8

Общая фармакология -1-

Фармакокинетика, фармакодинамика и

механизм действия лекарственных веществ

План.

1. Фармакокинетика лекарственных средств.

2. Пути введения лекарственных веществ в организм.

3. Механизмы проникновения лекарственных веществ через биомембраны, распределение лекарственных веществ в организме, превращение лекарственных веществ, пути выведения лекарственных веществ из организма.

4. Понятие о фармакодинамике и механизме действия лекарственных веществ.

- 1 -

Фармакокинетика лекарственных средств

Фармакокинетика - это раздел фармакологии, изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.

Основная задача фармакокинетики заключается в выявлении связей между концентрацией лекарственного средства или его метаболита (метаболитов) в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.

Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты превращения лекарственных веществ в организме животных (приматов, собак, кроликов, крыс, мышей и др.) в норме и при моделировании различных патологических состояний.

Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств в организме больного животного.

- 2 - Пути введения лекарственных средств

Применение лекарственных средств с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или с нанесения на его поверхность.

От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность.

Существующие пути введения подразделяют на 2 группы:

1. Энтеральные (через пищеварительный тракт).

2. Парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

К энтеральным путям относятся: введение через рот, под язык, ректально и в рубец.

К парентеральным путям относят: подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутрикожный, внутрикостный, внутрисердечный, внутрибрюшинный, интратрахеальный и др.).

Наиболее распространенными в ветеринарной практике из парентеральных путей введения являются: подкожный, внутримышечный, внутривенный (интравенозный).

Энтеральные пути введения. Введение лекарств через рот (энтерально, орально, per os) наиболее широко распространенный способ и имеет ряд преимуществ:

• можно вводить многие лекарственные формы (порошки, таблетки, пилюли, болюсы, эмульсии, микстуры, и др.).

• этот способ не трудоемок, можно задавать лекарство группам животных и индивидуально;

• не требует стерильности лекарственных средств.

Недостатки:

• большие (до 50%) потери лекарственных веществ при прохождении желудочно-кишечного тракта до момента всасывания в результате инактивирующего действия ферментов в желудке и особенно в преджелудках жвачных, адсорбции на частицах корма и химуса;

• нельзя применять кислотонеустойчивые средства.

Введение лекарственных средств в прямую кишку осуществляется в форме растворов, микстур, суппозиториев. Резорбция лекарственных веществ, введенных в прямую кишку, происходит быстро, более полно и стабильнее по сравнению с введенными через рот вследствие того, что здесь отсутствуют ферменты, гидролизующие лекарственные вещества. Оттекающая кровь от прямой кишки не проходит через печень, а поэтому исключается инактивация лекарственного вещества в печени.

• нельзя вводить лекарственные вещества, обладающие раздражающим действием.

В рубец лекарственные вещества вводят вынужденно при проведении руменоцентеза.

Парентеральные пути введения.

П/к и в/м пути введения обеспечивают быстрое всасывание лекарственных веществ и развитие терапевтического эффекта. Действие начинает проявляться через 10-15 минут. Расход лекарственных веществ уменьшается в 2 - 2,5 раза по сравнению с оральным путем введения.

При в/в введении вся масса лекарственных веществ попадает за короткое время непосредственно в кровь, поступающую в сердце, что может вызвать негативные явления в его деятельности. Внутривенно лекарственные вещества необходимо вводить медленно, иногда каплями и даже дробно.

Недостатки парентерального пути введения:

• болевые реакции у животных;

• необходимо стерилизовать лекарственные средства.

Широко используется введение лекарственных веществ через дыхательные пути (аэрозольно). Преимущественно применяют аэрозоли антибиотиков, сульфаниламидов, микроэлементов, вакцин и других веществ. Также вводят с вдыхаемым воздухом вещества в газообразном состоянии (аммиак, хлор, эфирные масла и т.д.). Легочная ткань представляет собой большое рецепторное поле и обширную площадь для диффундирования ряда лекарственных веществ через тонкий эпителиальный слой альвеол и капилляров.

Небольшое количество концентрированных растворов некоторых лекарственных веществ, не обладающих сильным раздражающим действием на рецепторы слизистых оболочек, инстиллируют на конъюнктиву глаза или слизистую оболочку носа. Доказано, что такое введение позволяет создать терапевтическую концентрацию лекарственных веществ в крови.

Следующий путь – наружно. Заключается в нанесении лекарственных веществ на поверхность кожи и слизистых оболочек (противопаразитарные средства, лечение местных патологических процессов).

Таким образом, выбор пути введения лекарственных веществ имеет очень важное значение и при его определении необходимо руководствоваться следующими принципами:

• получение быстрого и высокого терапевтического эффекта;

• обеспечение наилучшей биодоступности лекарственных веществ к развивающемуся патологическому очагу;

• исключение негативных эффектов;

• трудоемкость и экономичность.