Психостимулирующие средства.

Это группа психотропных средств, оказывающая стимулирующее влияние на функции головного мозга и активирующая психическую и физическую деятельность человека. В отличии от препаратов ноотропов, являющихся психометаболическими стимуляторами, изучаемая группа лекарств относится к психотоническим стимуляторам.

Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.

Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.

Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т. д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.

Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р₁), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са²⁺. Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.

О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.

4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.

5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.

6) повышает диурез и желудочную секрецию.

П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетаю-щими ЦНС.

2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.

3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).

4) для повышения психической и физической работоспособности.

5) комплексная терапия энуреза.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Сиднокарб (мезокарб) - выпускается в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Назначается перорально, 1 - 2 раза в день, в первой половине дня. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Экскретируется с мочой.

В ЦНС препарат повышает высвобождение из пресинаптической мембраны норэпинефрина и дофамина, одновременно понижая процессы обратного нейронального захвата этих медиаторов и подавляя активность МАО. Подобный процесс происходит и на периферии. В отличии от других стимуляторов подобного типа, например от фенамина, препарат действует преимущественно на периферии и в меньшей степени тропен к дофаминергическим структурам.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе. Все это через более или менее длительный промежуток времени вызывает истощение ЦНС и организма в целом.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) суживает периферические сосуды, вызывает повышение АД.

4) стимулирует аппетит.

П.П. 1) для повышения умственной и психической работоспособности при астении.

2) комплексная терапия больных нарколепсией.

3) комплексная терапия больных с выраженной формой депресии (угнетение).

4) при постэнцефалическом паркинсонизме.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Ладастен - выпускается в таблетках по 0,05.

Назначается препарат перорально, в первой половине дня, чтобы не нарушать нормальный сон пациента. T ½ составляет около 12 часов. Эффект развивается через 1 - 3 часа, длится 6 - 8 часов.

Механизм действия связан со стимуляцией дофаминергических структур ЦНС, на периферии это действие отсутствует. Препарат повышает выброс медиатора из пресинаптической мембраны, подавляя его обратный нейрональный захват и усиливает биосинтез. Повышение тонуса дофаминергических влияний не превышает гомеостатическую, т.е. препарат оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС. Кроме того, ладастен стимулирует бензодиазепиновую субъединицу ГАМК - ергических рецепторов.

О.Э. 1) стимулирует ЦНС: понижается утомляемость, улучшается настроение, чувствуется прилив сил, бодрость, повышается психическая и физическая работоспособность, исчезает потребность в отдыхе.

2) актопротекторный: препарат повышает устойчивость к гипоксии и перегреванию.

3) иммуностимулирующий.

4) легкий анксиолитический.

П.П. 1) для повышения умственной и психической работоспособности при астении.

2) комплексная терапия больных неврастенией.

П.Э. Бессонница, аллергии в виде крапивницы.