стимулируют синтез белка в организме и репаративные процессы.

Препараты витаминов А, U – стимулируют процесс регенерации.

РВОТНЫЕ И ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Рвотные средства

• апоморфин (полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина) - стимулирует D₂-дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра;

• концентрированный раствор поваренной соли в теплой воде (2-4 чайных ложки на стакан воды) – рефлекторная рвота;

• сироп рвотного корня (содержит алкалоид эметин) – рефлекторная рвота.

В настоящее время к применению рвотных средств прибегают крайне редко, т.к., во-первых, рвотные средства способствуют удалению яда, пока он еще не перешел из желудка в кишечник и не всосался, т.е. в первые 30-60 минут после приема, практически выдержать этот срок почти никогда не удается; во-вторых, сам акт рвоты не безразличен и создает большую нагрузку на сердечно-сосудистую систему, органы дыхания и пищеварения.

Во всех случаях, когда это возможно, применению рвотных средств нужно предпочесть промывание желудка, адсорбенты и солевые слабительные.

Противорвотные средства

Используются для профилактики тошноты и рвоты различного генеза.

Классификация

1. Блокаторы 5-НТ₃ серотониновых рецепторов – ондансетрон, гранисетрон, трописетрон.

2. Дофаминолитики (блокаторы Д₂-дофаминовых рецепторов).

• Центральные

• нейролептики (аминазин, галоперидол, дроперидол,трифтазин, этаперазин);

• метоклопрамид (церукал, реглан, перинорм) – сложный механизм, до конца не изучен. Обладает прокинетическим действием; блокирует центральные и периферические D₂-дофаминовые рецепторы, блокирует серотониновые рецепторы → понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею.

  • Периферические

• мотилиум (домперидон) – не проникает через ГЭБ, блокирует только периферические D₂-дофаминовые рецепторы, оказывая прокинетический эффект.

3. М-холинолитики – аэрон.

4. Антигистаминные препараты (димедрол).

ГЕПАТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Желчегонные средства

Это группа препаратов растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие ее выходу в 12-перстную кишку.

1. Холеретики (холесекретики) — истинные желчегонные. Стимулируют образование желчи печенью. Механизм действия и эффекты данной группы обусловлены:

• Стимуляцией рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника, что рефлекторно увеличивает образование желчи.

• Повышением секреции желчи непосредственно за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени.

• Повышением осмотического градиента между желчью и кровью, что обусловливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов.

• Увеличением тока желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса.

• Увеличением содержания в желчи холатов, что снижает возможность выпадения холестерина желчи в осадок и образования желчных камней.

Показания к назначению:

• Хронический холангит и холецистит.

• Хронический гепатит.

Противопоказания:

• Острые гепатиты и холангиты.

• Острый панкреатит.

• Язвенная болезнь, гастрит, дуоденит в стадии обострения.

Препараты, содержащие желчные кислоты:

• дегидрохолевая кислота (хологон);

• аллохол (сухая желчь животных + экстракт чеснока, экстракт листьев крапивы + уголь активированный;

• холензим (сухая желчь + высушенная поджелудочная железа + высушенные слизистые оболочки тонких кишок убойного скота);

• лиобил (лиофилизированная бычья желчь).

Синтетические препараты:

• оксафенамид (осалмид);

• циквалон;

• никодин.

Препараты растительного происхождения (эффект обусловлен наличием в них эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов и др.):

• кукурузные рыльца;

• холосас (сироп из плодов шиповника);

• флакумин (экстракт из листьев скумпии);

• конвафламин (экстракт из травы ландыша);

• берберин (экстракт из корней и листьев барбариса).

Гидрохолеретики (увеличивают количество желчи за счет водного компонента, увеличивают текучесть желчи):

• минеральные воды («Ессентуки»)